曲贝替定

本品主要成分为曲贝替定。

本品一般为注射剂。

本品用于治疗曾使用过蒽环类治疗的不能手术切除的或转移的脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、复发卵巢癌。

注射剂（粉）：1mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品的推荐剂量为1.5mg/m²，经24h连续静脉滴注，每21d一次，一次使用本品前30min须静脉给予20mg地塞米松。

2、如不良反应持续应延迟给药3周以上、出现严重肝损害，或降低剂量至1.0mg/m²仍出现不可耐受的反应时，应水久停药。

3、根据实验室检查结果和不良反应按下表调整剂量。

4、首先加入注射用水20ml，振摇使充分溶解，溶液应呈无色至浅黄棕色。抽取所需剂量稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中，经中心静脉滴注，应使用0.2μm的终端滤器。

1、严重不良反应包括超敏反应脓毒血症、横纹肌溶解、肝毒性、心肌病、溢出导致组织坏死。

2、临床试验中报告的不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、疲乏、外周水肿、食欲降低、呼吸困难、头痛、关节痛、肌痛、失眠。

3、实验室检查常见ALT及AST升高、ALP升高、低蛋白血症、肌酐升高、肌酸磷酸激酶升高、胆红素升高、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少。

1、对本品过敏者禁用。

2、基于其药理作用，可能对胎儿有害，妊娠期妇女避免使用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

4、儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

5、尚无胆红素高于正常上限的肝功能不全患者的用药资料。

1、女性患者在治疗期间及治疗结束后2个月内，应采取有效避孕措施；男性患者的性伴侣应采取有效避孕措施至治疗结束后5个月。

2、每次给药前及治疗期间应定期评价中性粒细胞计数，如中性粒细胞降低，应推迟给药和或降低剂量。

3、每次给药前及治疗期间定期检查肌酸磷酸激酶水平，如>2.5×ULN，应推迟给药，如出现横纹肌溶解，应永久停药。

4、每次给药前及治疗期间定期检查肝功能，如出现肝损害，应推迟给药和（或）调整剂量。

5、本品溢出血管外可导致组织坏死，推荐使用锁骨下中心静脉给药。

1、酮康唑可升高本品的暴露量66%，本品禁与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、克拉霉素、秦泰利霉素、利托那韦等）合用。使用本品期间禁止进食葡萄柚或葡萄柚汁。

2、利福平可降低本品的暴露量31%，本品禁与强效CYP3A诱导剂（利福平、苯妥英、贯叶连翘等）合用。

本品是一种烷化剂，能与特异性的DNA小沟区的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，造成DNA螺旋向小沟区弯曲。加合物的形成启动级联事件，可影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复通路，造成细胞周期的扰动，最后导致细胞凋亡。

1、分布：静脉滴注本品后有一个快速消除相，继后是一个呈指数方式的缓慢消除相药动学参数与剂量成正比。每3周给药1次，未发现蓄积。蛋白结合率约为97%，稳态分布容积为5000L。

2、代谢：本品主要在肝脏经CYP3A代谢。尿液和粪使中排泄的原药可忽略不计。

3、消除：静脉滴注放射性标记的本品，给药后24h，粪便和尿液中分别回收58%和6%的放射性物质。

贮于2-8℃。