托西酸托氟沙星
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托西酸托氟沙星,西药名。常用制剂有片剂等。为抗菌药。用于治疗敏感菌引起的多种感染。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为托西酸托氟沙星。
性状
本品一般为片剂。
适应症
本品用于治疗敏感菌引起的以下感染:
1、呼吸系统感染,如咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等。
2、泌尿系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等。
3、消化系统感染,如胆管炎、胆囊炎、细菌性痢疾等。
4、皮肤软组织感染,如丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等。
5、其他组织感染,如中耳炎、外耳炎、牙周炎、眼睑炎等。
规格
片剂:75mg;150mg;300mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、单纯性尿路感染:口服150-450mg/天,分2-3次服,连用7-21天。
2、胆道感染:450-600mg/天,分3次服,连用7-14天。
3、眼、耳鼻喉感染:150-450mg/天,分2-3次服,连用3-10天。
4、皮肤软组织感染:450-600mg/天,分2-3次服,连用7-14天。
5、其他尿路感染、呼吸道感染:300-600mg/天,分2-3次服,连用3-7天。
不良反应
1、偶有皮疹、瘙痒和光敏反应等不良反应。
2、可见胃肠道不适、腹痛、口干、便秘、腹泻、食欲不振等。
3、神经系统可见头昏、失眠,偶有倦息感。
4、实验室检查可见BUN、肌酐、AST、ALT、碱性磷酸酶、胆红素升高,白细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,均为一过性,停药后自行恢复正常。
5、严重和其他重要的不良反应:主动脉瘤和主动脉夹层的风险。
禁忌
1、对本品和喹诺酮类药品有过敏史者、妊娠期妇女和16岁以下儿童均禁用。
2、中枢神经系统疾病患者、有痫病史患者、肾功能不全患者、肝功能不全患者均慎用,必要时应调整剂量。
3、肝肾功能不全患者慎用,并应注意监测肝肾功能,根据情况调整剂量。
4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或暂停哺乳。
注意事项
1、本品可能引起光敏反应,至少应在光照后12h才可使用本品,治疗期间及治疗后数天内应避免长时间地暴露于阳光下。
2、光敏反应的表现有皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎等,应考虑停药。
3、给药期间,应定期检测肝肾功能。
4、参见本类药物引言中的用药警戒。
5、主动脉瘤和主动脉夹层的风险
流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加,尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者,仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下,使用托西酸托氟沙星。
老人用药
流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加,尤其是老年患者。(见【注意事项】)。
药物相互作用
1、本品可影响茶碱代谢,使后者血药浓度升高。
2、本品不宜与苯乙酸类、联苯丁酮酸等NSAIDS同时服用,因两者合用可能会引起痉挛。
3、本品不宜与含钙、镁的制酸药或铁制剂同时服用,因会减少本品的吸收。
药理作用
1、本品通过强力抑制脱氧核糖转录酶以阻止细菌复制DNA,达到杀菌作用。本品对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌均具有活性。
2、对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌和肺炎链球菌的抗菌效力是氧氟沙星和诺氟沙星的8-16倍;对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和弗劳地枸橼酸杆菌等肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相似或略差,但明显优于氧氟沙星和诺氟沙星,也优于其他新喹诺酮类药物如司帕沙星等;对流感杆菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌的抗菌效力比氧氟沙星和诺氟沙星强,对沙眼衣原体的抗菌力比氧氟沙星强4-16倍,也优于头孢曲松和大观霉素,与多西环素相当,但低于克拉霉素和米诺环素。本品对分枝杆菌的活性优于大环内酯类药物,而对耐青霉素类菌株的活性要高于内酰胺类药物。
药代动力学
本品口服吸收迅速,健康成人饭后口服单剂量本品150mg、300mg的Tmax。约为1.5-3h,Cmax分别为65μg/ml和108μg/ml,t1/2约为3.3-3.6h,食物可促进本品的吸收,饭后服药获得的Cmax和AUC约为空腹服药的1.4倍。除脑组织外,全身其他各种组织广泛分布,以小肠、肾脏和肝脏的药物浓度最高,其次是肾上腺、牌脏、肌肉、心和肺,眼球和脂肪中的药物浓度较低,脑组织中药物浓度最低。蛋白结合率为35.5%-39.9%,24h内随尿液排出用药量的45.8%,尿内药物浓度可达56μg/ml,本品大部分以原药随尿及粪便排出,其次为葡糖醛酸结合物。
贮藏方法
避光,密闭保存。
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