甲磺酸地拉韦啶

本品主要成分为甲磺酸地拉韦啶。

本品一般性状为片剂。

本品常合用其他抗逆转录病毒病毒药，治疗人类免疫缺陷病毒感染。

片剂：100mg；200mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐成人口服一次400mg，3次/日，与其他抗逆转录病毒病毒药合用，也可将药片用至少90ml水溶解后即时口服。

2、胃酸缺乏者应与酸性饮料同服。

尚不明确。

1、对本品或阿替韦啶过敏者禁用。

2、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

3、16岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

4、有肝脏病史者慎用。

应定期进行全血细胞计数、肝肾功能检查和血生化检查。

1、本品与氟西汀或酮康唑合用，可使本品的血药谷值升高50%。

2、奎奴普丁达福普丁可抑制本品赖以代谢的CYP酶，导致本品血药浓度升高。

3、体外研究证实，本品与扎西他滨、齐多夫定或重组人干扰素a有协同作用；本品与齐多夫定合用，两者药动学参数均无改变。

4、本品属于CYP3A4抑制药，因而在与阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、西沙必利、阿普唑仑、咪达唑仑或三唑仑合用时会导致这些药物的血药浓度升高，不良反应加重。

5、本品可抑制CYP3A4，依靠该酶代谢的阿夫唑嗪或依立曲坦如与本品合用，可使前两者的血药浓度升高。

6、本品可使氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、乐卡地平、马尼地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、至尼丁和西地那非的血药浓度升高，毒性增强。

7、本品合用阿托伐他汀可使血药浓度升高，发生肌病和横纹肌溶解的风险增大。

8、本品还可使克拉霉素、茚地那韦、华法林和沙奎那韦的血药浓度升高。

9、本品可抑制利福布汀的代谢，面利福布汀、利福平和利福喷汀可诱导本品代谢。

10、本品与安泼那韦合用，后者血药浓度升高，而前者则降低。

11、苯妥英、苯巴比妥和卡马西平均可增强本品的代谢。

12、含铝、镁的制酸药可使本品吸收减少，生物利用度降低，两者合用至少应相隔1h。

13、本品合用去羟肌苷时，两者的血药浓度均见降低。

1、本品可特异性地抑制HIV-1的逆转录酶，对HIV-2和动物的逆转录酶无活性。本品的作用机制与核苷类逆转录酶抑制剂的不同，在于本品不直接与核酶结合位点发生反应，且对RNA酶的活性没有影响，却可抑制HIV-1逆转录酶的DNA和RNA聚合酶的功能，从而变构抑制核酸结合位点的聚合作用。因此，本品对HiV核苷类耐药株具有抑制作用，与核苷类逆转录酶抑制药合用，可能发挥协同作用。

2、实验证实，本品在体外抑制HIV-1的50%有效浓度（Cmax）为0.26gmol/L（范围是0.001-0.7mol/L），对齐多夫定和去羟肌苷的耐药株也观察到相似的活性，且对许多HIV-1病毒株的IC₉₀值较齐多夫定和去羟肌苷低，与报道的扎西他滨的值相近。此外，本品对急性感染的微神经胶质细胞模型具有高度活性（IC₉₀<0.05gmol/L），但对慢性感染的幼单核细胞模型的活性较弱。当与其他抗逆转录病毒病毒药合用时，本品可降低H1V-1的负荷，促使CD细胞计数增加。

1、口服本品后吸收迅速，单剂量给予300mg后1h可达Cmax（约为9μmol/L）。口服300mg或400mg，3次/日，其平均稳态峰值分别为27μmol/L和36μmol/L。口服本品400mg，3次/日，加齐多夫定200mg，3次/日，其Cmax为30pmo/L。在稳态时，本品显示出较大的个体差异，但在不同的种族之间未显示明显差异。血药谷值女性患者高于男性1.8倍。

2、本品主要与清蛋白结合，总蛋白结合率为98%-99%。口服400mg，3次/日，唾液和精液中的药物浓度分别为稳态浓度的6%和2%，在脑脊液中的浓度极低，约为同时段血药浓度的0.4%。本品主要在肝内经CYP3A代谢，少量经CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19代谢，给予单剂量口服300mg后1.5h，其N-异丙基代谢物的Cmax约为5μmol/L约51%的药物随尿液排出，其中所含原药约占5%，约44%药物随粪便排出。原药的消除半衰期为2-11h（平均为5.8h）。

密闭，贮于20-25℃。