依法韦仑

本品主要成份依法韦仑。

本品一般为片剂或胶囊剂。

本品与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗HV1感染。

胶囊剂：50mg；200mg。片剂：600mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服应与其他抗病毒药合用，应在睡前空腹服用。

2、成人每日600mg，顿服。

3、与伏立康唑合用伏立康唑的剂量增加至400mg，每12h一次，本品的剂量降低至300mg，1次/日。

4、与利福平合用本品的剂量推荐增加至800mg，1次/日。

5、儿童体重>40kg者剂量同成人，32.5-40kg者剂量为400mg，25-32.5kg者剂量为350mg，20-25kg者剂量为300mg，15-20kg者剂量为250mg，7.5-15kg者剂量为200mg，5-7.5kg者剂量为150mg，3.5-5kg者剂量为100mg。

1、神经：头痛、疲乏。

2、内分泌与代谢：脂肪重新分布、向心性肥胖、颈部脂肪增多（水牛背）、颜面和外周消瘦、类库欣综合征样外貌和乳房增大。

3、血液：粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少。

4、消化：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良以及氨基转移酶、总胆红素轻度或中度升高（通常不伴临床症状，不需中断治疗）、肝功能衰竭。

5、泌尿：蛋白尿、血清肌酐轻度升高。

6、肌肉与骨骼：单个或多个关节痛（或关节炎）、骨病、骨痛、腿痉挛、肌无力、肌痛、肌腱病、腱鞘炎和手足抽搐。另有报道，横纹肌溶解症与本品相关。

7、皮肤：可出现皮疹，用于联合治疗时，以斑丘疹形式扩散，伴轻度瘙痒，常常融合，通常在开始本药治疗后的1-2周出现。CD₄⁺计数<3×10⁵/L者，更易发生皮疹，少见瘙痒、斯约综合征和多形红斑。

1、对本品过敏者禁用。

2、皮肤病患者慎用。

3、HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

1、与其他非核苷类逆转录酶抑制药相比，本药抗病毒活性较弱，故对首次治疗的患者，一般不推荐将本药作为初始治疗方案的一部分。

2、用药后应注意观察症状有无改善，病情有无发展，并监测本药的毒性征象（如斑丘疹、严重恶心或呕吐）。曾出现过严重皮疹患者，即使皮疹已恢复，也不能再重新使用本药。

3、合用利托那韦应监测肝功能。

1、体内试验证实，本品可诱导CYP3A4，体外试验证实，又可抑制CYP2C9、2C19和3A4，因此，通过这些酶可能可改变一些药物的代谢，也可诱导其本身的代谢。

2、本品每日200mg顿服可使茚地那韦800mg、每日3次、连用14日的血药峰值和AUC分别下降16%和31%。后者的用量在合用时应增至1000mg，3次/日。

3、本品（每日600mg顿服）合用沙奎那韦（1200mg，3次/日）共10日后的血药峰值和AUC分别下降50%和62%，两者不宜合用。

4、本品（每日400mg顿服）可使克拉霉素（500mg，每日2次，合用7日）的AUC下降39%，其羟基化代谢物的AUC上升34%。

5、利福平可降低本品的血药峰值和AUC。

6、本品可使乙炔基雌二醇的AUC明显上升。

7、本品合用氟康唑、奈非那韦、阿奇霉素、齐多夫定-拉米夫定或单剂量的法莫替丁或氢氧铝镁抗酸药未发生相互作用。

1、本品对抗原始型（ wild-type）HIV-1逆转录酶的抑制常数（K1）是2.93nmol/L。

2、本品对原始型HIV-1在原始淋巴样单核细胞样细胞培养[产生95%抑制浓度（IC1）=1.5-3.0mol/L中的复制扩散具有很好的抑制作用。

3、本品与齐多夫定、去羟肌苷或茚地那韦对HIV-1的细胞培养中具有协同作用。

4、本品在HIV-1感染的原始细胞和T细胞系处于80μmol/L浓度时属于细胞毒。

5、使用本品的患者已有耐药现象出现，但较其他同类药物相比出现较慢。据报道，本品在合用其他非核苷类逆转酶抑制剂如奈韦拉平和地拉韦啶也有耐药现象出现。

1、口服单剂量100mg和1600mg后5h可分别达血药峰值0.51和2.9μg/ml。尽管剂量加大时峰值随之上升，但不成比例，在使用大剂量时，吸收却在减少。

2、对感染HIV-1的患者分别使用每日200，400和600mg，经6-10日可达稳态浓度。其中，使用600mg/d顿服的患者，在稳态时的血药浓度谷值、峰值和AUC分别为1.8μg/ml，4.1μg/ml和58.1μg/（ml·h）。

3、本品可透过血脑屏障，本品每日200-600mg顿服至少1个月，脑脊液中的药物浓度为血药浓度的0.26%-1.19%。本品的蛋白结合率高（99.5%-99.75%）。

4、本品主要在肝内代谢，主要通过CYP3A4和2B6同工酶。其羟基化代谢物几乎没有活性。给予本品400mg，其14%-34%以代谢物随尿排出，出现在粪便中的原药占16%-61%，尿中的原药仅占1%。其终末半衰期在单剂量和多剂量时分别为52-76h和40-55h。

密闭，防潮，贮于15-30℃。