.2f2b330.png)
替格列汀
本词条由
国家中医药管理局名词术语成果转化与规范推广项目
审核认证
替格列汀，西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗2型糖尿病。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为替格列汀。
性状
本品为片剂。
适应症
本品用于治疗2型糖尿病。
规格
片剂：20mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
成人口服20mg，1次/日，如果效果不佳，可提高剂量至一次40mg。
不良反应
1、常见低血糖。
2、偶见便秘、腹痛、恶心、皮肤瘙痒、湿疹、肠梗阻、肝功能受损、肾功能受损。
禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、酮酸症中毒、高渗昏迷、严重感染、严重外伤、外科大手术患者禁用。
3、严重肝功能障碍的患者慎用（临床经验少，尚一未确立安全性）。
4、重度心衰（NYHAIII-IV级）的患者慎用（临床经验少，尚未确立安全性）。
5、妊娠期妇女、哺乳期妇女不宜使用。
6、以下患者慎用（容易引起低血糖）。
（1）脑下垂体功能不全、肾上腺素功能不全的患者。
（2）营养不良状态、饥饿状态、不规则饮食习惯、食物摄取量不足或者虚弱状态的患者。
（3）进行剧烈运动的患者。
（4）酗酒者。
7、以往有腹腔手术或者肠梗阻病史的患者（药物副作用有引起肠梗阻的风险）。
注意事项
参见曲格列汀，参考如下：
1、以下患者慎用：
（1）中度肾功能损害患者。
（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者。
（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全。
（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态。
（5）激烈肌肉运动。
（6）饮酒过量者。
2、重要的注意事项：
（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药勿或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
（2）本品为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。
（3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常，尿糖阳性等、糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。
（4）本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。
（5）本品给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。使用本品2-3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。
（6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。此外，由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时，首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等，应注意可否继续往常给药、药物的选择等。
（7）由于本品可引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。
（8）尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。
（9）本品与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用，无两者并用时的临床试验结果，有效性和安全性尚未得到证实。
3、孕妇及哺乳期妇女用药：
（1）孕妇或有怀孕可能性的妇女仅当确认治疗上的获益大于风险时才可应用。【尚未确立怀孕期间使用本品的安全性。在动物（大鼠）实验中，已报告本品可透过胎盘。】
（2）哺乳期妇女应避免使用本品，不可避免时应停止哺乳。【在动物（大鼠）实验中，已报告本品可分泌到乳汁中。】
4、儿童用药：尚未确立体重低下新生儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童对本品的安全性（无使用经验）。
5、药物过量：药物过量时的安全性情况收集不充分。在以采用饮食运动疗法或二甲双胍单药治疗时血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象的海外临床试验中，患者12周内连续每日口服本品100mg，观察到的不良反应与安慰剂组相似。
药物相互作用
1、本品主要经CYP3A4、黄素单加氧酶（FMO1及FMO3）代谢，尿液中原药的排泄率为21.0%-22.1%。
2、与胰岛素或胰岛素促泌剂合用增加低血糖的发生率。
药理作用
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在餐后从肠道生成，促进胰岛B细胞外泌胰岛素，抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素，调节餐后血糖。本品可使二肽基肽酶4（DDP-4）失活，抑制GLP-1的分解，通过增加活性GLP-1的血浆浓度，从而发挥控制血糖的作用。
药代动力学
1、吸收：健康成人口服本品20mg和40mg后，分别在1.8h和1.0h后可达Cmax，血药浓度呈现一个快速分布相和一个缓慢的消除相。口服20mg/d，达稳态后，AUC0-∞为2641.4（ng▪h）/ml，Cmax为220.14ng/ml，在治疗剂量，药动学与剂量呈正比，健康成人分别在空腹时、餐后单次口服本品20mg，餐后服药的Cmax与空腹时相比会下降20%，Tmax从1.1h延长至2.6h，AUC不受进食影响。
2、分布：蛋白结合率为77.6%-82.2%。
3、代谢：本品主要经CYP3A4，黄素单加氧酶（FMO1及FMO3）代谢，其代谢产物M1~M3在稳态下的AUC0-24h分别是原药的71.1%、14.7%、1.3%、1.3%、0.3%及1.1%，同时本品对CYP2D6、CYP3A4及FMO具有弱抑制作用。
4、消除：本品的消除t1/2为24.2h（20mg）和20.8（40mg），肾清除率为37（ml•kg）/h（20mg）和39（ml•kg）/h（40mg）。空腹单次口服20mg或40mg，72h后，尿液中原药的排泄率为21.0%-22.1%。
贮藏方法
室温密闭保存。