多沙普仑

本品主要成份为盐酸多沙普仑。

（1）盐酸多沙普仑注射液：无色澄明液体。

（2）注射用盐酸多沙普仑：白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品用于呼吸衰竭。

（1）盐酸多沙普仑注射液：5ml：0.1g。

（2）注射用盐酸多沙普仑：0.1g。

盐酸多沙普仑注射液：

1、静脉注射：按体重一次0.5-1.0mg/kg，不超过1.5mg/kg。如需重复给药，至少间隔5分钟。每小时用量不宜超过0.3g（3支）。

2、静脉滴注：按体重一次0.5-1.0mg/kg。临用前加葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注，直至获得充效，总量不超过一日3g（30支）。

注射用盐酸多沙普仑：

1、静脉注射按体重一次0.5-1.0mg/kg，不超过1.5mg/kg，如需重复给至少间隔5分钟。每小时用量不宜超过300mg。

2、静脉滴注按体重一次0.5-1.0mg/kg，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释为1mg/ml，滴注速度按临床需要酌定，开始静滴时5mg/分钟，见效后可减至1-3mg/分钟。直至获得疗效总量不超过一日3g。

1、血液系统可引起血红蛋白、血细胞比容或红细胞计数下降，输注速度过快可能会导致溶血。尚有曾患白细胞减少症的患者用药后出现白细胞减少的报道。

2、心血管系统可导致血压升高，还可能会导致T波低平、心律失常、胸痛、削脉炎或胸闷。有引起房室传导阻滞的个案报道。

3、中枢神经系统可引起易激惹、神经过敏、惊厥。其它中枢不良反应还包括面部潮红、岀汘、感觉异常、恐惧、定向力障碍、头痛、瞳孔散大、头昏极度亢奋、不自主运动、肌肉痉挛、腱反射亢进、肌阵挛、双侧巴彬斯基征阳性等。

4、内分泌代谢可引起高血糖和糖尿。

5、胃肠道可引起腹胀、胃潴留、恶心、呕吐、腹泻。长期鼻胃管给药治疗早产儿呼吸暂停时，可能会导致大便潜血阳性和坏死性小肠炎。

6、泌尿生殖系统曾出现过血尿素氮升高和蛋白尿。也有膀胱刺激症状、尿失禁和尿潴留的报道。有时可引起生殖器和会阴部发热。

7、肝脏有引起肝毒性的个案报道。

8、呼吸系统有引起呼吸困难、咳嗽、呼吸急促、喉痉挛、支气管痉挛、呃逆及肺通气不足复发的报道。

9、皮肤可能会引起皮肤潮红和搔痒。

10、肌肉骨骼系统可能会引起腱反射亢进、肌阵挛或肌肉痉挛。有引起肌肉震颤的报道。

1、对本品成份过敏者。

2、甲状腺功能亢进患者。

3、嗜铬细胞瘤患者。

4、脑血管病、脑外伤、脑水肿患者。

5、癫痫或惊厥发作者。

6、重度高血压或冠心病患者。

7、严重肺部疾患者。

1、以下患者慎用：

（1）严重心动过速、心率失常者。

（2）心力衰竭尚未纠正者。

（3）颅内高压者。

（4）气道阻塞、胸廓塌陷、呼吸肌轻瘫、气胸等引起的呼吸功能不全者。

（5）急性支气管哮喘发作或有发作史者。

（6）肺栓塞及神经肌肉功能失常导致的呼吸衰竭者。

（7）矽肺或肺纤维化呼吸受限等所致的肺部病变患者。

（8）肝功能不全者。

2、用药前后及用药时应当检查或监测：

（1）常规测血压和脉搏，检查肌腱反射，以防用药过量。

（2）于给药前和给药后半小时测动脉血气，及早发现气道堵塞及高碳酸血症患者是否有二氧化碳蓄积或呼吸性酸中毒。

3、给药说明：

（1）静滴时速度不能过快，以防引起溶血。

（2）对于麻醉后或药物引起的呼吸抑制，使用多沙普仑前应确保气道畅通和有足够氧气。

（3）用药期间，禁止给于可碱化尿液的药物。

（4）如果突然出现低血压及呼吸困难加重应停药。

（5）不能与碱性药物配伍；与拟交感胺药物或单胺氧化酶抑制药配伍应填用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在孕妇用药的安全性尚未确认；本品是否通过哺孕期妇女的乳汁排出尚不清楚，故孕妇和哺孕期妇女应慎用。

5、儿童用药：12岁以下儿童用药的有效性和安全性尚未确认。

6、老年用药：尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。

7、药物过量：

（1）过量时的征象有：心动过速、心律失常、高血压、焦虑不安、震颤谵妄、惊厥、反射亢进。

（2）过量时处理：没有特殊解毒药，治疗主要是支持和抗惊厥治疗对症。必要时可给氧和器械复苏。透析无明显效果。

1、与碳酸氢钠合用时，本药的血药浓度升高，毒性明显增强，有因此导致惊厥的报道。

2、本品与咖啡因、哌甲酯、匹莫林、肾上腺素受体激动药等合用有协同作用。应注意观察紧张、激动、失眠、惊厥或心律失常等不良反应。

3、与单胺氧化酶抑制药及升压药合用，可使升压效应更显著。

4、与肌松药合用，可暂时使本药的中枢兴奋作用隐而不显。

5、本药能使儿荼酚胺的释放増多，在吸入全麻的情况下，心肌对儿茶酚胺异常敏感，因此，在全麻药如氟烷、异氟烷、恩氟烷等停用10-20分钟后，才能使用本药。

本品为呼吸兴奋剂，小量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢，使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响，在阻塞性肺疾病患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。

据国外文献资料：本品静脉给药后20-40秒钟起效，1-2分钟达到最大效应，药效持续5-12分钟。治疗性药物浓度为1.5-3.7μg/ml，当血清药物浓度超过9μg/ml时，可出现严重的不良反应。分布容积为3.24-7.33L/kg。主要在肝脏代谢，可能会产生多种代谢产物（其中酮多沙普仑有药理活性）。代谢物和少量原形主要通过粪便排泄，约0.4%-4%经肾脏从尿中排泄。总体清除率为56-59ml/（分钟/kg）。母体化合物的清除半衰期成人和早产儿分别为3-4小时、6.6-9.9小时，代谢酮多沙普仑的清除半衰期为4-8.5小时。

遮光，密闭保存。

（1）盐酸多沙普仑注射液：中国药典2010年版二部。

（2）注射用盐酸多沙普仑：国家药品标准YBH06662008。