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奥昔嘌醇

奥昔嘌醇,西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗高尿酸血症,对别嘌醇耐受不良者的痛风发作有效。

通用名称

奥昔嘌醇

英文名称

Allopurinol

汉语拼音

Aoxipiaochun

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

暂无参考价格

成分

本品主要成分为奥昔嘌醇。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于治疗高尿酸血症,对别嘌醇耐受不良者的痛风发作有效。

规格

片剂:100mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

起始剂量为100mg/天,根据耐受性和尿酸水平调整剂量,最大剂量为800mg/天。

不良反应

1、中枢神经系统可见头痛。

2、胃肠道可见恶心和呕吐。

3、余参见别嘌醇。

禁忌

参见别嘌醇,参考如下:

1、对别嘌醇、苯溴马隆及/或溴化物过敏者。

2、肾功能不全(肌酐清除率1.5mg/100ml)者。

3、有肾结石形成倾向者(肾结石体质)。

4、严重肝损害。

5、痛风急性发作期。

6、妊娠和哺乳期。

7、14岁以下儿童。

8、以往有造血功能障碍病史者需作特殊仔细的医学监测。

注意事项

参见别嘌醇,参考如下:

1、本品不能控制痛风关节炎急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

2、本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

3、服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

4、本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

5、本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

6、与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

7、用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

8、有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少一日用量。

9、用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

10、如果出现任何皮肤反应或其他超敏反应体征应当立即停药,及时到皮肤科诊治;有肾或肝损害的应减少剂量;肾功能不全者应按肌酐清除率调整剂量。

11、孕妇及哺乳期妇女:禁用。

12、儿童用药:剂量应酌情调整。

13、老年用药:应谨慎用药,并应减少一日用量。

14、药物过量:无可靠参考文献,请遵医嘱。

药物相互作用

参见别嘌醇,参考如下:

1、饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

2、本品与氨苄西林或阿莫西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

3、本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意凝血酶原时间并调整抗凝剂剂量,以防不正常出血。

4、本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,因本品能抑制黄嘌呤氧化酶而延长硫唑嘌呤或巯嘌呤的半衰期,使其疗效增加2-4倍,毒性增大,故硫唑嘌呤或巯嘌呤的用量一般要减少至常用量的1/4-1/3。

5、本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。

6、本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。

7、本品与茶碱合用,抑制肝脏多种药酶的活性,使茶碱的清除减少,血药浓度增加,并延长茶碱的作用。

8、其它抗痛风药合用:

(1)丙磺舒:别嘌醇与丙磺舒合用,能增强机体排除尿酸到体外的能力,两者合用,作用相加。

(2)保太松:保太松及其代谢产物γ-羟基保太松有排尿酸作用,但它本身毒副作用太大,小剂量应用时也有抑制尿酸分泌的作用,故别嘌醇不宜与保太松合用。

(3)秋水仙碱:别嘌醇由于治疗初期在阻断黄嘌呤转变为尿酸的同时,还可引起尿酸在体内快速重新分布,诱导急性痛风发作;而秋水仙碱作用于关节腔及体腔的各连接组织,能缓解急性痛风的关节痛、炎症和肿胀,降低痛风的严重度和发作频率。两者合用,特别是治疗初期,能有效地抑制急性痛风的发作。

药理作用

1、本品为黄嘌呤氧化酶抑制药,是别嘌呤主要的活性代谢物,通过抑制黄嘌呤氧化酶而减少尿酸的生成,降低血浆和尿中的尿酸浓度。

2、本品作用较别嘌醇稍弱。

药代动力学

口服吸收良好,口服给药6周起效,有效血药浓度为30-100mmol/L。仅有少部分药物经肝脏代谢。肾脏清除率为15-30ml/min。T1/2为16-30h,药物可经血液透析清除。

贮藏方法

防潮,遮光贮于15-25℃。

有效期

12个月
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