加雷沙星

本品主要成分为加雷沙星。

本品为片剂。

本品用于治疗敏感菌感染导致的咽炎、喉炎、扁桃体炎、肺炎、慢性呼吸道感染、中耳炎。

片剂：400mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：口服400mg，1次/日，重度肾功能不全患者降低剂量至200mg。

1、不良反应常见头痛、腹泻、腹痛，可见ALT、AST及淀粉酶升高。

2、严重不良反应包括休克及超敏反应、斯-约综合征、心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞、肝功能异常、伪膜性结肠炎、低血糖、粒细胞缺乏症、横纹肌溶解症、精神症状、惊厥、间质性肺炎、嘴酸性粒细胞肺炎。

3、其他少见不良反应包括湿疹、红斑、皮炎、皮肤瘙痒、皮肤发红、眼睑水肿、过敏性结膜炎、眼睛瘙痒、ALP升高、胆红素升高、糖尿、肌酐升高、尿频、BUN升高、尿白细胞阳性尿红细胞阳性、嗜酸性粒细融升高、白细胞降低、淋巴细胞形态学异常、血小板升高、血红蛋白降低、中性粒细胞降低、红细胞降低、血细胞比容降低、淋巴细胞降低、单核细胞升高、血钾升高、血糖升高或降低、血氯降低、血钾降低、血钠降低、血压降低、心力衰竭、房颤、窦性心律失常、胸闷、心悸、血压升高、心电图P波异常或ST段改变、嗜睡、头晕、失眠、麻木、腰痛、哮喘、痰中带血、鼻充血、鼻出血、咽喉痛、鼻窦炎、咽喉炎、肌酸激酶升高、C反应蛋白升高、冷凝集素阳性、不安、感觉冷或热、结膜出血、眼痛、结膜出血、色觉异常、单纯性疱疹。

1、对本品或其他氟喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、妊娠期妇女及准备怀孕的妇女禁用。

3、儿童禁用。

4、哺乳期妇女如需使用，应暂停哺乳。

5、糖尿病患者、重症肌无力者、惊厥包括有癫痛病史者、低血压者、Q-T间期延长者慎用。

尚不明确。

1、含金属离子钙、镁、锌、铁等制剂及抗酸药可降低本品的效应，必须合用时应至少间隔2h服用。

2、与硝酸酯类合用增加发生低血压的风险。

3、与Ia或III类抗心律失常药合用，可发生Q-T间期延长和室性心律失常（包括尖端扭转型心动过速）。

4、与苯乙酸类NSAIDs合用可发生惊厥。

5、本品可增强降压药的作用。

6、与降糖药合用，发生低血糖的风险增加。

1、本品为细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV抑制剂，也是拓扑异构酶II的弱抑制剂。对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、流感（嗜血）杆菌、肺炎衣原体、肠道细菌等都有抗菌活性。

2、比加替沙星、环丙沙星、左氧氟沙星作用更强，抗菌谱更广。但对革兰阴性肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性较低。本品的抗菌活性与曲伐沙星和阿莫西林-克拉维酸盐相似。且因本品对肠球菌有广谱活性，所以本品在临床治疗混合需氧菌和厌氧菌感染的中有潜在的使用价值。

1、吸收：健康志愿者单剂量口服400mg后，C_max为（7.19±1.66）μg/ml，T_max为（1.96±1.58）h，（89.8±17.41）（μg·h）/ml，t_1/2为（1.0±0.795）h。上呼吸道感染者口服400mg后，C_max为（9.21±2.28）μg/ml，（122.2±34.2）μg·h）/ml。

2、分布：蛋白结合率79%-80%，在肺、鼻黏膜、耳皮肤黏膜、唾液、痰液中均有很好分布。

3、代谢：本品通过经肝脏的CYP酶代谢为硫酸结合物、葡萄糖醛酸苷及氧化代谢产物。所有代谢产物在血液、尿液中浓度均很低。本品对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6，2E1、CYP3A4的抑制作用微弱，对CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4无诱导作用。

4、排泄：单剂量口服400mg，0-4h间尿中最大浓度为（202±75）μg。24h尿中累计排除给药剂量的31.7%±6%，72h尿中累计排除给药剂量的43.6%±7.8%。7d内尿液和类便中排出的本品几乎相同41.8%±6.3%和45.4%±7.6%。

避光、避免过热，防潮保存。