阿扎司琼

本品主要成份为盐酸阿扎司琼。

阿扎司琼片：白色或类白色片。

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

盐酸阿扎司琼注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

本品适用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

阿扎司琼片：10mg。

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：50ml：盐酸阿扎司琼10mg与氯化钠0.45g。

盐酸阿扎司琼注射液：2ml：10mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

阿扎司琼片：

每日一次1片，于化疗前60分钟口服。对高度催吐的化疗药物引起的严重催吐，可于化疗后8-12h加服5-10mg。

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：

静脉滴注，每日一次，每次10mg。于化疗前30分钟缓慢滴注。若上述剂量未达到满意疗效，可继续静脉滴注10mg。每日最大使用剂量为20mg。

盐酸阿扎司琼注射液：

每日一次10mg（一次1支），用40ml生理盐水稀释后，于化疗前30分钟缓慢静脉注射。

阿扎司琼片：

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微,无需特殊处理。

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：

在参加安全性评价试验的2971名患者中，有120（4%）名患者发生211次不良反应。副作用主要表现为头痛（发生率0.9％）、发热（0.3％）、荨麻疹（0.3％）和眩晕（0.3％）。

1、临床重要不良反应休克、过敏性休克（发生率不详，症状为感觉胸闷、呼吸困难、眩晕、面部潮红、水肿、紫绀、低血压等）。

2、其它不良反应：

（1）神经系统：头痛、头昏、易怒。

（2）胃肠道：腹泻、腹痛、口渴、便秘。

（3）心血管：面部苍白、发冷、心悸。

（4）肝脏：AST（GOT）、ALT(GPT)增加，胆红素总量、γGTP、Al-p和LDH增加。

（5）肾脏：BUN增加。

（6）皮肤：面红、瘙痒。

（7）其它：发热、荨麻疹、僵直、面部红热、下肢抽搐、血管疼痛、打嗝。

盐酸阿扎司琼注射液：

部分病人出现口渴、便秘，头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道。故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

对本类药物（5-HT₃受体阻断剂）及本品过敏者禁用。

本品见光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

尚未确定小儿用药的安全性。

本品主要从肾脏排泄，由于高龄者多见肾功能降低，会持续血中高浓度，并可能出现头痛等副作用。因此应根据患者状态给药。出现副作用时应减量（例如5mg）。

1、本品与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟脲嘧啶、吡咯他尼等注射液）或鬼白乙叉甙注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，故需将本品先用氯化钠注射液稀释后，方可与上述碱性药物配伍使用。

2、本品与鬼臼乙叉甙注射液或氟氧头孢钠注射液配伍使用可能会使本品的含量降低，故应在配制后6小时内使用。

3、本品与地西泮注射液配伍会出现浑浊或产生沉淀，应避免与之配伍使用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、盐酸阿扎司琼是一种有效的、选择性的5-HT3受体阻断剂，在体内、体外对其它受体几乎没有亲和力。对5-HT3受体具有很高的亲和性，通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上存在的5-HT3受体，对抗恶性肿瘤药诱发的恶心及呕吐能够发挥卓越的抑制效果。另外，使用狗、豚鼠等进行的动物实验也表明，本品对抗恶性肿瘤药诱发的呕吐有很强的抑制作用，其作用具有速效性且可持续约24小时。对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和性进行的研究表明，盐酸阿扎司琼对其显示很高的亲和性，该亲和性比甲氧氯普胺约强410倍；比恩丹西酮约强2倍；与格拉司琼的亲和性基本相同。但体外实验表明，对其他5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、肾上腺素α1、α2、蕈毒碱及苯丙二氮杂卓的受体，未显示亲和性。

2、用麻醉大鼠，探讨了可能反映机体5-HT3受体刺激作用的5-HT诱发反射性缓脉，其结果显示强力拮抗作用，该作用为甲氧氯普胺的约900倍、恩丹西酮的约4倍、与格拉司琼基本相同。另外，据报道对存在5-HT3受体的牛蛙知觉神经细胞体、家兔离体心脏及豚鼠离体回肠的5-HT反应，均显示拮抗作用。

3、盐酸阿扎司琼可抑制大鼠静脉注射霍乱毒素（1-10mcg/2ml）或5-HT（3-10mcg/min）0.01-1mg/kg引起的肠液分泌。同时，大鼠口服盐酸阿扎司琼1-10mg/kg尚能显著抑制结肠转运，并且有剂量依赖性的阻止5-HT造成的结肠转运加速。

4、大鼠和小鼠实验研究表明，口服盐酸阿扎司琼可增强自发或顺铂诱导的胃排空和蠕动。犬静脉注射盐酸阿扎司琼0.1mg/kg，可完全抑制顺铂诱导的呕吐，猎兔犬静脉注射本品0.3mg/kg，可抑制阿霉素及环磷胺产生的恶心，呕吐症状。0.3mg/kg剂量静脉注射甚至可抑制犬24小时内对顺铂诱导的呕吐；0.3mg/kg剂量静脉注射可抑制辐射引起的猎兔犬呕吐症状。

1、血浆药物浓度：健康志愿者单剂量静脉注射盐酸阿扎司琼，药动学过程为线性过程。

2、代谢与排泄：健康成人男子静脉给药盐酸阿扎司琼10mg，尿中排泄的未变化体、N-氧化体及脱甲基体。分别为给药量的64.9-66.8%、0.2-0.3％及4.1-6.4％。主要排泄途径为尿液。使用顺铂造成呕吐的癌症患者，静脉给药盐酸阿扎司琼10mg，24hr内的尿中未变化体排泄率为64.3±15.0％，与健康成人男子基本相同。

3、血浆蛋白结合率：体外血浆蛋白结合率为31.2％。

4、动物体内组织分布：大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼，15分钟放射性高的组织为肝脏、肺和肾。放射性随后快速从上述组织中消失，给药24小时后，上述组织中的放射性仅为给药15分钟后的1/10。

5、怀孕大鼠静脉给予14C标记的盐酸阿扎司琼，放射性快速转移到胎盘和胎儿组织，然而，给药24小时后，胎盘组织中放射性仅为峰值的1/250，而胎儿组织中放射性低于最低检测限。放射性可转移至乳汁，但消失很快，给药30小时后，乳汁中放射性仅为峰值的1/500。

遮光，密闭（10-30℃）保存。

阿扎司琼片：国家药品标准WS1-（X-335）-2004Z。

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局标准国家药品标准YBH00852005。

盐酸阿扎司琼注射液：无色或几乎无色的澄明液体。