阿折地平

本品主要成分为阿折地平。

阿折地平片：为淡黄色至深黄色片。

本品适用于治疗高血压症，可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。

阿折地平片：8mg；16mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

阿折地平片：

早餐后口服，一日一次。成人的初始剂量为8mg，每日一次，最大剂量为16mg每日一次。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。

1、发生率在0.1%-1%的不良反应包括皮疹，癌痒，头晕，头重，震颜，眩晕，胃部不适，恶心，心悸，发热，倦息感，面部潮红，ALT、AST、LDH、YGT等升高，肝功能异常，ALP升高，BUN升高、尿酸、总胆固醇、CPK、血钾升高。

2、发生率在0.1%以下的不良反应包括便秘、腹痛、嗜酸粒细胞增多、总胆红素升高、低血钾、尿内结品增加、水肿。

1、妊娠或可能妊娠的妇女。

2、对本品有过敏史的患者。

3、正在使用唑类抗真菌剂（伊曲康唑、咪康唑等）、HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦）的患者。

1、慎用：

（1）严重肝功能不全的患者应慎用（因本品在肝脏中代谢）。

（2）严重肾功能不全的患者应慎用（一般情况下，严重肾功能不全的患者伴随降压可能会导致肾功能减退）。

（3）老年患者（见“老年用药”）。

2、重点注意事项：

（1）据报道，突然停用钙拮抗剂时会使高血压病情加剧，停用本品时，应在医生的指导和密切观察下，缓慢减量直至安全停药。

（2）给予本品时，很少数患者可能会出现血压过低，在此情形下应采取减量或停药等适当的措施。

（3）因降压作用可能会出现头晕，因此高空作业、车辆驾驶、操作危险机械时应予注意。

3、其他注意事项：在服用本品并施行CAPD（持续不卧床腹膜透析）的患者，若透析排液出现白色混浊，应注意鉴别可能的腹膜炎等。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠及可能妊娠的妇女禁用。

（2）哺乳期妇女最好避免使用本品，如必须使用应停止哺乳。

5、儿童用药：对出生时低体重儿、新生儿、乳儿、婴幼儿使用时的安全性尚不明确（无使用经验）。

6、老年用药：老年患者贝琪问折地平片时,应从8mg或更低剂量开始给药,在给药过程中密切观察，慎重给药。

7、药物过量：尚无相关的研究资料。药物过量可能引起低血压，如发生药物过量，必须监测血压，一旦发生低血压，应及时给予心血管支持治疗，包括抬高下肢等处理措施，注意心肺功能、循环血容量和尿量等监测。

本品主要被肝CYP3A4代谢。

1、禁与唑类抗真菌药如伊曲康唑、咪康唑合用。与伊曲康唑合用后，本品的AUC升高至2.8倍。

2、禁与HIV蛋白酶抑制药如利托那韦、沙奎那韦、茚地那韦合用，合用时可能增强本品的作用。

3、与其他降压药合用可能出现过度降压，必要时应减量服用其他降压药或本品。因与作用机制不同的药物合用，使药理作用增强。

4、由于本品会阻碍地高辛从肾（肾小管分泌）及从肾外的排泄。可使地高辛的C_max升高至1.5倍，AUC升高至1.3倍，必要时，地高辛应减量使用。

5、西咪替丁、甲磺酸伊马替尼、甲磺酸地拉夫定、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素等）可能会增强本品的作用，必要时可减小本品的剂量或停止使用这些药物。

6、本品会使辛伐他汀的AUC升高1倍，必要时应停止使用本品或不合用辛伐他汀。肾功能不全患者尤应注意。

7、环孢素、苯二氮草类药物（地西泮、咪达唑仑、三唑仑）、口服黄体、卵泡激素类、口服避孕药等这些药物可竞争性抑制CYP3A4，降低相互的清除率，合用时可能会增强本品或这些合用药物的作用，必要时应停止使用本品或不合用这些药物。

8、构橼酸坦度螺酮可能会增强本品的作用，必要时可减小本品的剂量或停止使用构橼酸坦度螺酮。

9、利福平、苯妥英、苯巴比妥可能减弱本品的作用。这些药物的代谢酶诱导作用会使本品的清除率增加。

10、葡萄柚汁可使本品的血药浓度增加，降压作用增强，故使用本品时注意不要饮用葡萄柚汁。葡萄轴汁中所含成分抑制CYP3A4酶对本品的代谢，降低本品的清除率。

1、本品降压作用与第三代的钙通道阻滞药类药物氨氯地平十分相似，作用持续时间长且作用和缓。但在对心脏的影响和血管组织亲和性等药理特性方面和氨氯地平存在着差异，表现在本品不容易引起心动过速等交感神经系统的兴奋和肾素血管紧张素系统的活性化作用。

2、此外，研究还表明阿折地平具有利尿作用、心脏保护作用、肾保护作用及抗动脉硬化作用。有着这些特点的本品作为理想的钙通道阻滞药物对于高血压的治疗确实具有划时代意义。

1、吸收：健康成年男子口服8mg，1次/日，连续给药2天后可达稳态，血浆中药物达峰时间为2-3h，t_1/2为19-23h。空腹给药时的Cmax及AUC_0→∞为餐后给药的38%及69%。

2、分布：本品体外血浆蛋白结合率为90%-91%，主要与淋巴蛋白的非特异性结合。在动物实验中（大鼠）本品可进入乳汁。

3、代谢：主要的代谢部位为小肠与肝脏，结构中的二氢毗啶环被CYP3A4酶氧化。

4、排泄：口服给予单剂量¹⁴C标记的本品，至给药后的第7d，药物及其代谢产物随尿液排泄约26%，随粪便排泄约63%。

遮光、密封，常温（10-30℃）保存。

阿折地平片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04372008。