盐酸沙格雷酯
盐酸沙格雷酯,西药名。常用剂型有片剂。为抗血栓形成药。用于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品成分为盐酸沙格雷酯。
性状
盐酸沙格雷酯片:白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
适应症
本品适用于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。
规格
盐酸沙格雷酯片:100mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
盐酸沙格雷酯片:
通常成人每天3次,每次100mg,饭后口服;但应根据年龄、症状的不同适当增减药量。
不良反应
在4807例用药病人中,发现有不良反应的为107例(2.23%)共151件。主要不良反应为恶心12件(0.25%),烧心10件(0.21%),腹痛9件(0.19%)等。(再审查结束时)
1、严重不良反应:
(1)脑出血、消化道出血(均为0.1%以下):曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。
(2)血小板减少(发生率不详):曾发现有血小板减少的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。
(3)肝功能障碍、黄疸(两者均为发生率不详):曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应,因此在使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处置。
(4)粒细胞缺乏症(发生率不详):因为发生过粒细胞缺乏症,需要充分进行检查,发现异常时应停止用药并适当处置。
2、其它不良反应:皮疹、发红、恶心、头痛、贫血等。(详见说明书)
禁忌
下列患者禁用:
1、出血性患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道溃疡、尿道出血、咯血、玻璃体出血等)。
2、孕妇或已有可能怀孕的妇女(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。
注意事项
1、慎重用药(下列患者慎用):
(1)月经期间的患者(有加剧出血的可能)。
(2)有出血倾向以及出血因素的患者(有加剧出血的可能)。
(3)正在使用抗凝剂(法华林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物(阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者(有加剧出血的可能)。
(4)有严重肾功能障碍的患者(有影响排泄的可能)。
2、重要基本注意事项:在使用本品期间,应定期进行血液检查。
3、使用方法注意事项:交付患者药物时应指导患者在服用PTP包装的药剂时,从药座中取出后服用(据报告表明,由于误饮PTP药座,坚硬的锐角刺入食管粘膜、引起穿孔、并发了纵隔窦道炎等严重合发症)。
4、儿童用药:尚未确立对小儿等用药的安全性。(没有用药经验)。
5、老年患者用药:对老年患者用药应从低剂量开始(如150mg/日),边观察患者情况边慎重用药。(老年患者多数肾、肝脏生理功能下降,有可能出现血药浓度持续偏高的现象)
6、孕妇及哺乳期用药:
(1)孕妇或已有可能怀孕的妇女禁用此药。[动物实验(大鼠)中有胎儿死亡率增加以及新生儿生存率降低的报告]。
(2)对哺乳期的妇女最好不使用此药,不得不使用此药时,应停止哺乳。[动物实验(大鼠)中有药物成分进入乳汁的报告]。
7、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
具有抑制血小板凝聚作用的药物(如阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)、抗凝血剂(法华林等)有加剧出血的可能,会增强相互间的作用。
药理作用
盐酸沙格雷酯对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用。因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。盐酸沙格雷酯对血小板以及血管平滑肌的5-HI2受体具有特异性拮抗作用。试验结果显示,盐酸沙格雷酯可抑制体内给予5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚、体外胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及ADP或肾上腺素所导致的继发性凝聚,可抑制血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓模型、聚乙烯管置换大鼠动脉血栓模型的血栓形成。体外试验显示盐酸沙格雷酯可抑制5-羟色胺导致的大鼠血管平滑肌收缩。此外,盐酸沙格雷酯可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高,可改善在大鼠侧支血行循环障碍模型的循环障碍。
药代动力学
1、吸收:健康成年男性(n=30)单次空腹口服本品50mg和100mg时的血浆原型药浓度变化以及药代动力学参数。
2、代谢、排泄:
(1)健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,尿和粪便的累计排泄率分别为44.5%及4.2%。
(2)有关动物的吸收、分布、代谢、排泄情况(参考):给大白鼠口服14C-盐酸沙格雷酯后,大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值,肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液。从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%、从便中排泄60-70%。
3、代谢酶:本品脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。
贮藏方法
25℃以下密封保存。
有效期
执行标准
盐酸沙格雷酯片:进口药品注册标准JX20150397。