洛美沙星

本品主要成分为盐酸洛美沙星。

（1）盐酸洛美沙星片：白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（2）盐酸洛美沙星胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

（3）盐酸洛美沙星分散片：白色或类白色片。

（4）盐酸洛美沙星乳膏：类白色至微黄色乳膏。

（5）盐酸洛美沙星滴眼液：无色或微黄色的澄明液体。

（6）盐酸洛美沙星眼用凝胶：凝胶型基质的无色至微黄色透明黏稠液体。

（7）盐酸洛美沙星滴耳液：无色或微黄色澄明液体。

盐酸洛美沙星片/盐酸洛美沙星胶囊：

1、本品用于敏感细菌引起的下列感染：

（1）呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。

（2）泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎、单纯性淋病等。

（3）腹腔胆道、肠道、伤寒等感染。

（4）皮肤软组织感染。

（5）其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

2、由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸洛美沙星片）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸洛美沙星片。

盐酸洛美沙星分散片：适用于敏感细菌引起的轻中度感染：

（1）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。

（2）泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎、单纯性淋病等。

（3）腹腔胆道、肠道、伤寒等感染。

（4）皮肤软组织感染。

（5）其它感染：如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

盐酸洛美沙星乳膏：用于治疗细菌感染性皮肤病。如脓疱疮、毛囊、足癣继发化脓感染、湿疹继发感染，及其它浅表局限性感染等。

盐酸洛美沙星滴眼液：用于敏感致病菌引起的外眼部感染性疾病，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等。

盐酸洛美沙星眼用凝胶：用于治疗敏感细菌所致的结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等眼前部感染。

盐酸洛美沙星滴耳液：用于敏感细菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。

（1）盐酸洛美沙星片：按C₁₇H₁₉F₂N₃O₃计，0.1g；0.2g；0.3g；0.4g。

（2）盐酸洛美沙星胶囊：0.1g（按洛美沙星计）。

（3）盐酸洛美沙星分散片：0.1g（以C₁₇H₁₉F₂N₃O₃计）。

（4）盐酸洛美沙星乳膏：20g：60mg（以洛美沙星计）。

（5）盐酸洛美沙星滴眼液：5ml：15mg（以洛美沙星计）。

（6）盐酸洛美沙星眼用凝胶：5g：15mg（以洛美沙星计）。

（7）盐酸洛美沙星滴耳液：7ml：21mg（以洛美沙星计）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸洛美沙星片：口服：一日0.6g，分2次服；病情较重者可增至一日0.8g，分2次服。

1、单纯性尿路感染：一次0.4g，一日1次。

2、单纯性淋病：一日0.6g，分2次口服，或遵医嘱。

盐酸洛美沙星胶囊：

1、细菌性支气管感染：口服，一次0.4g（4粒），一日1次，或一次0.3g（3粒），一日2次，疗程7-14日。

2、单纯性淋病：口服，一次0.3g（3粒），一日2次。

3、手术感染的预防：口服，一次0.4g（4粒），手术前2-6小时服用。

4、急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g（4粒），一日1次，疗程7-10日；复杂性尿路感染：一次0.4g（4粒），一日1次，疗程14日。

盐酸洛美沙星分散片：

1、口服：一日0.6g，分2次服。病情较重者可增至一日0.8g，分2次服。

2、单纯性尿路感染：一次0.4g，一日1次。

3、单纯性淋病：一日0.6g，分2次口服，或遵医嘱。

4、文献报道该品国外用法和用量为：

（1）慢性支气管感染急性发作：口服，一次0.4g，一日1次，疗程10日。

（2）急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g，一日1次，疗程3-10日。

（3）复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。

盐酸洛美沙星乳膏：外用，每次适量涂患处，一日2次。或遵医嘱。

盐酸洛美沙星滴眼液：滴于眼睑内，一日3-5次，一次1-2滴或遵医嘱。

盐酸洛美沙星眼用凝胶：滴于眼结膜囊内，每次1滴，每天4次。可以根据病人的情况对使用次数进行调整，滴药后保持闭眼5分钟。

盐酸洛美沙星滴耳液：成人一次6-10滴，一日2次，点耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减点耳次数。小儿滴数酌减。

1、田天亮通过进行阿奇霉素分散片联合盐酸洛美沙星治疗非淋菌性尿道炎的临床疗效分析，得出结论对于非淋菌性尿道炎患者而言，对其在阿奇霉素分散片治疗基础上，联合盐酸洛美沙星进行治疗的效果令人满意，且具有较高安全性，不失为一种有效且可靠的联合用药治疗方式。（世界最新医学信息文摘，2018，18(A1):149.）

2、祁建明、吴鹏程、祁晓辉通过研究盐酸洛美沙星联合硅胶泪道引流对泪道阻塞患者的疗效及血清超敏C-反应蛋白、降钙素原水平的影响，得出结论盐酸洛美沙星联合硅胶泪道引流可有效降低泪道阻塞患者的hs-CRP及PCT水平，减少术后并发症的发生，值得进一步推广应用。（中国卫生检验杂志，2018，28(14):1735-1737.）

盐酸洛美沙星片/盐酸洛美沙星胶囊/盐酸洛美沙星分散片：

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

4、少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

5、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

6、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

盐酸洛美沙星乳膏：尚不明确。

盐酸洛美沙星滴眼液：局部滴用可有一过性刺激症状，不影响使用。

盐酸洛美沙星眼用凝胶：偶有短暂刺激（局部烧灼感等）。

盐酸洛美沙星滴耳液：偶有中耳痛及瘙痒感。

1、对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

盐酸洛美沙星片：

1、肾功能减退者慎用。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、哺乳期妇女禁用。

4、儿童用药：18岁以下患者禁用。

5、老年用药：未经性该项试验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未经性该项试验且无可靠参考文献。

