头孢匹胺钠

本品的主要成分头孢匹胺钠。

注射用头孢匹胺钠：白色或类白色的粉末。

本品适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染：

1、败血症。

2、烧伤、手术切口等继发性感染。

3、咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸。

4、肾盂炎、胆管炎。

5、腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）。

6、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎。

7、脑膜炎。

8、颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

注射用头孢匹胺钠：0.5g；1.0g。（按C25H24N8O7S2计）

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用头孢匹胺钠：

1、成人：常用量为头孢匹胺每天1-2g/日，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至4g/日，分2-3次静注或静滴。

2、儿童：常用量为按体重每天每公斤30-80mg，分2-3次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至150mg（效价），分2-3次静脉滴注。

3、给药方法及注意事项：

（1）静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经30-60分钟滴注完毕。

（2）本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗。

（3）大剂量静脉给药时，有时引起血管刺激症状和血栓性静脉炎，为预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢。

（4）溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时以内使用。

（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

肖慧，李雪等，通过对HPLC法测定注射用头孢匹胺钠中苯甲酸钠含量方法研究，得出结论该方法专属性良好、准确、快捷，精密度及耐用性好；可用于注射用头孢匹胺钠中苯甲酸钠含量测定，并对其药品质量控制提供了参考依据。（中国抗生素杂志,2018,43(03):360-363.）

据文献报道，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%），主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状，以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等血象异常，BUN、肌酐升高等肾功能异常，GOT、GPT升高等肝功能异常者。

1、严重不良反应：

（1）过敏性休克（＜0.1%）：密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理。

（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（＜0.1%）：定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。

（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（＜0.1）：出现腹痛、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处理。

（4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征（＜0.1%）：出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素等，进行适当处理。

2、同类药物出现的严重不良反应：

（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征）。据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征），应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。

（2）溶血性贫血：据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET、CER等）时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。

3、其它不良反应出现以下不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。

（1）过敏反应：如皮疹、瘙痒、发热、荨麻疹、红斑、发红、关节痛等，出现这类症状时，应停药并进行适当处理。

（2）血液系统：中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，贫血，血小板减少。

（3）肝：GOT、GPT、AⅠ-P、LDH升高、胆红素、r-GPT升高。

（4）消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。

（5）双重感染：如口内炎、念珠菌感染。

（6）维生素缺乏症：维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等），维生素B缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。

（7）其它：头痛，热感，全身倦怠感。

有本药成份所致过敏性休克既往史的病人忌用；对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

1、重度肝肾功能障碍患者，应适当调节用药量及用药时间，慎重给药。

2、应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所必需的最短时间内。

3、在用药期间和用药后一周内不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。

4、有可能发生过敏性休克，需充分问诊。

5、用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。

6、对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者（本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔）；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人（可出现维生素K缺乏症状，应密切观察），应慎用。

7、长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。

8、使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。

9、直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。

10、据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

本药未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。

本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。

1、用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。

2、老年人生理功能下降，易于出现不良反应。

3、老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。

1、禁止饮酒或含酒精性饮料。同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状，其机理尚不明确，可能是头孢结构上3位上连接的N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒样症状。

2、同服抗凝药可能会产生协同作用，导致出血。

3、同时使用时注意事项：利尿药（呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等），据报告与其它头孢菌素抗生素联合应用时，加重肾功能障碍。机制尚未明确，考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。

过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。

1、抗菌作用：

（1）对革兰阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定。

（2）用于实验性感染(小鼠)时，呈现优良的治疗效果。

（3）对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。

2、作用机制：

与青毒素结合蛋白(PBP)的1A、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。

1、血中浓度：健康成人静注本品0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。血中浓度高且呈持续性，连续给药无蓄积。

2、排泄：健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%，给药12-24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品大部分由胆汁排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。

3、在体液和组织内的分布：本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。

4、肝肾功能障碍时的血中浓度：给肝肾功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.2-1.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10ml/分钟的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。

5、代谢：在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。

6、儿童的血中浓度及排泄：由于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6-4小时，8小时以内的尿中排泄率为21-25%。

遮光、密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

注射用头孢匹胺钠：国家药品标准YBH03452008。