西拉普利
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西拉普利,西药名。常用剂型为片剂等。用于原发性高血压和肾性高血压、慢性心功能不全。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为西拉普利。
性状
本品为片剂。
适应症
本品用于原发性高血压和肾性高血压、慢性心功能不全。
规格
片剂:0.5mg;1mg;2.5mg;5mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、原发性高血压:通常剂量范围是2.5-5.0mg,每日1次。推荐的起始剂量为1mg片剂,每日1次。起始剂量很少能达到所需的疗效,应根据每个患者的血压情况分别调整剂量。如每日1次5mg仍不能控制血压时,则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。
2、肾性高血压:起始剂量为0.25mg或0.5mg,每日1次。
3、慢性心功能不全:本药可与强心苷和(或)利尿药联合使用,作为治疗慢性心功能不全患者的辅助药物,起始剂量应以0.5mg,每日1次,并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg,每日1次的最大维持剂量。此外,若需要把维持剂量调整至1-2.5mg之间,应根据患者的反应,临床状况及耐受性而进行调整。通常最大剂量为5mg,每日1次。
不良反应
1、最常见不良反应是头痛与头晕。其他发生率少于2%的不良反应包括乏力,低血压、消化不良、恶心、皮疹和干咳。大多数不良反应是短暂性的,轻度或中度,无需中止用药。
2、特异性反应:与其他ACE一样,罕见血管神经性水肿。但由于此症可能伴有喉头水肿,故一旦波及面部、口唇、舌、声带和(或)喉头时,必须立刻停用并进行适当治疗。
禁忌
1、对该药过敏或患有腹水。
2、主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞。
3、单侧或双侧肾动脉狭窄。
4、妊娠期妇女。
注意事项
1、用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压。特别是因呕吐、腹泻,先已服用利尿剂、低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。
2、急性低血压病人必须平卧休息,必要时静脉滴注氯化钠注射液水或扩容剂。
3、慢性心力衰竭病人用可能会导致血压显著降低。
4、外科麻醉:血管紧张素转换酶抑制剂与具有降压作用的外科麻醉剂合用时,能导致动脉性低血压,发生这种情况时,则应以静脉输液法扩大血容量。无效时,应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。
5、过敏样反应:虽然过敏样反应机制尚未确立,但已有临床显示,病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间(包括西拉普利),若使用高流量多丙烯腈膜继续血透、血过滤或LDL分离性输血,可导致过敏性反应或过敏样反应,包括危及生命的休克。故正在接受血管紧张素转换酶抑制剂的病人一定要避免以上各种治疗。
6、此外,若病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间,同时接受用黄蜂或蜜蜂毒液作脱敏治疗,可能发生过敏性反应。因此,在接受脱敏治疗前一定要停止服用西拉普利,在这种情况下,不可用β-阻滞剂来代替西拉普利。
7、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用,尚不明确本品是否能进入人类乳汁中,但由于动物资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉,故哺乳期妇女不应使用本品。
8、儿童用药:遵医嘱。
9、老年用药:对使用大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用,应严格按推荐的0.5mg起始剂量用药。
10、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
1、本药与地高辛、硝酸盐类、速尿、噻唑类,口服抗糖尿病药物以及H2受体阻断药并用未见有意义的相互作用。
2、本药与保钾性利尿药合用,可引起血钾增高,特别是在肾功能不全者。
3、与非甾体抗炎药物合用时,可能会降低本药的降压作用。
药理作用
本品为血管紧张素转换酶抑制剂,口服吸收后转化为药理活性的西拉普利拉,它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,并使血浆肾素活性增高,醛固酮分泌减少,从而使血管舒张,血管阻力降低而产生降压作用。
药代动力学
1、西拉普利能有效被吸收并迅速转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食会轻微减慢其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服本品后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后2小时内达到血药峰浓度,浓度与剂量有直接关系。
2、每日一次服用后,西拉普利拉的有效半衰期为9小时,并以原形从肾脏排除。肾功能不全病人,当肌酐清除率降低时,药物清除率也随之降低,故这类病人的西拉普利拉的血药浓度比肾功能正常的病人要高些。肾功能完全丧失者,可通过血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血药浓度减低至一定范围之内。
3、肾功能正常的老年病人,其西拉普利拉血药浓度要比年轻病人高40%,药物清除率要较之低20%。中度到重度肝硬化病人的药代动力学改变和老年病人相似。
4、慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率密切相关。所以剂量必需按照病人的肾功能进行调整。
贮藏方法
遮光,密闭保存。
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