头孢羟氨苄

本品主要成份为头孢羟氨苄。

（1）头孢羟氨苄胶囊：内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

（2）头孢羟氨苄颗粒：为可溶颗粒，味甜。

（3）头孢羟氨苄分散片：为白色或类白色片。

（4）头孢羟氨苄片：为白色或类白色片。

本品用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。

（1）头孢羟氨苄胶囊剂：0.125g；0.25g。

（2）头孢羟氨苄颗粒剂：0.125g；0.25g。

（3）头孢羟氨苄分散片：0.125g；0.25g。

（4）头孢羟氨苄片：125mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服。

1、成人常用量：一次0.5-1g，一日2次。

2、小儿常用量：按体重每12小时15-20mg/kg。A组溶血性链球菌咽炎（及扁桃体炎）每12小时15mg/kg，共10日。

3、成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度确定给药间期。肌酐清除率为25-50ml/min者，每12小时服0.5g；10-25ml/min者，每24小时服0.5g；0-10ml/min者，每36小时服0.5g。

1、本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适、食欲下降等胃肠道反应为主。

2、少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素较少产生伪膜性肠炎）者以及有肾功能减退者慎用本品。

3、应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。

4、头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。

5、每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

6、妇女及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障，孕妇用药需有确切适应症。本品亦可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

7、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

8、老年用药：肾功能减退者慎用。

9、药物过量：

（1）无尿病人过量服用本品达1g后，需进行6-8小时血液透析才可将63%本品排出体外。

（2）6岁以下儿童过量服用本品，若少于250mg/kg，只需一般支持治疗和临床密切观察；若超过250mg/kg，则应立即洗胃以促进胃排空。

丙磺舒可提高本品血药浓度，延缓肾排泄。

1、本品为头孢菌素类抗生素，对革兰阳性菌有较好的抗菌作用，对革兰阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。

2、本品对除肠球菌外的革兰阳性菌和部分革兰阴性菌具有较好的抗菌作用。如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感；本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。

3、其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

1、据文献资料报道，头孢羟氨苄口服吸收良好，受食物影响小。空腹单剂量口服0.5或1.0g后约1-2.5小时达血药峰浓度，平均C_max分别为16μg/ml或28μg/ml。

2、体内有效浓度维持较持久，给药后12小时仍可测得微量，血消除半衰期（t_1/2）约为2.25小时。食物对血药峰浓度和t_1/2均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。蛋白结合率约为20%。在体内分布广泛，口服1.0g后2-5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L、7.4mg/L；骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄可进入胎盘，也可随乳汁分泌。90%以上的药物以原形从尿液排泄、24小时累积排出给药量的86%，尿液中药物浓度高。血液透析有助于清除头孢羟氨苄。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

（1）头孢羟氨苄胶囊：中国药典2015年版二部。

（2）头孢羟氨苄颗粒：中国药典2010年版二部。

（3）头孢羟氨苄分散片：中国药典2010年版第二增补本。

（4）头孢羟氨苄片：中国药典2010年版二部。