盐酸头孢卡品酯

本品主要成分为盐酸头孢卡品酯。

本品一般为片剂或颗粒剂。

本品用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹膜炎、子宫旁结缔组织炎，骨髓炎，关节炎、败血症、急性化脓性脑膜炎以及外伤、手术创口的继发感染等。

片剂：75mg；100mg。

颗粒：100mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服，成人200-600mg/天。

有报道本品会产生重度肝功能不全（包括黄疽）、白细胞和血小板水平异常及贫血。

1、对本品过敏者禁用。

2、对青霉素过敏者、肝肾功能不全患者、有贫血及血细胞异常者慎用。

3、尚无妊娠期妇女用药的安全性资料，妊娠期妇女慎用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

5、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、对青霉素类药物过敏者慎用。

2、若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。

3、在使用本品期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗(推荐使用万古毒素)。

4、本品应放到儿童触及不到的地方。

抗酸剂，H2受体拮抗剂对本品的药代动力学无影响。目前尚未见到本品对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用本品时对肾功能的损伤。

1、药理研究表明，本品对需氧革兰阳性菌的MSSA的MIC为3.13gg/ml，与头孢替安、头孢克洛相同、对肺炎链球菌的MIC≤0.1gg/ml，优于头孢克洛，与头孢特仑相当，对耐青霉素（含中等程度耐药）的肺炎链球菌的活性很强，MIC为0.78g/mL对革兰阴性菌中的弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、黏膜炎布兰汉球菌、黏质沙雷菌比头孢特仑、头孢替安强。对变形杆菌属、流感嗜血杆菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比头孢克洛、头孢替安强，与头孢特仑相当。对耐氨苄西林的流感嗜血杆菌有很强的活性，MIC₅₀为0.05g/m，对厌氧菌的活性是对比药中最强。

2、本品是头孢类抗生素的前药，口服后在肠道中经酯酶水解，生成活性的头孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有广泛的抗菌作用，对分离得到的金黄色葡萄球菌IC₅₀=为2gg/ml，对链球菌A、链球菌B、链球菌C、链球菌F、链球菌G以及肺炎链球菌的IC₅₀=≤0.12pg/ml，对所有分离得到的流感嗜血杆菌的IC₅₀≤0.06g/m，对肠杆菌科细菌的IC₅₀=≤2μg/ml。本品对内酰胺酶TEM-1亚型稳定，但会被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亚型的β-内酰胺酶水解，也可被肠杆菌，摩根菌等细菌染色体的β-内酰胺酶所水解，在动物研究中表明，本品可保护小鼠免遭肺炎链球菌和大肠埃希菌的感染，其作用比头孢克洛和头孢地尼强，但抗金黄色葡萄球菌系统感染的作用比二者低。

3、在对临床分离的呼吸道感染细菌的抗菌试验中，本品对青霉素敏感的肺炎链球菌的活性和青霉素、氨苄西林、头孢托仑酯的活性相同；比头孢克洛、头孢地尼和红霉素弱。但对产生内酰酶或不产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用。

1、健康男性成人，口服本品75，150及一次200mg，Tmax约1.3-1.5小时，C_max分别为2.0，5.7和7.3μg/ml；t_1/2为0.8-1.3小时，进食可减少吸收。本品首剂量和终剂量时，t_1/2分别为（1.11±0.17）小时和（0.87士0.18）小时,AUC分别为（7.30±1.10）（μg·小时）/ml和（5.20±0.85）（μg·小时）/ml，但血药峰值没有差异。

2、在健康志愿者中进行的药动学研究，本品的主要代谢产物为S1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉碱的形式随尿排泄。口服一次200mg后，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉碱的量分别为33%-41%，93%和89%-94%，而血药峰值分别为2、1和2μg/ml

3、食物、雷尼替丁对本品的药动学参数C_max，T_max，t_1/2和AUC及尿中药物浓度无显著影响。

密闭，在凉暗干燥处保存。