氨基蝶呤

本品主要成分为氨基蝶呤。

本品一般为片剂。

本品用于治疗急性白血病，亚急性白血病。

片剂：0.5mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

口服。0.5mg/次，2次/天，连服3天，停3-5天，改0.5mg/天。3周为1个疗程。

同甲氨蝶呤，但对中枢神经系统的毒性较大，治疗指数低，已少用。

1、慢性白血病，肾功能不全患者、妊娠期妇女禁用。

2、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性选择停止哺乳。

1、肝肾功能不全者及孕妇禁用。

2、用药期间应严格检查血常规。

3、参见甲氨蝶吟的有关叙述，其毒性反应同甲氨蝶呤，但对中枢神经系统毒性较大。

参见甲氨蝶吟。如下：

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加肝脏的毒性。

2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。

3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎。

4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。

5、口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收。

6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多，同此应酌情减少用量。

7、氨苯喋啶，乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。

8、与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用，同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

参见甲氨蝶吟。如下：

对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。

与甲氨蝶呤相似。如下：

用量小于30mg/m²时，口服吸收良好，1小时-5小时血药浓度达最高峰，肌内注射后达峰时间为0.5小时-1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过血脑屏障的量甚微，但鞘内注射后则有相当量可达全身循环。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40-90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，T_1/2α为1小时；T_1/2β为二室型：初期为2-3小时；终末期为8-10小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中，可长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大，老年患者更甚。

室温下（15-30℃）避光保存。

片剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS10001-（HD-1295）-2003。