盐酸拉贝洛尔

本品主要成分为盐酸拉贝洛尔（C₁₉H₂₄N₂O₃·HCl）。

盐酸拉贝洛尔片：白色或类白色片。

盐酸拉贝洛尔注射液：

1、适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。

2、适用于外科手术前控制血压。

3、适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。

4、适用于妊娠高血压。

盐酸拉贝洛尔片：用于各种类型高血压。

盐酸拉贝洛尔片：50mg；100mg。

盐酸拉贝洛尔注射液：10ml：50mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸拉贝洛尔片：口服。一次100mg，每日2-3次，2-3天后根据需要加量。常用维持量为200-400mg，每日2次。饭后服。极量每日2400mg。

盐酸拉贝洛尔注射液：

1、静脉推注：一次25-50mg加10%葡萄糖注射液20ml，于5-10分钟内缓慢推注，如降压效果不理想可于15分钟后重复一次，直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg，一般推注后5分钟内出现最大作用，约维持6小时。

2、静脉滴注：本品100mg加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250m1,静脉滴注速度为1-4mg/分，直至取得较好效果，然后停止滴注，有效剂量为50-200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。

王玉双、文亚南、司亚茹、薛汝萍、夏艳红、王凤华、王瑾通过进行复方丹参注射液联合盐酸拉贝洛尔片治疗早发型重度子痫前期临床观察研究，得出结论复方丹参注射液联合盐酸拉贝洛尔片治疗早发型重度子痫前期，有利于改善患者的肾功能和胎盘供血，缓解血液高凝状态，降低血压，治疗效果优于硫酸镁注射液。（新中医，2017，49（09）：88-90.）

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

1、支气管哮喘患者禁用。

2、病态窦房结综合征、心传导阻滞（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞）未安装起搏器的患者禁用。

3、重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。

4、对本品过敏者禁用。

1、本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。

2、少数病人可在服药后2-4小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。（若降压过低，可用新福林和阿托品予以拮抗）。

3、本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。

4、有下列情况应慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。

5、本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。

6、运动员慎用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可安全有效地用于妊娠高血压，不影响胎儿生长发育，乳汁中的浓度为母体血液的22-45%，乳母慎用。

8、儿童用药：小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

9、老年用药：老年人用本品生物利用度高，因此可适当减少用药剂量。

1、本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。

2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。

3、本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

4、与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。

5、甲氧氯普胺（胃复安）可增强本品的降压作用。

6、本品可增强氟烷对血压的作用。

本品具有α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1∶3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

本品小白鼠静注的半数致死量（LD₅₀）为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg静注，长期观察均末见有明显毒性反应。

本品口服后60%-90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1-2小时血药浓度达峰值。半衰期（T_1/2）为6-8小时，约55%-60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2-4小时达到峰值，作用可持续8-12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

遮光，密封保存。

盐酸拉贝洛尔片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0658）-2002。