甲磺酸法舒地尔

本品主要成分为甲磺酸法舒地尔。

注射用甲磺酸法舒地尔：白色至淡黄色疏松块状物或粉末。

本品用于预防和改善蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉孪及其引起的脑缺血症状。

注射用甲磺酸法舒地尔：35mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用甲磺酸法舒地尔：

1、成人一日2-3次，每次1瓶（35mg），溶于50-100m1的生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每次静滴时间为30分钟。

2、应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给予本品，连用2周。

1、严重不良反应：

（1）颅内出血：（1.72%）有时会出现颅内出血。

（2）消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血0.27%）有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等，故应注意观察，若出现异常，应停药并予以适当处。

（3）休克（002%）因为有引起休克的可能性，因此，需密切观察，一旦出现症状，应停药，并给予适当处置。

（4）麻痹性肠梗阻（004%）因为有时会出现麻痹性肠梗阻，因此，需密切观察，如有重便秘、腹胀等症状，应停药，并给予适当处置。

1、出血患者：颅内出血。

2、可能发生颅内出血的患者：术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。

3、低血压患者（使用本剂有时会出现低血压）

4、对本品中任何成份过敏的卷者

1、下述患者应慎重用药：

（1）术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化所见的患者（曾有引起颅内出血的病例报道）。

（2）肾功能障碍的患者，有可能延迟排泄，血药浓度持续升高，出现低血压，因此观察到低血压时应减量（例如，1次10ng）。

（3）肝功能障碍的患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）。

（4）严重意识障碍的患者（使用经验少，尚未确立有效性）。

（5）70岁以上的高龄患者（对预后功能的改善可能无效，尚未确立有效性）。

（6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）的患者（无使用经验，尚未确立有效性及安全性）。

2、重要注意事项：

（1）警告：在盐酸法舒地尔注射液临床试验时，曾出现颅内出血（66例中8例9件其中包括脑内出血3件，硬膜外血肿2件，硬膜下血肿1件，脑室内出血1件，头皮下血肿1件，蛛网膜下腔出血1件）。另外，以安慰剂为对照进行的对比试验中，盐酸法舒地尔注射液的颅内出血发生率为1.5%（136例中2例），安慰剂的发生率为1.4%（140例中2例）因此，本品应在发生紧急情况时可采取充分抢救措施的医疗机构使用。

（2）警告：使用本品时，应密切观察临床症状及计算机断层摄影，若发现颅内出血应速停药并予以适当处置。

（3）使用本品有时会出现低血压，故应注意血压变动，并注意给药速度等，慎重用药。

（4）本品用药疗程为2周，不得延长用药时间。

3、其它注意大鼠及猴静脉内给药试验，有引起肾损害的报告。

妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。

尚未确立儿童用药的安全性。

70岁以上的高龄患者应慎用。

无与本项相关的报告。

通过抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张：

1、脑血管痉挛的缓解及预防作用向犬颅内两次注入自身血引起迟发性脑血管痉挛，静脉注射给予法舒地尔可缓解脑血管痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛的发生。

2、脑血流改善作用：

（1）改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。

（2）对两倒颈总动脉闭塞引起的大飘脑缺血模型，可增加缺血部位的脑局部血流量。

（3）对于脑血流量减少的患者，用正电子发射CT（PAT）定量测定脑缺血部位的血流量，结果脑血流量增加。

3、脑葡萄糖利用率的改善作用对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可部分增加脑局部葡萄糖利用率。

4、脑神经细胞损伤的抑制作用可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞损伤。

5、作用机理（体外试验）

（1）使离体脑血管松弛。

（2）抑制因钙离子引起的离体血管的收缩。

（3）抑制多种脑血管收缩药物引起的收缩作用。

（4）抑制细胞内钙离子导致的血管收缩。此时，不会降低细胞内钙浓度。

（5）抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。在试管内构成与体内相似条件时，同样出现抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的效果。

1、遗传毒性：细菌回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体疇变试验未见致突变作用。

2、生殖毒性：大鼠段生殖毒性试验显示，静脉给予法舒地尔1.566.25和25mg/kg25mg/kg组亲代动物体重增加受抑制、黄体数及着床数减少。交配率、受孕率及胚胎发生未见异常。

据国外文献资料报道，健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后24小时内从尿中累积排泄的原形药物及其代谢产物为给药剂量的67%。

遮光，密闭保存。