苯磺酸贝他斯汀

本品主要成分为苯磺酸贝他斯汀。

本品一般为滴眼液。

本品用于治疗≥2岁儿童至成人的过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒。

滴眼液：150mg/10ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

2次/日，一次1滴。

最常见的不良反应为25%受试者滴药后有轻微味道：2%-5%受试者发生的其他不良反应是眼部刺激、头痛和鼻咽炎。

1、因为妊娠期妇女中无良好对照研究，仅在权衡胎儿的利大于弊时给予本品。

2、尚未确定本品是否通过乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。

3、对2岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定，2岁以下儿童慎用。10岁以下儿童患者疗效是从大于10岁儿童和从成年患者进行的临床试验向外推出的。

1、本品为局部眼科用药。

2、在使用本品前，应先洗手，不要触碰滴管尖端。

3、应告知患者，如果眼睛发红不要戴隐形眼镜。本品不用于治疗隐形眼镜相关刺激。患者滴眼前应取下隐形眼镜，因滴眼液中的防腐剂苯扎氯铵可经软性隐形眼镜吸收。滴入药液15min后再戴隐形眼镜。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、本品是一种局部起效、直接H₁受体拮抗药和肥大细胞释放组胺的抑制药。通过阻断引起过敏反应的天然物质组胺而发挥抗过敏作用。

2、对小鼠和大鼠进行长期膳食研究评价本品的致癌潜能。小鼠接受本品200mg/（kg·d）共21个月，大鼠97mg/（kg·d）共24个月，没有显著诱发肿瘤。这些剂量分别相当于人局部眼用全身暴露约350和200倍。

3、Ames试验、CHO细胞（染色体畸变）、小鼠肝细胞（非程序DNA合成）以及小鼠微核试验均未见遗传毒性证据。

4、雄性和雌性大鼠口服本品剂量高达1000mg/（kg·d），生育力指数和生存胎儿略有降低。大鼠口服本品200mg/（kg·d），约为人眼局部应用预期浓度3300倍，未见不孕。

1、吸收：12名健康志愿者双眼都滴入1%或1.5%的本品1滴，4次/日，共7d，血药浓度约在滴入双眼后1-2h达到高峰。最高血药浓度分别为（5.1±2.5）ng/ml和（7.3±1.9）ng/ml滴入24h后两个剂量组11/12志愿者血药浓度均低于可定量低限（2ng/ml）。

2、分布：本品的蛋白结合率约55%，与其浓度无关。

3、代谢：本品极少被CYP450同工酶代谢。体外研究显示，本品不影响通过CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢的底物。

4、排泄：本品主要通过肾脏排泄，约75%-90%以原形排出。

干燥，遮光贮于15-25℃。