吡嘧司特钾

本品主要成份为吡嘧司特钾。

（1）吡嘧司特钾片：薄膜衣片，除去包衣后应显淡黄绿色。

（2）吡嘧司特钾分散片：白色或类白色片。

（3）吡嘧司特钾滴眼液：无色澄明溶液。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：用于过敏性鼻炎、支气管哮喘。

吡嘧司特钾滴眼液：用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

（1）吡嘧司特钾片：10mg。

（2）吡嘧司特钾分散片：5mg。

（3）吡嘧司特钾滴眼液：10ml：10mg（0.1%）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

1、过敏性鼻炎：成人一次5mg，一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程4周。

2、支气管哮喘：成人一次10mg，一日2次，早饭和晚饭后口服，疗程6周。

吡嘧司特钾滴眼液：

滴入眼睑内，一次1滴，一日2次（早、晚）。

1、唐明通过吡嘧司特钾片和曲尼司特片治疗支气管哮喘的效果及安全性，得出结论吡嘧司特钾片治疗支气管哮喘不仅具有显著效果,而且安全性较高（[J].中国社区医师,2016,32(32):26+28）。

2、王丽茹通过进行玻璃酸钠滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液治疗过敏性结膜炎的临床疗效研究，得出结论玻璃酸钠滴眼液联合吡嘧司特钾滴眼液可明显改善过敏性结膜炎的症状和体征，值得临床推广。（中国医药指南，2016，14（28）：156.）

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

1、中枢神经系统：嗜睡、困倦、头痛。

2、消化系统：恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、软便等。

3、血液系统：偶见血小板增加，血红蛋白减少。

4、过敏：有时出现瘙痒，偶见皮疹、荨麻疹、面部潮红。

5、肝脏：偶见谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）升高。

6、肾脏：偶见蛋白尿。

7、其它：偶见全身关节痛、鼻腔干燥感、鼻痛。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。

2、眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

妊娠及哺乳期妇女禁用。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

1、本品不同于支气管扩张剂、皮质激素和抗组胺药，不是使已经发作的症状迅速减轻的药物，使用时应注意。

2、支气管哮喘患者用药过程中如出现大发作，必要时服用气管扩张剂和皮质激素。

3、对于长期服用皮质激素治疗的患者，由于服用本品而对皮质激素减量时，须逐步进行。已减量的患者，在中止服用本品后，可能再度复发。

4、出现副作用时，可减量或停药。

5、对于季节性发作的患者，应考虑在好发季节之前服用该药，直到好发季节结束。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物试验（大鼠）中，大量口服本品可使胎儿发育迟缓，故妊娠及有可能妊娠的妇女禁用；由于动物试验（大鼠）中，乳汁中可检测到本品，因此哺乳期妇女禁用。

7、儿童用药：小儿支气管哮喘治疗可使用本品。对于小儿，通常按下述年龄组的一次口服量，一日2次，早饭后和晚饭后（或就寝前）服用。但可根据年龄及症状适宜地增减。5-11岁一次口服量5mg。11岁以上 一次口服量10mg。本品对小儿过敏性鼻炎的使用尚不明确。

8、老年用药：一般情况下，高龄患者生理机能低下，易产生副作用，发现副作用时，需减量（例如半量）或停药。

9、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。

2、滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物试验表明，吡嘧司特钾能分泌进入乳汁，哺乳期妇女慎用。

（2）对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。

4、儿童用药：3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3岁以下儿童应慎用。

5、药物过量：尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

本品由于抑制肌醇磷酸脂代谢而抑制化学介质的释放，对细胞外Ca^2＋的内流及细胞内Ca^2＋的释放具有抑制作用；同时也抑制花生四烯酸的释放及磷酸二脂酶活性，使环化腺苷酸（c-AMP）的水平增加；在体外具有松弛支气管平滑肌的作用。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。

2、本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而来的组胺、SRS-A等的游离，有很强的抑制作用。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

1、重复给药毒性：Beagle犬连续13周每日口服10、50和150mg/kg。结果：50mg/kg以上剂量组出现软便、呕吐；150mg/kg组动物出现自发活动减少，饮水、饮食量及体重一过性减少；本试验的无影响剂量为每日10mg/kg。Beagle犬连续52周每日口服2、10、50、及75mg/kg，结果显示：50mg/kg以上组出现呕吐，肌酐含量增加；75mg/kg组出现软便、肝淤血及肝细胞气球样变；本试验的无影响剂量为每日10mg/kg。大鼠24周连续每日口服30、150、300mg/kg，150mg/kg以上组出现软便，红细胞数、血红蛋白含量降低，谷丙转氨酶、肌酐、碱性磷酸酶升高，300mg/kg组肝脏组织产生颗粒样变和气球样变；本试验无影响剂量为每日30mg/kg。

2、生殖毒性：在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期试验中，给药剂量达250mg/kg以上时，由于母体出现中毒症状而使胎仔发育迟缓。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。

2、通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象。

3、慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。

4、在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

文献报道，对于健康成人单次（空腹）口服本品2.5、5、10、20及40mg/人时，吸收存在剂量依赖性，血药浓度在口服后1-1.7小时达到峰值，半衰期为4-5小时。对于健康成人单次（空腹）口服本品2.5、10及40mg/人时，到口服后24小时为止，从尿中排泄总量的83.5%-89.7%，大部分以代谢物葡萄糖醛酸结合体排出，不产生蓄积作用。

吡嘧司特钾滴眼液：

1、对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。

2、16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1-2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t_1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出。

吡嘧司特钾片、吡嘧司特钾分散片：

遮光、干燥，阴凉处（不超过20℃）保存。

吡嘧司特钾滴眼液：

密闭，冷处（2-10℃）避光保存。

（1）吡嘧司特钾片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH39572005-2014Z。

（2）吡嘧司特钾滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14522006。