阿那白滞素

本品主要成分为阿那白滞素。

阿那白滞素注射液：注射液。

1、用于治疗一种或多种改善病情药治疗无效的中至重度活动性类风湿关节炎（RA），或与甲氨蝶呤联合用于治疗对单用本品或TNF阻滞剂治疗无效的中至重度活动性RA患者。

2、用于冷吡啉相关周期性综合征。

阿那白滞素注射液：100mg/0.67ml：l50mg/1ml。

1、风湿性关节炎患者，皮下注射，推荐100mg/天，一日应在大约相同的时间给药。

2、用于冷吡啉相关周期性综合征的新生儿1-2mg/kg，最大剂量为8mg/kg，皮下注射。

1、心血管系统：有报道脓毒症患者使用本品可能发生心搏骤停，但相关性尚未最终确立

2、呼吸系统：据报道可出现鼻窦炎。

3、免疫系统：有研究报道可出现本品抗体，但尚未见抗体影响本品疗效的报道

4、神经系统：可见头痛、疲乏

5、胃肠道：可出现恶心、腹泻和腹痛

6、血液系统：有报道0.3%患者绝对中性粒细胞计数降低至≤1×10⁹/L。此外，可见白细胞总数血小板和中性粒细胞计数轻度下降，嗜酸性粒细胞轻度升高，罕见报道一过性中性粒细胞减少（低于2%）

7、皮肤：常见轻度一过性的注射部位反应，表现为红斑，瘀血、瘙痒、炎症、疼痛和肿胀。

8、其他：有出现感染（包括严重感染性疾病）的研究报道。

1、对本品或大肠埃希菌提取蛋白过敏者、严重感染思者禁用。

2、活动性感染、中性粒细胞减少（可能恶化），免疫抑制或慢性感染，老年（感染发生率较高，且可能有更大的敏感性）患者应慎用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、在室温环境和光线下，本品4mg/ml或36mg/ml与头孢曲松20mg/ml在0.9%氯化钠注射液中可稳定4h，但当混合物储存在5%葡萄糖注射液达4h，则本品发生降解（且头孢曲松也有一些损耗）。

2、本品不得与活疫苗合用。

3、本品治疗RA的起效时间为2-16周，逾期无效的患者不宜继续使用。

本品与肿瘤坏死因子（TNF）抑制药（如阿巴他塞，阿达木单抗，依那西普、利妥昔单抗）合用，可使严重感染和中性粒细胞减少的风险增加，所以不推荐本品与TNF抑制药合用。

本品为重组非糖基化人白细胞介素-1（1L-1）受体拮抗剂，重组化合物不同于天然产生的非糖基化人1L-1受体拮抗剂，它加入了一条N-终端甲硫氨酸，天然11-1受体拮抗剂主要由巨噬细胞产生，由单核细胞响应各种刺激（如内毒素、L-1）而激活。它竟争性地结合1型和Ⅱ型11-1受体，至少部分阻断了1-1a和1-1（大量证据表明，白细胞介素1B与类风湿关节炎和感染性体克的发病机制有关）介导的细胞反应，虽然天然1-1受体拮抗剂的结合亲和力与L1类似，但它缺乏1L1的激动活性。在动物实验和体外研究中，要完全抑制11-1的细胞/血流动力学作用，需要相对于1l-1的，较高浓度（达1000倍）的1l-1受体拮抗剂，因为对IL-1，仅5%受体能引起炎症反应，实际上所有细胞受体均必须阻断，以便产生对全身反应的足够抑制。

本品皮下注射治疗类风湿关节炎，3-7h后可达血药峰值。皮下注射的生物利用度为95%，主要经肾排泄，少量通过胆汁排泄，消除t_1/2为4-6h。静脉注射后，主要分布于关节组织，也有少量分布于肾脏、脾脏、胆囊，肝脏和肠中，分布t_1/2为11min。

遮光，贮于2-8℃，切勿冷冻或摇动。