樟脑磺酸卢卡帕尼

本品主要成份为樟脑磺酸卢卡帕尼。

本品一般为片剂。

本品作为单一疗法用于治疗已经用两种或两种以上化学疗法治疗的有害BRCA突变[种系和（或）体细胞]相关的晚期卵巢癌患者。

片剂：200mg；300mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品的推荐剂量为600mg，2次/日，是否与食物同服均可，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应为止。

2、如发生不良反应，可考虑停药或降低剂量，请按下表调整剂量。推荐的剂量调整起始剂量600mg，2次/日。首次减少剂量500mg，2次/日。第二次减少剂量100mg，2次/日。第三次减少剂量300mg，2次/日。

1、常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、疲乏、无力、贫血、味觉障碍、食欲不振、呼吸困难。

2、少见眩晕、中性粒细胞减少、疹（包括皮疹、红斑疹、斑丘疹和皮炎）、光敏反应、瘙痒（包括瘙痒和全身瘙痒）、掌跖红肿综合征和发热性中性粒细胞减少。

3、实验室检查常见肌酐升高、ALT升高、AST升高、胆固醇升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、绝对中性粒细胞计数减少、血小板减少。

1、孕妇使用本品尚无临床数据，根据其作用机制及动物研究结果，孕妇使用本品可引起胎儿损害。育龄期妇女使用本品期间及末次剂量后6个月内应采取有效的措施避孕。

2、本品是否经人乳汁分泌、对婴儿及泌乳影响均尚无相关数据。鉴于其可能的不良反应，建议哺乳期妇女使用本品期间及末次剂量后2周内暂停哺乳。

3、儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立。

1、据报道使用本品治疗曾有患者发生脊髓增生异常综合征（MDS）和（或）急性髓样白血病（AML）。使用本品前应测定全血细胞计数基线值，之后每月进行监测。既往化疗的患者直至血液学毒性恢复至≤1级后，方可开始使用本品。血液学毒性延长者应暂停使用本品，每周监测血细胞计数直至恢复。如4周后仍未恢复至≤1级，应由血液学专家进行进一步检查，包括骨髓和血样细胞遗传学分析。如确诊为MDS和（或）AML，停用本品。建议患者使用本品期间，如出现下述症状应就诊：乏力、疲劳、发热、体重减轻、反复感染、淤青、容易出血、气喘、尿液或便中有血和（或）实验室检查发现血细胞计数偏低，或需要输血。

2、本品可能会增加光敏性，建议患者使用本品期间采取适当的措施防晒。

3、育龄妇女在使用本品前建议先进行妊娠试验，排除妊娠。

4、如果漏服或者服药后呕吐，请勿补服，仍按原定时间服用即可。

5、本品无特异性解毒剂，如发生过量，应采取对症支持治疗。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，包括PARP1、PARP2和PARP3它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，本品诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在具有BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中曾观察到本品诱导的细胞毒性增加。在具有或不具有BRCA缺陷的小鼠异种移植人类肿瘤模型中，本品可抑制肿痼生长。

剂量在240-840mg范围内，每日服用2次，本品显示线性药动学特征，具有时间依赖性且和剂量成正比。在推荐剂量下，稳态时平均Cmax为1940ng/ml（CV%为54%），AUC_0-12h为16900（ng·h）/ml（CV%为54%），蓄积率为3.5-6.2倍。单剂量静脉注射本品12-40mg，平均终末12为17h。

1、吸收：在推荐剂量下，平均T_max为1.9h，速释剂型的绝对生物利用度平均为36%（30%-45%），与空腹相比，高脂饮食时本品的C_max增加20%，AUC_0-24h增加38%，T延迟2.5h。

2、分布：单剂量静脉注射本品12-40mg，稳态分布容积113-262L.体外研究显示，在治疗浓度下，本品的血浆蛋白结合率为70%，优先分布于红细胞中，血液与血浆浓度比为1.83。

3、代谢：体外研究显示，本品主要经CYP2D6代谢，少量经CYP1A2和CYP3A4代谢。

4、消除：单剂量口服本品600mg，平均终末t_1/2为17-19h.每次600mg，2次/日，连续服用，表观清除率为15.3-79.2L/h。单剂量静脉注射本品12-40mg，清除率为13.9-18.4L/h。

20-25℃室温保存，短程携带允许15-30℃。