来辛拉德

本品主要成分为来辛拉德。

本品一般为片剂。

本品用于降低痛风患者的尿酸水平。

片剂：200mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

口服，早晨进餐时用水送服一次200mg，与黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇或非布司他合用。

1、可出现与肾脏相关的不良反应，包括肌酐升高、肾功能衰竭、肾结石。

2、其他可能有头痛、流感。食管反流性疾病。

3、心脏方面可出现心血管性死亡，非致命性心肌梗死，非致命卒中。

1、重度肾功能不全、终末期肾病、肾移植及透析患者禁用。

2、肿瘤溶解综合征、累施奈汉综合征（Lesch-Nyhansyndrome）患者禁用。

3、CYP2C9乏代谢患者慎用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

本品应与黄嘌吟氧化酶抑制剂合用，单独使用本品肾功能衰竭的发生率会明显升高。

1、本品不可单独使用，应与黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇或非布司他合用。如停用黄嘌呤氧化酶抑制剂，也必须停用本品。

2、服用本品期间应多饮水。

3、服用本品期间应定期监测肾功能。

4、开始服用本品时可能会出现痛风急性发作，开始本品治疗前可服用防止痛风急性发作的药物如发生痛风急性发作，不必停用本品。

1、CYP2CQ抑制剂（伏立康唑、胺碘酮）可升高本品的血药浓度，应谨慎合用。

2、CYP2C9诱导剂（利福平、卡马西平）可明显降低本品的血药浓度，使本品失效。

3、本品可降低CYP3A底物（西地那非，氨氯地平、阿托伐他汀）的血药浓度，合用时应密切监测CYP3A底物的效果。

4、环氧化物水解酶抑制剂（丙戊酸）可影响本品的代谢，禁止合用。

5、本品可影响雌激素类避孕药（包括口服剂、注射剂、植入剂）的效果，育龄期女性在使用本品期间应采取其他避孕措施。

6、阿司匹林的剂量>325mg/d，可降低本品的效果，但剂量≤325mg/天时，对本品的效果无影响。

本品通过抑制肾脏中负责尿酸重吸收的转运蛋白的功能而降低尿酸水平。本品主要抑制尿酸转运蛋白1（URAT1）和有机阴离子转运蛋白4（OAT4），其IC₅₀=分别为7.3μm和3.7μm。URAT1主要负责尿酸在肾小管的重吸收。OAT4是与利尿导致的高尿酸血症相关的转运蛋白。本品对位于肾脏近端小管上皮细胞的基底外侧膜上的尿酸重吸收转运蛋白SLC2A9（Glut9）无作用。

1、吸收：本品口服的绝对生物利用度为100%，口服后被迅速吸收，T_max为1-4h。C_max和AUC在剂量为5-200mg之间时，与剂量成正比，进高脂肪餐时可降低C_max18%，但对AUC无影响.

2、分布：本品的蛋白结合率高（>98%），静脉给药后分布容积约为20L。

3、代谢：本品主要由CYP2C9氧化代谢，代谢产物在血浆中的浓度较低。

4、消除：本品的t_1/2约为5h，多次给药无蓄积，总体清除率为6L/h，单次给药7天内，尿中可回收63%的放射性物质，粪便中可回收32%，尿中的放射性物质大部分在24h内排出（>剂量的60%），尿中排泄的原药约占给药剂量的30%。

避光、贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。