拉索昔芬

本品主要成分为拉索昔芬。

本品一般为片剂。

本品用于绝经后骨质疏松症，曾发生脊柱性和非脊柱骨折、骨量减少和高骨折风险妇女。

片剂：500μg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

1、口服1次/日，一次500μg可在一天中任一时间服用，不受进食和饮水的影响。

2、65岁以上老年人，轻，中度肝功能不全，轻中度肾功能不全患者不必调整剂量。

尚不明确。

1、对本品中任一成分过敏者禁用。

2、正在或既往患有静脉血栓者，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者禁用。

3、不明原因崩漏禁用。

4、备孕及妊娠期妇女禁用。

5、本品含有乳糖，乳糖不耐受者、乳糖酶缺乏者，菌萄糖半乳糖吸收不良者禁用。

6、转氨酶高于1.5×U1N、肾功能不全患者慎用。

7、乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

8、儿童禁用。

尚不明确。

1、不建议与全身用雌素或激素联合使用。

2、长期使用CYP3A4酶诱导剂和UGTs（如苯安英钠、卡马西平，巴比妥和贯叶连翘）会使本品的清障率增加，从而使稳态浓度下降疗效降低。

3、目前尚无本品与质子泵抑制剂（PFl3）联合使用的资料，因此联合使用时应慎重。

4、阴离子交换树脂（如考来烯胺）和其他亚型CYP抑制剂如氟康畔（CYP2C9抑制剂），酮康唑（CYP3A4/5抑制剂），帕罗西汀（CYP2D抑制剂）与本品合用不会产生有临床意义的相互作用，合用时不必调整本品剂量。

5、临床研究表明，本品对右美沙芬（CYP2D整物）、氯唑沙宗（CYP2E1底物）、华法林（CYP2C9底物），甲泼尼龙（CYPA4底物）或地高辛（MDR1P糖蛋白底物）的代谢没有影响，因此本品不会改变经这些CYP亚型代谢的药物和经MDR1P糖蛋白转运药物的药动学。

本品是雌激素受体调节剂，对雌激素受体α（IC=1.08nM）和β（IC=4.41nM）亚型亲和力很高。体外研究表明本品同时具有雌激素受体激动剂和抗剂的作用，在骨骼产生雌激素样做动作用，而在乳房产生描杭作用。本品可降低骨吸收，减少骨转化，从而增加骨密度，降低骨折的发生率。

拉索昔芬口服易于吸收，在0.01-100mg剂量范围内血药浓度呈线性升高特征。口服后6h血药浓度达到高峰（t_max），终末半衰期（t_1/2）为6天。拉索昔芬与血浆蛋白有高度亲和力，血浆半衰期为150h，相似于他莫昔芬（120-16-87h）和托瑞米芬（120-144h），明显长于雷洛昔芬（16-87h）。由于拉索昔芬分子中四氢化萘在肠道内具有较强的抗葡萄糖醛酸化作用，因此口服后生物利用率达62%，高于雷洛昔芬（10%）。拉索昔芬主要在肝内代谢（氧化-CYP3A4和CYP2D6）或结合（葡萄糖醛酸化）后经便排出，而很少引起肝肾功能损害。

密封保存。