甲磺酸曲伐沙星

本品主要成分为甲磺酸曲伐沙星。

本品一般为片剂。

本品用于治疗敏感菌所致的肺炎、腹腔内感染、妇产科感染、皮肤及皮肤附件感染。

片剂：100mg；200mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、腹部感染（如并发的腹腔感染及术后感染）、妇产科感染、院内获得性肺炎首先静脉给予阿拉曲伐沙星300mg，然后口服本品200mg，1次/日，疗程7-14天，院内获得性肺炎用药应持续10-14天。当怀疑院内获得性肺炎可能由铜绿假单胞菌引起时，应合用氨基糖苷类药物或氨曲南。

2、社区获得性肺炎首先静脉给子阿拉曲伐沙星200mg，然后口服本品200mg，1次/日，持续7-14天。

3、皮肤及皮肤附件感染，包括糖尿病足部感染。

（1）首先静脉给予阿拉曲伐沙星200mg，然后口服本品200mg，1次/日，疗程10-14天。

（2）口服本品200mg，1次/日，疗程10-14天。

4、淋病单剂口服本品50-100mg，用于治疗单纯性淋病，包括男性尿道淋病和女性宫颈淋病。

5、轻到中度肝硬化（Chil天-Pugh分级为A级和B级）患者，与肝功能正常的患者相比，将原静脉给药剂量300mg调整为200mg，将原静脉或口服给药剂量200mg调整为100mg。重度肝硬化（Chil天-Pugh分级为C级）患者，尚无相关剂量调整资料。

1、心血管系统：静脉给药可能引起静脉炎。

2、中枢神经系统：主要有眩晕或头昏目眩（发生率为2.4%-11%），嗜睡、头痛和感觉异常相对少见。此外，还有本品引起癫痫、不自主肌肉震颤、步态不稳，神精混乱等神经系统不臭反应的报道，在增加剂量的过程中有可能出现头痛。还有使用本品引起脱髓鞘性多神经病的个案报道。

3、肌肉骨骼：系统动物实验中本品可引起幼年动物的关节病和软骨发育不良，但也有其他动物实验提示高剂量本品与发育中的骨与软骨的不良反应无关。

4、泌尿生殖系统：有研究认为本品在治疗沙眼衣原体感染时白色念珠菌性阴道炎的发生率为10%。也有报道认为口服本品时白色念珠菌性阴道炎的发生率为1%，静脉给药时发生率不到1%。

5、肝脏：本品具有肝脏毒性，可出现肝酶异常（ALT和AST升高），肝炎症状（右上腹疼痛、腹水及腹围增加、疲乏等），黄疽和肝功能衰竭（极个别可发生急性重型肝炎伴嗜酸性粒细胞浸润、导致需进行肝移植或死亡），使用本品超过2周或再次使用本品时，发生严重肝脏损害的危险显著增加。

6、胃肠道：口服本品可出现恶心、呕叶，本品还可引起腹部痉挛性疼痛。

7、血液：有本品引起白细胞计数下降，停药后白细胞计数恢复正常的报道。本品还可引起国际标准化比值（INR）升高。G6-PD缺乏症患者使用本品有发生溶血可能。

8、皮肤：静脉给药时注射部位反应发生率为2%-5%。本品可能引起皮疹（口服给药时发生率不到1%，静脉给药为2%）。也有本品引起暴发型中毒性表皮坏死松解症（TEN）及剥脱性皮炎的个案报道。此外，本品还可引起出汗、脸红及瘙痒（静脉给药时痒发生率为2%，口服给药不到1%）。本品引起光毒性的可能性比环丙沙星和洛美沙星小。

9、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

1、对本品及其他氟喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、肝功能不全患者、可能有中枢神经系统疾病者、有症状的胰腺炎患者、G6-PD缺乏症患者慎用。

3、动物实验中氟喹诺酮类药物（包括曲伐沙星）曾引起幼年动物的关节病和软骨病。本品对儿童及<18岁的青少年患者的有效性与安全性尚未确定。

4、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

1、注射液的配制：配制静脉给药的溶液时，不得使用0.9%氯化钠注射液稀释本品（可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀）。此外，也不可单独使用乳酸林格液来稀释本品。可使用5%葡萄糖注射液、0.2%氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液来稀释本品。

