阿扎丙宗

本品主要成分为阿扎丙宗。

本品一般为片剂。

本品用于急性痛风性关节炎的治疗，以及血尿酸过多或复发性痛风性关节炎患者（须给予降尿酸药物的治疗），也可用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎。

片剂：0.3g；0.6g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服1.2g/天，分2次或4次服。急性痛风24h内分次给2.4g，然后1.8g/天，再减至1.2g/天，直到症状缓解。

2、老年人早、晚各给300mg，如肾功能正常，增加到最大剂量900mg/天。

对光过敏、水肿、胃肠道出血、肺泡炎、库姆斯氏试验阳性（应停药）。

1、急性消化性溃疡、肾功能不全患者禁用。

2、妊娠，肝脏疾病患者慎用，长期治疗应进行监测。

3、心力衰竭者、老年患者、有消化性溃疡病史者亦慎用。

4、儿童的有效性及安全性尚未确定。

尚不明确。

1、本品与苯妥因，磺胺类、甲氨蝶呤、甲苯磺丁脲有相互作用。

2、本品能竞争华法林的结合部位，合用时应监测INR。

1、广泛的研究表明，本品对炎症介质的产生，对白细胞和防止软骨损伤具有多种作用。在体外，本品对黄嘌呤氧化酶活性和各种多形核白细胞（PMN）功能，包括聚集、脱颗粒、游走，超氧化物阴离子和过氧化氢的产生均有抑制作用。在这些体外试验中，本品的有效浓度低于抑制PG合成所需的浓度（>100μM），体外抑制溶酶体酶释放的浓度低于抑制PMN和PG生成所需的浓度（1-10μM）。

2、口服本品可抑制大鼠由分枝杆菌佐剂诱导的关节炎的进展，其疗效与布洛芬、甲芬那酸、保泰松相当。腹腔注射本品（20mg/kg或40mg/kg）可抑制局部注射福马林引起的足跖肿胀，腹腔注射本品5mg能减轻足跖关节炎。

3、经3种动物模型实验证实，本品能在体内抑制PMN的功能。口服剂量为100mg/kg的本品能明显抑制中性粒细胞移行进入受损伤或有炎症的组织。在所用的各模型中，与未经处理的对照组比较，经本品处理的动物，组织损伤均见减轻。

4、对人使用水疱抽吸技术，表明本品能抑制PMN的游走，在临床能产生对中性粒细胞游走和功能的抑制作用。

5、本品导致胃肠道溃疡和出血的倾向较低，可能与以下因素有关：（1）本品在胃内吸收很慢，且其独特的理化特性可使吸收快的羧酸类NSAI天S对黏膜细胞的刺激减轻到最小。

（2）对黏膜保护性物质PG合成的抑制作用很弱。

（3）本品对溶酶体酶的释放有稳定作用。

（4）本品显示出抗氧化作用和对氧自由基可产生抑制作用，从面保护细胞膜。

1、口服600mg，2次/日，5天达到稳态血药浓度60-150μg/m。单次给予本品300mg，类风湿关节炎患者关节滑液中浓度约为10μg/ml，1.5g/天，给药5天之后，其稳态浓度在70-106μg/ml范围内，滑膜组织浓度为10-30μg/ml，表明本品能分布到炎症部位。

2、本品口服后几乎完全从胃肠道吸收，生物利用度接近80%。本品的血浆蛋白结合率大于99%。本品能蓄积于人体炎症组织，60%以上以原药经肾排泄，其主要代谢物8-羟基阿扎丙宗无毒性，仅有很弱的抗炎作用。

遮光，密闭保存。