甲磺酸左氧氟沙星

本品主要成分为甲磺酸左氧氟沙星。

甲磺酸左氧氟沙星片：薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

注射用甲磺酸左氧氟沙星：类白色至淡黄色疏松块状物或粉末。

甲磺酸左氧氟沙星注射液：淡黄绿色的澄明液体。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

甲磺酸左氧氟沙星片：0.1g（按左氧氟沙星计）。

注射用甲磺酸左氧氟沙星：0.1g；0.2g；0.3g；0.4g。

甲磺酸左氧氟沙星注射液：250ml∶甲磺酸左氧氟沙星0.5g（按左氧氟沙星计）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

甲磺酸左氧氟沙星片：

成人每日0.2-0.3g，分2-3次口服，每次1片。病情较重者，每日最大剂量可增至0.6g，分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

注射用甲磺酸左氧氟沙星：

1、临用前，使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：

（1）肌酐清除率50-80ml/min，正常剂量。

（2）肌酐清除率20-49ml/min，首剂0.4g以后每24小时0.2g。

（3）肌酐清除率10-19ml/min，首剂0.4g以后每48小时0.2g。

2、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。或遵医嘱。

甲磺酸左氧氟沙星注射液：

1、静脉滴注，成人一次0.5g（1瓶），一日一次，滴注时间应大于60分钟。

2、肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：

（1）肌酐清除率50-80ml/min，正常剂量。

（2）肌酐清除率20-49ml/min，首剂0.5g以后每24小时0.2g。

（3）肌酐清除率10-19ml/min，首次0.5g以后每48小时0.2g。

3、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。

4、本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。或遵医嘱。

1、严重和其他重要的不良反应：

（1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

（2）肌腱病和肌腱断裂。

（3）QT间期延长。

（4）过敏反应。

（5）其他严重并且有时致命的反应。

（6）中枢神经系统的影响。

（7）艰难梭菌相关性腹泻。

（8）周围神经病变。

（9）对血糖的干扰。

（10）光敏感性/光毒性。

（11）主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。

3、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

4、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。

5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。

6、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。

7、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。

8、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。

9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。

8、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用甲磺酸左氧氟沙星。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱类的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

1、本品使用过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

2、急救措施及解毒药：

（1）洗胃。

（2）吸附剂：活性碳（40-60g加水200ml口服）。

（3）泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其他缓泻药。

（4）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。

（5）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；

（6）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

（7）重症：可考虑进行血液透析。

本品具广谱抗菌活性，对非产酶葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多，本品体外对下列微生物亦具活性：沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫、麻风杆菌等。本品可与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸过程，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制细菌的生长繁殖。

甲磺酸左氧氟沙星片：

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓（C_max）约为2.9mg/L，达峰时间（t_max）约为1小时。血消除半衰期（t_1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%—40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织。皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少，口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

注射用甲磺酸左氧氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星注射液：

1、国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。

2、多剂量研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24-48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。

3、左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87％；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4％；约5％的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

4、肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

遮光，密闭保存。

甲磺酸左氧氟沙星片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-188）-2003Z。

注射用甲磺酸左氧氟沙星：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-143）-2012Z。

甲磺酸左氧氟沙星注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH12242006。