西立伐他汀

本品主要成分为西立伐他汀。

本品为片剂。

本品用于治疗高脂血症和家族性高胆固醇血症。

片剂：0.3mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

成人口服一次0.3mg，1次/日，一般在晚饭后服用。

1、常见的不良反应是头痛、胃肠道不适、无力、咽炎和鼻炎。

2、少数患者长期服用可见肌酐激酶和转氨酶升高。当与吉非罗齐或环孢素合用时，个别可见横纹肌溶解和肾衰竭，有的甚至可致死。

1、对本品过敏者、妊娠期妇女禁用。

2、急性肝病或转氨酶持续升高者禁用。

3、肾功能不全患者慎用。

4、有活动性肝病时禁用。

5、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

6、哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、应用本品时转氨酶、ALP和胆红素可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测肝功能。

2、应用本品时，如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢素乱等情况，须注意可能出现的继发于横纹肌溶解后的肾衰竭。

1、与抗凝血药合用可使凝血酶原时间延长。

2、考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用率降低，故应在服前者4h后服本品。

3、本品与西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、吉非罗齐合用，可使本品血浓度增高，不良反应增加。

1、本品为一全合成的HMG-COA还原酶抑制药。对HMGCOA还原酶的亲和性高于洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀，其ED₅₀仅为0.002mg/kg，其余3个则为0.2-0.3mg/kg，相差约50倍。

2、健康志愿者口服一次0.1-0.4mg，1次/日共7日，可使总TC降低>26%，LDL-C降低>36%，4周后仍分别降低30%、22%以上，TG降低12%，HDL-C升高5%以上。本品调脂作用既显著又呈剂量依赖性。

3、此外，还可抑制血管平滑肌内皮细胞及成纤维细胞的增殖和纤维化；抑制单核细胞黏附血管内皮细胞；刺激血管平滑肌细胞的溶纤活性；增加动脉粥样硬化斑块的稳定性；改善血管内皮功能，增加内皮依赖性血管扩张作用及循环中的激素（舉酮、雌二醇等）水平等。

口服后几乎完全吸收，且不受食物影响，但有首关效应，故生物利用度约为60%。到达血药浓度峰值时间为2-3h。口服0.1mg/d共7日，Cmax平均为0.94mg/L，平均AUC为5.8（μg·h）/L。在0.15-0.8mg剂量范围内，显示为线性药动学。其参数，高胆固醇血症患者与正常人相比可能有35%的差异。本品蛋白结合率高达99%以上，主要与α1酸糖蛋白结合。分布容积约为0.3L./kg，消除半衰期为2-3h，主要以代谢物形式随粪便排泄。本品主要由肝脏内CYP2C8（很少由CYP3A4）代谢，生成具有药理活性的代谢产物M1和M23，以及少量M24，它们占本品全部活性的20%-25%。

阴凉干燥处，密闭保存。