2、本品多用于院内获得性肺炎、并发腹腔感染严重危及生命或肢体的感染等严重感染。

3、使用本品疗程一般不超过14天，在使用本品过程中出现任何肝功能不全的临床表现（如疲劳、畏食、胃痛伴恶心呕吐、皮肤及巩膜发黄、尿色加深），应立即停药并检测肝功能。有确切证据表明使用本品利大于弊时，用药可超过14天。

4、一般先使用本品的静脉制剂，随后调整为口服给药，在给药方式调整时除某些特定感染需要减少剂量外，一般不须调整剂量，只有在有确切证据表明使用本品利大于弊时，对患有危及生命或肢体感染的患者，可以最初口服本品。

5、静脉滴注时应将药物稀释到浓度为1-2mg/ml，滴注时间应在60min以上。不得将未稀释的原药快速静脉注射。

6、本品可能有光毒性，使用本品时应避免长时间暴露于阳光下。

7、本品口服用药为曲伐沙星，静脉给药为阿拉曲伐沙星。

8、用药期间应注意监测肝功能。当怀疑病原菌为铜绿假单胞菌时，应做相关细菌学检查。

9、参见本类药物引言中的用药警戒。

10、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用甲磺酸曲伐沙星。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、与茶碱合用，茶碱的AUC和C。轻度升高，可能机制是降低茶碱清除率，但该变化无临床意义。

2、本品对华法林的药效学或药动学无影响。但有两药合用时增强华法林作用的报道。

3、与阿奇霉素合用，不会影响本品的生物利用度，但胃肠道不良反应增加。

4、与含铝和镁的抗酸药、硫糖铝、碳酸钙、铁剂、去羟肌苷、茴香籽等同服时，本品AUC减少，血药峰值下降，生物利用度降低。可能是由于铝、镁、钙等阳离子的鳌合作用减少了本品的吸收。口服本品前后2h不宜服用上述药物5、与西咪替丁同服时，本品的AUC和C=变化不到5%。

6、与环孢素合用，环孢素的AUC和C=下降不超过10%。

7、与奥美拉唑合用，本品的AUC和C可降低17%，但多数情况下没有临床意义，也不须调整两种药物的剂量8、与吗啡合用，本品的AUC和C下降，疗效降低，而吗啡药动学无明显变化。

9、与地高辛合用时，对地高辛的AUC与肾脏清除率影响不明显。

10、与咖啡因合用，咖啡因血药浓度可能升高，但未见因此所致的心血管系统变化，可能与本品抑制咖啡因代谢有关。

1、本品为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本品对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。

2、本品对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、肠球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等都具有良好的抗菌活性。

1、吸收：单剂口服本品100mg或300mg后，达峰时间为1-2h，血药峰值为1μg/ml和2.9μg/ml。静脉给予后迅速转化为有活性的本品而发挥作用，达峰时间为1-1.3h，血药浓度峰值和剂量相关。单次口服本品100mg和200mg，AUC分别为11.2（μg·h）/ml和26.7（μg·h）/ml，单次静脉给药200mg或300mg，AUC分别为28.1（μg·h）/ml和46.1（μg·h）/ml.本品的生物利用度为88%-90%，不受进食的影响。

2、分布：本品广泛分布于机体各组织，在胆汁、卵巢、肺组织、骨骼肌、阴道分泌物中的药物浓度比相应血药浓度高，在骨、前列腺、皮肤中的药物浓度与血药浓度相当，在水疱液、脑脊液、结肠、腹膜液及皮下组织的药物浓度低于相应血药浓度。本品总蛋白结合率为75%-76%，分布容积为1.2-1.4L/kg。

3、代谢与排泄：本品25%在肝脏代谢为无活性的代谢产物，主要随粪便排泄（51%-63%），有6%-7%经肾脏排泄，总体清除率为81.7-93ml/（kg·h），肾脏清除率为6.5-8.6ml/（kg·h），本品也可经乳汁分泌。其消除t_1/2为9-13h，血液透析不能清除本品。

密闭贮藏。