吉妥珠单抗奥唑米星

本品主要成分为吉妥珠单抗奥唑米星。

本品为注射剂。

本品用于急性髓性白血病（AML）。

注射剂（粉）：5mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品仅供静脉滴注，不做快速静脉注射，最好通过大静脉于2h输完。

2、从药物本身直至静脉滴注时均应避光，配制和稀释药时应关闭荧光灯在层流罩里进行。在配制药物前，可放置药瓶至室温，用5ml灭菌注射用水配制药粉，使成为1mg/ml，轻轻旋转药瓶使溶解，检视有无微粒存在。抽吸所需的剂量，用0.9%氯化钠注射液100ml稀释，立即使用，输液管终端应备有分离低蛋白结合物的滤器（1.2μm）。

3、60岁或大于60岁排除白色念珠菌感染并且未使用细胞毒化疗的首次复发的AML患者的用量为9mg/m²，14d后重用1次。第2次给药并不需要等到骨髓抑制、血小板计数完全恢复

4、为了把过敏反应和静脉滴注反应限制到最低程度，可于静脉滴注前1h口服对乙酰氨基酚650-1000mg和盐酸苯海拉明50mg。如有必要，4h后可重服给予对乙酰氨基酚。

1、常见的不良反应有无力、腹泻、腹胀、腹痛、食欲缺乏、便秘，局部反应、皮疹、疼痛、咳嗽加重，周围水肿，抑郁、失眠、头晕、关节痛、腰痛、咽炎、LDH升高，心动过速、鼻炎、低血钾、低血镁。

2、几乎所有使用本品的患者都会发生骨髓抑制，中性粒细胞严重减少，一般在开始用药后第40.5d恢复。

3、可发生肝损害（23%），ALT和AST升高。

4、静脉滴注反应有寒战、发热、恶心、呕吐、头痛、低血压、高血压、缺氧、呼吸困难、高血糖，多发生于用药后头24h中，一般这些症状在静脉滴注完毕后发生，2-4h恢复。

5、有可能发生过敏样反应。

6、血小板减少或出血（如鼻出血、脑出血、弥散性血管内凝血、颅内出血、血尿），前者发生率99%，后者15%。

7、增加机会性感染的危险性。

8、38%的患者可发生口炎。

9、肿瘤溶解综合征可能以治疗的结果而出现，可用羟基脲或白细胞去除术将白细胞数降至3000/mm³以下，可考虑使用别嘌醇并补液。

1、对本品过敏者、儿童、有出血倾向者、严重感染者、骨髓抑制者、肝功能不全患者均禁用。

2、电解质失衡者、血压不稳定者慎用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、本品应在有治疗急性白血病经验的医生指导下使用，且备有监测和治疗白血病患者的设施。

2、与其他化疗药物合用的安全性及有效性尚未进行对照临床试验，因此本品应单独使用，避免与其他化疗方案合用。

3、推荐剂量下也可发生严重的骨髓抑制。

4、本品可致严重的过敏反应和其他输液相关的反应，包括严重的肺部不良反应，偶可致命。大多数输液相关不良反应发生于输液期间或给药的24h内，如患者出现呼吸困难或临床明显的低血压，应立即停药，监测患者直至症状和体征完全恢复。强烈建议发生过敏反应、肺水肿或急性呼吸窘迫综合征的患者停止治疗，外周白细胞计数高者发生肺部不良反应和肿瘤溶解综合征的风险大，医生可考虑使用羟基脲或白细胞去除法降低外周白细胞计数至3000/μl以下。

5、本品可致肝毒性，包括严重的肝静脉阻塞性疾病。与其他化疗方案合用、造血干细胞移植前后、存在肝脏疾病或肝功能异常均增加发生严重的肝静脉阻塞性疾病的风险，已有死亡病例报道。应密切监测患者肝毒性的症状，特别是肝静脉阻塞性疾病，症状包括体重迅速增加、右上腹痛疼、肝肿大、腹水、胆红素升高和或肝酶升高。然而密切监测不能防止所有患者出现肝毒性。

6、用药剂量是否应超过9mg/m²尚未评估。

7、本品必须在有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下使用。

8、用药期间，应定期检查血常规、凝血机制和肝肾功能。

9、伴有感染者，应积极有效地控制感染。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本抗体是一种IgG₄K免疫球蛋白，可与细胞毒抗肿瘤抗生素卡里奇霉素（calicheamicin）结合，本品的抗体部分特异性地与抗原CD₂₃结合，后者是一种唾液酸依赖性的黏蛋白，在80%以上急性髓性白血病患者的白细胞上表达。也表达于正常和白血病髓细胞样集落形成的细胞上，但不在多能的造血干细胞或非造血细胞上表达。在本品抗体部分与抗原CD₂₃结合后，通过骨髓细胞的内在化而形成复合物。推测，卡里奇霉素可能在骨髓细胞的溶酶体中经水解释放，并与DNA在此较小的沟槽里结合，引起DNA双链断裂，导致细胞死亡。涉及本品代谢的同工酶尚待确定。

避光，贮于2-8℃。