净司他丁斯酯

本品主要成分为净司他丁斯酯。

本品一般性状为注射剂。

本品动脉内制剂用于抗肝癌，静脉注射用于抗脑瘤。还用于结肠癌、直肠癌和胃癌。

1、动脉用注射剂：0.5mg；4mg；6mg（1安瓿中含碘化罂粟子油脂肪酸乙酯4ml，6ml的混悬用液体）。

2、静脉注射用剂（粉）：1mg；2mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、动脉内注射：肝动脉内插入导管，一次4-6mg，将本品混悬液注入肝动脉内，间隔4周，再重复给药。

2、静脉注射或静脉滴注：一般2-4mg/d，连日或隔日给药。急性白血病，0.04-0.06mg/kg；胰腺癌、胃癌、恶性黑色素瘤、妇科恶性肿瘤等，一般3mg/d。

1、骨髓抑制白细胞、淋巴细胞及血小板均减少；中性粒细胞及嗜酸性、嗜碱性粒细胞增多。

2、胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振、糜烂性胃炎、溃疡、腹痛、胃不适、胆囊炎。

3、肝功能损害转氨酶、ALP、乳酸脱氢酶、胆红素升高，总蛋白、白蛋白降低。

4、肾功能损害血尿素氮升高，可出现蛋白尿、糖尿及尿沉渣镜检异常。

5、全身反应发热、恶寒、战栗、颜面潮红，有时可出现记忆障碍、紧张不安、谵妄、定向障碍等。

1、对本品严重过敏者、重症甲状腺疾病患者禁用。

2、妊娠期或可能妊娠的妇女禁用。

3、消化性溃疡、重度肝功能不全患者，或停药后再使用本品的患者应慎用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、本品为油性混悬液，若漏出注射部位以外，可能引起栓塞。

2、动脉注射时本品仅用于肝动脉，但肿瘤的营养血管为肝动脉以外的横隔下动脉、胃左动脉时，可向这些营养血管给药。

3、配制本品时，须在无菌条件下加入专用混悬液，不可振摇混合，以超声波处理3min后，轻轻振动，待无明显的块状物后，再使用。

4、混悬液须临用时配制，配制后迅速使用，并须避光。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为链霉菌属Carzinostaticus产生的抗肿瘤药，是苯乙烯和马来酸、新制癌菌素（ neocarzinostatin）的共聚物。本品通过对肿瘤细胞内DNA链直接切断作用而产生抗肿瘤效应，对人肝癌培养细胞及肝癌以外的人体癌增养细胞、小鼠白血病细胞均有抑制作用，对各种药物耐药的P388细胞亦有抑制作用。本品混悬液肝动脉注射的抗癌疗效比本品水溶液好。

以³H标记本品，给肝癌家兔肝动脉注射，胆囊、肝肿瘤组织中浓度高而持久。对肝癌患者，以本品肝动脉注射后第15d，肝肿瘤组织的免疫反应性比正常肝组织高17倍，第25d则高达55倍，可见药物明显向肝肿瘤组织聚积，与细胞成分结合。本品给大鼠静脉注射10-24h后，肝、肾、脾、骨髓、淋巴结中的浓度可达峰值，除肝外，其余4个器官组织于90d后仍可见高浓度放射性。至给药30d后，随尿排泄26%，粪便中排出17.2%，90d后，可回收91%，即尿中34%，粪便中26%，体内残存31%。

密闭，避光，2-8℃。