盐酸洛美沙星胶囊/盐酸洛美沙星分散片：

1、肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日１次。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

4、喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5、食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。

6、本品清除半衰期长达7-8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日２次。

7、只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。

8、患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

9、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

10、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

12、儿童用药：本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

13、老年用药：老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

14、药物过量：

（1）大鼠和小鼠大剂量服用本品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。

（2）逾量的处理：催吐、洗胃；支持疗法和对症处理。

15、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用洛美沙星。

盐酸洛美沙星乳膏：使用中若出现过敏症状，应立即停用。

盐酸洛美沙星滴眼液：

1、使用中如出现皮疹或其它过敏症状，应停用，严重者应采取相应措施。

2、只限于滴眼用

3、不宜长期使用。

4、儿童用药：慎用。

5、孕妇及哺乳期妇女：禁用。

盐酸洛美沙星眼用凝胶：

1、不宜长期使用。

2、使用中如出现过敏症状，应立即停止使用。

3、请将此药品放在儿童不能接触的地方。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

5、儿童用药：尚不明确，不推荐使用。

6、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

7、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

盐酸洛美沙星滴耳液：

1、只用于点耳。

2、本品一般适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗以外，应同时采用口服药剂的全身治疗。

3、出现过敏症状时应停止用药。

4、使用本品时若药温过低，可能引起目眩，因此使用温度应接近体温。

5、使用本品疗程以4周为限，此后继续使用应慎重或咨询医生。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

2、服用本品前后２小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。

3、与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

4、丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63％，平均达峰时间（Tmax）延长50％，平均峰浓度（Cmax）增高４％；故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

5、可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。

6、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

7、去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。

8、与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

9、硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25％，曲线下面积（AUC）降低约30％，如在本品服用前４小时或服用后６小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。

1、本品为喹诺酮类抗菌药，对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感，对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。

2、本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。

1、遗传毒性：洛美沙星在浓度为226μg/ml（及更高浓度）时，CHO/HGPRT试验结果呈弱阳性，CHO染色体畸变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：大鼠经口给予洛美沙星，在剂量为临床推荐剂量的8倍（按mg/m2推算）时未见对生育力和胎仔的影响。在剂量为临床推荐剂量的3-6倍时，猴胎仔丢失率增加。大鼠和猴在剂量高达临床推荐剂量的16倍时，未见致畸作用。家兔经口给药在剂量为临床推荐剂量的2倍时，出现母体毒性和相关的胚胎毒性，如胎盘重量减轻，尾椎骨变异等。由于本品为眼部给药，一般情况下难以达到上述出现毒性表现的全身暴露量。

3、光致癌性：无毛小鼠经口给予洛美沙星同时给予紫外光，结果产生皮肤癌的时间为16周，而同时应用其它喹诺酮类药物及紫外光的模型动物中，产生皮肤癌的时间为28-52周。同时给予洛美沙星及紫外光的小鼠中，92%产生了高度分化的非转移性皮肤鳞状细胞癌，其中有2/3的皮肤鳞状细胞癌包含有大的由角质化包围的肿块，被认为是从无毛小鼠退化的毛囊处发生的。在此模型中，单独给予洛美沙星的鼠未产生皮肤或全身肿瘤。此研究结果与人临床的相关性尚不清楚。

盐酸洛美沙星片：

单次空腹口服本品200mg后，0.55±0.58小时达血药浓度峰值，峰浓度为2.29±0.58mg/L。本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血药浓度。消除半衰期（t_1/2β）为6-7小时，本品主要通过肾脏以原形随尿液排泄，在48小时内约70-80%随尿排出。

盐酸洛美沙星胶囊/盐酸洛美沙星分散片：

本品口服后吸收完全，生物利用度为90％-98％。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度（Cmax）3.0-5.2mg/L。本品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期（t_1/2β）约为7-8小时。本品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60％-80％，仅少量（5％）在体内代谢，胆汁排泄约10％。

盐酸洛美沙星滴眼液/盐酸洛美沙星眼用凝胶：

0.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼后，在结膜囊内储留时间长、浓度高，此浓度高于洛美沙星对各种细菌的MIC50，并能向房水中移行。洛美沙星在炎症眼组织中的浓度高于在正常眼组织中，以角膜最高，眼睑、房水、虹膜睫状体、球结膜、眼外肌、巩膜、网膜脉络膜次之。

盐酸洛美沙星滴耳液：

本品半衰期，作用持久，具有良好的渗透性，0.3%洛美沙星滴耳液滴入豚鼠中耳腔后，在1小时达血药峰浓度（Cmax）0.16μg/ml，24小时仍有0.047μg/ml；在脑组织和内耳外淋巴液中药物浓度2小时达峰浓度（Cmax）分别为0.07μg/ml和57.62μg/ml，24小时后分别为0.004μg/ml和1.77μg/ml；在中耳粘膜中的药物浓度1小时达峰浓度（Cmax）1955.72μg/ml，24小时仍有6.25μg/ml。

遮光，密封，在干燥处保存。

（1）盐酸洛美沙星片：中国药典2010年版第一增补本。

（2）盐酸洛美沙星胶囊：中国药典2010年版第一增补本。

（3）盐酸洛美沙星分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03702004。

（4）盐酸洛美沙星乳膏：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-399）-2004Z。

（5）盐酸洛美沙星滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH22902006。

（6）盐酸洛美沙星眼用凝胶：国家食品药品监督管理局标准YBH04342003。

（7）盐酸洛美沙星滴耳液：国家食品药品监督管理局国家药品标准ybh04682008。