甲磺酸奈非那韦

本品主要成分为甲磺酸奈非那韦。

本品一般性状为片剂。

本品与其他抗逆转录病毒病毒合用治疗HIV-1感染。

片剂：250mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、应与食物同服，一次750mg，一日3次。

2、2-13岁儿童给予20-30mg/kg，一日3次。

本品的耐受性优于茚地那韦，常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、腹泻、腹痛、腹胀、稀便、味觉异常、乏力、疲劳、精神紧张、皮疹、衰弱、头痛、精神不集中和实验室检查异常改变，如AST或ALT升高、肌酸激酶增加、中性粒细胞减少、肝炎等。

1、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以避免感染婴儿。

2、中、重度肝功能不良者禁用。

3、肾功能不全患者的安全性及有效性尚未确定。

1、用药期间必须维持饮水。

2、如发生急性肾结石应即停药。

3、HIV蛋白酶抑制剂具有广泛面复杂的药物相互作用，不少相互作用可以导致严重的甚至是致命的不良反应。因此，在合用任何药物时应详细了解以上所述的药物相互作用；对不可合用者，必须禁止合用。

1、本品和同类的HIV蛋白酶抑制剂主要通过CYP3A代谢，并与具有类似代谢途径的许多其他药物竞争同一条代谢路径，常常相互导致对方的血药浓度上升。此种相互作用的程度主要依据相应的HIV蛋白酶抑制剂对不同的P450同工酶亲和力的强药而定；例如本品，仅有CPY3A4起着主要作用。就在这里，出现了明显的代谢竞争，治疗浓度和毒性浓度之间的差数在确定相互作用严重程度上起着较大的作用。因此，本品禁与治疗窗窄的药物如西沙必利或特非那定合用；而治疗窗宽的药物如红霉素则可能只须从其最高剂量水平上降低用量。

2、相反地，某一具有明显肝酶诱导（特别是CYP3A系的同工酶）作用的药物会降低HIV蛋白酶抑制剂的血药浓度。因此，同时使用强力酶诱导剂就会将HIV蛋白酶抑制剂的血药浓度降至次治疗水平，所以，这种合用也禁止。已知的酶诱导剂如卡马西平、苯巴比妥或苯妥英等会降低HIV蛋白酶抑制剂的血药浓度。

3、其次，HIV蛋白酶抑制剂可能自我诱导代谢，从而降低其他药物如茶碱或激素类避孕药的血药浓度。

4、本品可升高一些抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁、氟卡尼或普罗帕酮的血药浓度，可能导致室性心律失常。

5、利福平可使所有HIV蛋白酶抑制剂浓度下降，使之失去抗病毒的活性；在以上这种作用的同时，还可使利福平本身的血药浓度升高到中毒性水平，从而导致眼色素层炎。

6、HIV蛋白酶抑制剂可升高红霉素和克拉霉素的血药浓度（如克拉霉素可导致肾损害），但只需从最高剂量上予以一定程度的下调。

7、HIV蛋白酶抑制剂可升高阿司咪唑和特非拉定的血药浓度，可能导致室性心律失常。

8、所有的HIV蛋白酶抑制剂在合用其中任何两种时均具有相互升高对方血药浓度的作用（应避免合用或减量合用）。

9、地拉韦啶可能升高HIV蛋白酶抑制剂的血药浓度。

10、奈韦拉平可能降低HV蛋白酶抑制剂的血药浓度。

11、配有缓冲剂的去羟肌苷可能减少HIV蛋白酶抑制剂的吸收，如必须使用两药，两者给药的时间至少应相距1h。

12、HIV蛋白酶抑制剂可升高苯二氮草类的血药浓度，导致后者的镇静作用时间延长和呼吸抑制在其他抗抑郁药物中，三唑仑、唑吡坦和眯达唑仑合用HIV蛋白酶抑制剂也有特别的险情发生。

13、HIV蛋白酶抑制剂可能升高钙通道阻滞剂的血药浓度，应加倍警惕和监护。

14、本品可升高西沙必利的血药浓度，可能导致室性心律失常。

15、地塞米松和泼尼松龙（可能还有其他糖皮质激素）可能降低HIV蛋白酶抑制剂的血药浓度，而且糖皮质激素的血药浓度也因使用利托那韦而升高。

16、合用麦角胺和二氢麦角胺可导致严重的麦角中毒，周围血管痉拿和四肢缺血。

17、HIV蛋白酶抑制剂可降低雌激素和黄体酮的血药浓度降低，使避孕失效。

18、茚地那韦也不可与达芦那韦同时使用，因为茚地那韦是依赖CYP3A4代谢的，与达芦那书具有竞争该酶的作用，使达芦那韦的血药浓度升高，出现不良反应。

本品为一非肽类HIV蛋白酶抑制剂，与HIV蛋白酶活性键点可逆性的结合，阻止HIV蛋白酶，影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用，治疗后可使HV感染者HIV-RNA水平下降和CD细胞计数升高，本品作用强于沙奎那韦，类似于茚地那韦、利托那韦。

本品可经胃肠道吸收，2-4h可达血药峰值。饮食可增加吸收。蛋白结合率为98%，可分布进入乳汁，本品通过CYP（包括CYP3A4和2C19）代谢。体外证实，其代谢物与母药的抗病毒活性相等。t_1/2为3.5-5h。本品主要以代谢物随粪便排出，仅1%-2%随尿排出。

密闭，防潮，贮于15-30℃。