曲尼司特

本品主要成分为曲尼司特。

（1）曲尼司特胶囊：胶囊剂，内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末。

（2）曲尼司特片：淡黄色或淡黄绿色片。

（3）曲尼司特滴眼液：淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

曲尼司特胶囊：

1、支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。

2、治疗特应性皮炎。

3、治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

曲尼司特片：用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。

曲尼司特滴眼液：用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。

（1）曲尼司特胶囊：0.1g。

（2）曲尼司特片：0.1g。

（3）曲尼司特滴眼液：0.5%。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

曲尼司特胶囊：

口服，成人每日3次，每次0.1g；儿童每日5mg/kg，分3次服用。

曲尼司特片：

口服。通常情况下，成人一次0.1g，一日3次；儿童按体重一日5mg/kg，分三次服用。用于哮喘发作时与其它平喘药配伍用时，应遵医嘱。

曲尼司特滴眼液：

滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及临睡前各一次）。

曲尼司特胶囊：

1、血液：可有红细胞数和血色素量下降。白血球减少、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。

2、肾脏：偶可出现血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔细观察，确认有异常时应停止使用并适当处理。

3、泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，如尿频、排尿痛、血尿、残尿感等，应停止用药。

4、肝脏：偶尔出现黄疸、AST、ALT、AL-P等显著增高等肝功能障碍或发生肝炎，需注意观察，可采取减量、停药并适当处理。

5、胃肠：有时发现食欲不振、嗳气、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适。偶有胃部不消化感。

6、精神神经系统：头痛、嗜睡，偶尔头重、失眠、头昏、全身倦怠感等。

7、过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。

8、其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。

曲尼司特片：

1、肝脏：偶尔出现肝功能异常，需注意观察，可采取减量、停药等适当措施。

2、胃肠道：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适，偶有胃部不消化感。

3、血液系统：有时红细胞数和血红蛋白量下降。

4、精神/神经系统：有时头痛、头昏、偶有头沉重感。

曲尼司特滴眼液：

少数患者出现眼刺痛、烧灼感、角膜上皮荧光素染色、头昏、胃部不适。

1、孕妇忌用。

2、对本品成份过敏的患者禁用。

曲尼司特胶囊：

1、特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用，兼有治疗和预防作用。

2、本品能阻断过敏反应发生的环节。季节性过敏患者在服用本药时，应在好发季节提前开始服用，直到好发季节结束。

3、本晶与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同，不能迅速减轻急性发作及其症状。

4、激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。

5、本品可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地服用。

6、服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时，往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多，在服用本品期间要定期检查血液以观察其转归。

7、肝、肾功能异常者慎用。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠（特别是3个月以内）和有可能妊娠的妇女，禁用。

（2）哺乳妇女服用时应避免授乳。

9、老年用药：高龄者因生理机能低下，出现副作用时，应减量慎用。

曲尼司特片：

1、肝肾功能异常者慎用。

2、本品不同于其它对症疗药，它能阻断过敏反应发生的环节，在易发季节前半月服用，能起到预防作用。

3、本品的特性不同于支气管舒张剂以及肾上腺皮质激素，对已经发作的症状，不能迅速起效。当哮喘大发作时，可联合使用支气管舒张剂或肾上腺皮质激素服药1-4周，其它对症治疗药可逐渐减量，直至撤除而单用。一般2-3个月为一个疗程。

4、可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地连续服用，可长期控制哮喘的发作。

5、激素依赖性患者使用时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇忌用。

曲尼司特滴眼液：

1、对本品过敏者禁用。

2、用药前应洗净双手。

3、给药时滴眼剂瓶口不可接触眼睛。

4、使用后应及时将瓶盖拧紧，以免药液流出或被污染。

5、对于严重的过敏性结膜炎患者，单用本品达不到足够疗效时，应合并使用其他抗过敏药或改用其它治疗方法。

6、本品在启用后最多可使用4周。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女用药的安全性尚未明确，不可用于孕妇及有妊娠可能的妇女。

8、儿童用药：早产儿、新生儿及哺乳期婴儿用药的安全性尚未明确。

9、老年用药：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

10、药物过量：未进行该项试验，且无可靠参考文献。

与抗凝血药物华法令合用或终止合用时，可增强或减弱其作用并降低或增高血栓试验值，故在临床合用或终止合用时应注意观察凝血功能的变化。

1、临床试验证明，本品可抑制健康成年男性的人体反应素试验（IgE）的皮肤反应，抑制由螨抗原所致成人过敏性支气管哮喘患者白细胞抗原诱发的组胺释放、抑制吸入性变态反应原诱发的反应、抑制过敏性鼻炎患者鼻涕中异染色细胞抗原诱发的脱颗粒、抑制鼻诱发反应。

2、动物实验表明，对大白鼠、豚鼠IgE样抗体引发的同种被动皮肤过敏、大白鼠抗原诱发的实验性哮喘、鼻过敏反应，口服曲尼司特均有显著的抑制作用，对大白鼠的皮肤过敏反应，兔的局部坏死过敏反应，亦有抑制作用。

3、用取自豚鼠的气管平滑肌作体外试验证明，曲尼司特对乙酰胆碱、组胺、血清素等没有直接的拮抗作用，但由于能抑制肥大细胞等释放化学介质（用大白鼠的分离腹腔细胞、肠系膜肥大细胞，豚鼠和猴的肺切片做体外试验），而显示出抗过敏作用。

4、曲尼司特能够抑制各种来自炎症细胞的化学介质，抑制细胞因子（成纤维细胞转化生长因子β₁、TGF-β₁），抑制活性氧的产生或游离，抑制瘢痕疙瘩、增生性瘢痕组织中成纤维细胞胶原的合成。另外，尚有减轻移植于先天性无胸腺小鼠的人体瘢痕疙瘩组织的重量。

曲尼司特胶囊：

1、临床药代动力学表明，给药后2-3小时，血药浓度达到峰值，半衰期为8.6小时左右，24小时明显降低，48小时后在检出限度之下。主要从尿中排出，体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

2、用肝的微粒体及P₄₅₀表达系统的微粒体，作体外试验的结果证实，曲尼司特氧代谢反应与CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有关，主要是CYP2C9参与代谢。

曲尼司特片：

临床药代动力学研究表明，本品给药后2-3小时，血药浓度达到最高值，半衰期（t_1/2）为8.6小时左右，24小时明显降低；48小时后在检出限度之下，给药96小时内主要从尿中排出。体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。

曲尼司特滴眼液：

文献报道，6名健康男性受试者单次点眼，每眼2滴，血药浓度约1小时后达峰（平均17.8ng/ml）；重复给药后，每日4次，连续8日，最高血药浓度为25ng/ml，单次给药后，血药浓度半衰期为3.6h，重复给药后，血药浓度半衰期为3.9h。

遮光，密封，在干燥处保存。

（1）曲尼司特胶囊：中国药典2015年版二部。

（2）曲尼司特片：中国药典2015年版二部。

（3）曲尼司特滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02742011。