硫酸阿扎那韦

本品主要成份为硫酸阿扎那韦。

硫酸阿扎那韦胶囊：为硬胶囊剂，内容物为白色或微黄色颗粒或粉末。

本品用于与其他抗逆转录病毒病毒药物合用治疗HIV-1感染。

硫酸阿扎那韦胶囊：100mg；150mg；200mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐成人口服一次400mg，1次/日，与食物同服。治疗过的患者可以合并用药。

（1）本品300mg，1次/日，加利托那韦100mg1次/日，与食物同服。

（2）本品300mg，加利托那韦100mg、依非韦仑600mg，3种药物均1次/日。

（3）本品300mg，加利托那书100mg、替诺福书300mg，3种药物均1次/日。

2、以前未经历抗病毒治疗的中度肝功能不全患者（Child-PughB级），可减少剂量（每次300mg），每日1次。重度肝功能不全患者（Child-PughC级），不可使用本品。

1、本品会使某些患者心电图的PR间期延长，通常为一度房室传导阻滞，二度房室传导阻滞及其他传导异常罕见。

2、可出现新发糖尿病，使原有的糖尿病恶化，有时会发生糖尿病酮症酸中毒。

3、大多数接受本品的患者都出现了可逆转的无症状的间接胆红素升高，黄疸出现率约为1%。

4、用本品治疗的血友病A型和B型患者出血风险可见增加，包括自发性皮下血肿和关节腔出血。

5、可见向心性肥胖、颈背部脂肪增多、周围消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库欣样表现”。

6、还可发生头痛、肌痛、头晕、恶心、呕吐、腹腹泻、发热、皮疹和周围神经症状。

1、对本品任何成分过敏者禁用。

2、3个月以下的儿童有发生脑核性黄疸的风险，应禁用本品。

3、血友病、糖尿病患者慎用。

4、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

1、对以前接受抗逆转录病毒治疗但疗效不佳的患者，推荐同时服用利托那韦。

2、持续减少血浆HIVRNA可降低艾滋病发展和患者死亡的风险。

3、强调要在进食时服用本品。

4、强调始终与其他抗逆转录病毒病毒药物合用。

5、如果漏服本品，要尽快补服，然后恢复正常的服药规律，但不要等到下一次服药时加倍。

6、本品不可能治愈HIV感染，患者仍然可能会发生机会感染和其他与HIV感染有关的并发症。

7、目前尚无资料表明本品治疗能减少性接触传播HIV的风险。

8、同时接受磷酸二酯酶（PDE）5抑制剂和本品进行治疗时，发生PDE-5抑制剂相关的不良事件如低血压、视觉改变和阴茎勃起延时等的风险增加。

9、本品可能会引起心电图改变（PR间期延长），临床应加强观察。

10、接受本品治疗时，会出现无症状的间接胆红素升高。如果出现这种情况，也许要考虑改用其他抗逆转录病毒病毒治疗药物。

11、本品可能会促使体内脂肪的重新分配或堆积。

1、本品对CYP3A4具有中等抑制作用，因此，凡经CYP3A4代谢的药物与本品均有药物相互作用。

2、本品可使克拉霉素Cmax和AUC分别增加50%和90%。

3、合用替诺福韦酯可使本品的Cmax降低约%，替诺福韦酯的AUC则增加近24%。

4、本品不可与抗酸剂、质子泵抑制剂合用，如需使用H₂受体拮抗剂，应在使用本品后12h再给予H₂受体拮抗剂，否则可降低本品的血药浓度。

5、本品在肝内经CYP酶代谢，同时服用本品和诱导CYP3A4的药物（如利福平等）时，可能会使本品的血药浓度降低。同时服用本品和其他抑制CYP3A4的药物，可能会升高本品的血药浓度。

6、当本品与已知会引起PR间期延长的药物（如阿替洛尔、地尔硫）合用时，要特别小心。

7、利福平会使本品的血浆浓度和AUC下降大约90%，导致治疗失败和产生耐药性。

1、本品在感染HV-1的细胞内，能选择性地通过阻断裂解病毒Gag和Gap-Pol基因编码的多聚蛋白质（一种病毒的前体蛋白），因此能阻止成熟病毒的形成。细胞实验显示，EC50为2.6-5.3nmol/L，EC90为9-15mmol/L，其浓度要达到抗HIV1活性的6500-23000倍才出现细胞毒性。体外试验显示，本品的作用比现有的HIV-1蛋白酶抑制剂强2-20倍。在HIV-1感染的外周血细胞内，本品与几种蛋白酶抑制剂（如茚地那韦等）或几种核苷类逆转录酶抑制剂（如齐多夫定等）具有微弱的协同作用。

2、实验表明，HIV1病毒株对本品的耐药性低于奈非那韦和利托那韦；本品的耐药病毒株对沙喹那韦敏感，而对茚地那韦、利托那韦和安泼那韦仍有部分耐药性；对奈非那韦、沙喹那韦和安泼那韦的耐药病毒株对本品依旧敏感，而与茚地那韦和利托那韦有部分交叉耐药性，临床研究结果显示，214株对其他1-2种蛋白酶抑制剂耐药的病毒株约有86%。对本品敏感，195株对其他3-4种蛋白酶抑制剂耐药的病毒株约有25%对本品敏感。本品敏感性降低与氨基酸特异位点残基（10、20、24、33、36、46、48、54、63、71、73、82、84和90）变异有关，5个或更多的位点变异，对本品的敏感性就会消失。

1、本品吸收迅速而完全，Tmax约为2.5h。当给予的剂量从200mg达到800mg时，其Cmax和AUC的增幅高于剂量增加的幅度，显示药动学是呈非线性的。经4-8日达到稳态时，浓度累积约达2.3倍。进餐时服药的生物利用度为60%，药动学参数的波动不大，口服本品单剂量400mg，同时进清淡食物时，可见AUC增加70%；如进食高脂食物，AUC则只增加35%。

2、本品的蛋白结合率为86%，系同时与白蛋白（86%）和a1-酸糖蛋白（89%）结合，其结合度类似，与药物浓度无关。在感染HV1的患者中进行研究，于进食清淡饮食时给予本品400mg，每日1次，共12周，结果从脑脊液和精液中检测到本品。本品在脑脊液和血浆中呈现的比例介于0.0021-0.0226之间，而在精液和血浆中的比例则介于0.11-4.42之间，说明本品容易进入脑脊液和精液中。

3、本品在肝内经CYP3A4被广泛代谢为3种失活的代谢物，79%的代谢物随粪便排出，随尿液排出的为13%。随类便和尿液排出的原药分别占给药量的20%和7%，健康志愿者和感染HIV1的成年患者在进清淡食物接受本品每日400mg后，在稳态下的平均消除半衰期约为7h，其CL约为25.2L/h每天给予1次本品400mg时，平均C90高于经结合蛋白校正的IC90的时间超过24h，显示可一日给药1次。年龄和性别对药动学参数虽有一定影响，但没有临床意义。

密闭，贮于15-30℃。