福沙那韦钙

本品主要成分为福沙那韦钙。

本品一般性状为片剂或口服溶液。

本品与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗HV-1感染。

片剂：700mg。

口服溶液：50mg/ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

本品应在进餐时服用。

1、未经治疗的成人：1400mg，2次/日；或1400mg，1次/日，合用利托那韦100或200mg，1次/日。

2、经蛋白酶抑制剂治疗的成人：700mg，2次/日，合用利托那书100mg，2次/日。

3、未经治疗的6岁及以上儿童：30mg/kg，2次/日，最大剂量不超过1400mg；或18mg/kg加用利托那韦3mg/kg，2次/日，最大剂量不超过上述成人剂量。

4、经蛋白酶抑制剂治疗的6岁及以上儿童：18mg/kg加用利托那韦3mg/kg，2次/日。最大剂量不超过上述成人剂量。

5、未经治疗的2-5岁儿童：30mg/kg，2次/日，最大剂量不超过1400mg。

6、轻度肝功能不全患者降低剂量700mg，2次/日（未经治疗者）或700mg，2次/日与利托那韦100mg，1次/日合用（经蛋白酶抑制剂治疗者）；中度肝功能不全患者降低剂量至700mg，2次/日（未经治疗者）或450mg，2次/日与利托那韦100mg，1次/日。合用（经蛋白酶抑制剂治疗者）；重度肝功能不全患者降低剂量至350mg，2次/日（未经治疗者）或300mg，2次/日，与利托那韦100mg，1次/日合用（经蛋白酶抑制剂治疗者）。

1、常见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、头痛。

2、常见实验室检查异常包括ALT及AST升高、脂肪酶升高、三酰甘油升高，中性粒细胞计数降低。

1、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

2、本品口服液禁用于4岁以下儿童、妊娠期妇女。

3、禁与阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、麦角胺二氢麦角胺、眯达唑仑或三唑仑合用。

4、可能缺乏维生素K者、对磺胺过敏者、有严重皮肤过敏史者慎用。

1、本品与磺胺类药物之间存在交叉过敏。

2、肝功能不全患者应调整用量。

3、本品可导致皮肤反应，包括严重的皮肤反应，如斯-约综合征。

4、本品由肝毒性，用药期间应定期监测肝功能。

5、本品可致免疫重建综合征，用药期间监测机会感染的症状与体征。

6、本品与利托那韦合用可导致三酰甘油升高，应采取适当治疗措施。

1、本品为CYP3A4的抑制剂，可使CYP3A4底物的血药浓度升高，因此，与那些治疗指数窄且属于CYP3A4的底物的一些的药物合用可增加其毒性。

2、阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑不可与本品合用，因本品可抑制这些药物的代谢。

3、苯巴比妥、苯妥英和卡马西平等抗惊厥药均属CYP3A4的诱导剂，与本品合用会产生代谢的相互作用。

4、胺碘酮、利多卡因（全身使用）、三环类抗抑郁药、奎尼丁的代谢均会受到本品的影响，必须监测这些药物的血药浓度。

5、抗酸药（包括缓冲的去羟肌苷）与本品合用必须至少错开1h。

6、苯二氮草类的代谢会受到本品的抑制，使血药浓度上升。

7、本品也会抑制钙通道阻滞剂、西咪替丁、利托那韦、氨苯砜、伊曲康唑或红霉素的代谢。

8、HMG-COA转换酶抑制剂通过CYP3A4代谢，合用本品会使其代谢受到抑制。

9、本品与非核苷类逆转录酶抑制剂之间存在药动学相互作用。

10、利福平可降低本品血药浓度90%，不可合用。

11、本品合用利福布汀时，后者应减半给药，严密观察，并每周监测血常规，注意中性粒细胞减少。

12、本品可抑制西地那非（伟哥）的代谢，出现低血压、视物模糊或阴茎异常勃起。

13、含有维生素E的本品合用华法林，可能引起出血。

14、利托那韦可降低本品的血药浓度。

本品口服后，在肠道吸收的同时被肠道上皮细胞中的磷酸酯酶迅速水解为安波那韦，后者为HIV-1蛋白酶抑制剂，安波那韦与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，从而阻止病毒Gag和GagPol多聚蛋白前体形成，造成不具传染性的病毒颗粒的形成。体外本品不具或仅具极微的抗病毒活性，体内安泼那韦的活性用抑制HIV1-HIB急、慢性感染成淋巴细胞系（MT-4， CEM-CcrRF，H9）和外周淋巴细胞的作用来评价。急性感染的EC₅₀从0.012-0.08μmol/L，慢性感染的EC₅₀为0.41μmol/L.，在外周血单核细胞中，对于HIV-1隔离群AG，EC₅₀的中值为0.00095μmol/L。安泼那韦对HlV-2在外周血单核细胞生长的EC₅₀为0.003-0.11μmol/L，对HIV-1与非核苷类逆转录酶抑制剂地拉韦啶、依法韦仑，蛋白酶抑制剂沙奎那韦、阿扎那韦有协同作用，与非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平，蛋白酶抑制剂茚地那韦，洛匹那韦、那非那韦及利托那韦有相加作用。

1、HIV感染者单剂量口服后，1.5-4h达到血药浓度峰值，高脂饮食对其片剂吸收无影响，但可使口服混悬剂T_max滞后0.72h，AUC降低28%。体外蛋白结合率约90%，主要与α₁-酸糖蛋白结合。在1-10μg/ml浓度间蛋白结合率呈浓度依赖性，浓度越高，蛋白结合率越低。

2、口服后迅速完全在肠道上皮细胞被水解为安泼那韦及磷酸盐，进入循环。主要在肝脏中被CYP3A4代谢，两种代谢产物分别为四氢呋喃和氨基苯的氧化物。

3、尿中及粪便中有少量代谢产物的葡糖酸苷结合物。尿中及粪便中有少量原形安泼那韦，尿中约占给药剂量的1%，粪便中无法测到，分别有14%和75%给药剂量的代谢产物从尿中及粪便中排出，血浆消除半衰期约7.7h。

贮于30℃以下。