苯妥英

本品主要成分为苯妥英钠。

苯妥英钠片：白色片。

本品适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

苯妥英钠片：0.1g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

苯妥英钠片：

抗癫痫成人常用量：每日250-300mg（2.5-3片），开始时100mg（1片），每日二次。

1、用药期间应密切监测患者自杀的意念和行为。

2、用药期间有发生恶病质的风险，如发生全身无力、咽痛或其他症状，应警惕。

3.本品可影响叶酸的代谢，导致巨幼细胞性贫血，应适当补充叶酸。

4、治疗前及治疗期间应定期检查血细胞计数。

5、如有临床症状提示肝损害，应进行肝功能检查，如有肝损害，应及时停药。

6、急性中毒的症状包括嗜睡，视觉障碍，恶心、共济失调，大剂量可出现昏述。治疗措施包括催吐，洗胃及支持疗法，恢复后，对造血系统进行评价。

7、临床试验中发现的不良反应如下：

（1）整体感觉：常见发热，注射部位反应，感染，寒战，面部水肿，注射部位疼痛，少见败血症，注射部位炎症，体克，注射部位水肿或出血，流感样细合征心神不安，全身水肿，光敏反应、悲液质，隐球菌病。

（2）心血管系统：常见高血压，少见心脏停搏偏头痛，晕默，两内出血，心作，案性心动过缓，心房动、血栓性静脉炎，室性期外收缩，束支传导阻沿心脏肥大，直立性低血压，肺栓塞，QT回期延长，充血性心力衰竭。

（3）消化系统：见便秘，少见消化不良，腹四，食欲缺乏，消化道出血，唾液分泌增加，肝功能异常里急后重，舌水肿，吞明困难，胃肠胀气，胃炎，硬阻。

（4）内分泌系统：少见糖尿病，尿。

（5）血液及淋巴系统：少见血小板减少，贫血，自细胞升高，发组，低色素性贫血，白细胞减少，淋巴结病，瘀斑。

（6）代谢和营养：常见低血钾，少见高血糖，低血磷、碱中毒，酸中毒，脱水、高血钾，酮症。

1、对肝功能不全患者，血液病患者禁用。

2、妊振期妇女只有必须处理病发作时方可使用。

3、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

4、本品的静脉滴注速度不能超过150mg（以苯妥英钠计）/分钟，静脉滴注速度过高可导致低压和心律失常，静脉滴注期间和静脉滴注后应监测患者心电图。

5、禁用于对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

1、对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。

2、有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。

3、用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。

4、下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。

1、避免与影响造血功能等药物合用。

2、与香豆素类抗凝药合用。

本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。

1、动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。

2、另外，本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。

3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

4、本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。

1、吸收：口服吸收较慢，85%-90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。

2、分布：口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88%-92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4-12小时血药浓度达峰值。

3、代谢：主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50%-70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T_1/2为7-42小时，长期服用苯妥英钠的患者，T_1/2可为15-95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L，每日口服300mg，7-10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

遮光，密封保存。

苯妥英钠片：中国药典2015年版二部。