高血糖素
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高血糖素,西药名。常用剂型有注射剂。为胰腺激素类药。用于刺激c-肽试验评估糖尿病患者胰岛β细胞的最大分泌情况,还用于处理糖尿病患者发生的低血糖反应,进行胃肠道检查时用于暂时抑制胃肠道蠕动。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为高血糖素。
性状
注射用生物合成高血糖素:白色冻干粉末。
注射用盐酸高血糖素:白色冻干疏松块状物或粉末。
适应症
本品用于刺激c-肽试验评估糖尿病患者胰岛β细胞的最大分泌情况,还用于处理糖尿病患者发生的低血糖反应,进行胃肠道检查时用于暂时抑制胃肠道蠕动。
规格
注射用生物合成高血糖素:1mg。
注射用盐酸高血糖素:1mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、β细胞分泌能力的评估:患者空腹时静脉注射盐酸高血糖素1mg,注射前和注射后6分钟测定血浆c-肽水平。如空腹血糖浓度低于7mmol/L,则试验结果难以评估。
2、糖尿病患者的低血糖治疗:
(1)由亲属注射确保患者的亲属和朋友知道患者发生低血糖时必须寻求医疗救助。当发生低血糖且无法口服糖时,则朋友或亲属能够用储备的盐酸高血糖素进行注射。应皮下或大腿外上侧肌内注射。全量为1mg(成人或体重大于25公斤的儿童),半量为0.5mg(体重小于25公斤或6-8岁的儿童)。药物起效后,应尽快给予口服糖以防止低血糖的复发。
(2)由医护人员注射皮下、肌内或静脉注射1mg(成人或体重大于25公斤的儿童)或0.5mg(体重小于25公斤或6-8岁的儿童)。如患者在用药10分钟内无效,应辅以静脉注射葡萄糖。如果有效,应给予口服碳水化合物以恢复肝糖元的储备和预防低血糖的复发。
3、胃肠道检查:
(1)依据诊断技术和给药途径的不同,剂量范围为0.2-2.0mg。使胃、十二指肠球部、十二指肠和小肠松弛的诊断用剂量为0.2-0.5mg。静脉注射0.2-0.5mg,1min内起效,药效持续时间因所检查的器官的不同可为5-20min。肌内注射1-2mg,5-15min后起效,药效持续时间因所检查的器官的差异而为10-40min。
(2)CT扫描,核磁共振检查(NMR)的数字减影血管造影(DSA)时,静脉给药的最大剂量为1mg。
不良反应
与所有药物一样,本品也会引起不良反应。不常收到不良反应的报告,但可能发生的比报告的要多。最常见的不良反应是恶心和呕吐,特别是剂量超过1毫克或注射太快(少于1分钟)时,恶心和呕吐在注射本品2—3小时后也可能发生。继发的低血糖偶有发生,见【注意事项】。在临床试验中,恶心的发生率小于1/10,低血糖或呕吐的发生率小于1/100。罕见报道的不良反应(小于1/1,000)可能会出现短时间心跳减慢。可能出现腹痛,特别是剂量超过1毫克或注射太快(少于1分钟)时。非常罕见报道的不良反应(小于1/10,000)可能会出现短时间心跳加速或血压升高。当本品作为诊断程序前用药时,曾有注射后2小时发生低血压的报道。少数患者可能会对本品过敏。极个别的患者曾发生低血糖昏迷。文献中曾有皮肤损害或皮疹的报道,与连续使用高剂量的本品相关。若出现任何不良反应,包括未包含在本说明书中的不良反应,请告知医生或药剂师。
禁忌
对高血糖素或其它成份过敏者,或有肾上腺瘤者,均禁用高血糖素。
注意事项
1、当肝糖元存在时,高血糖素可治疗低血糖。若为空腹、肾上腺素水平低下、慢性低血糖、或饮酒过多而致的低血糖,则高血糖素作用可很小或无效。因为高血糖素会减少糖元的储备量,因此在治疗起作用后或诊断结束后应尽快口服糖,以预防低血糖的发生。应牢记高血糖素与胰岛素作用相反。糖尿病患者或有心脏病的老年人,在内窥镜和造影中若使用高血糖素应格外小心。患有释放高血糖素和胰岛素的肿瘤的病人,应极为慎用高血糖素。
2、有文献报道的病例表明连续使用高剂量的本品可能引起或诱发皮疹或皮肤损害。
3、如果溶液呈现凝胶状或出现了不溶解的粉末,请勿使用。
4、药瓶上有一保护性的、带色标的防撬塑料帽。必须先将此帽开启,方可抽取注射用水和溶解高血糖素粉末。若此帽已松动或丢失,请退回药房。
5、警告避免儿童触及。
孕妇及哺乳期妇女用药
因为高血糖素不会通过人体的胎盘屏障,所以本品可以治疗妊娠期间出现的严重低血糖反应。哺乳期间用高血糖素治疗严重低血糖,不会危害婴儿。
儿童用药
详见用法用量中有关儿童用药内容。
老人用药
有心脏病的老年人,在内窥镜和放射性检查中若使用高血糖素应格外小心。
药物相互作用
除胰岛素和吲哚美辛外,未发现与其它药物发生作用。高血糖素会增强华法令的抗凝血作用。
药物过量
药物过量可能引起恶心和呕吐。一般无需特殊治疗。血清钾可能降低,必要时应密切监测并补充。
药理作用
1、高血糖素为血糖升高剂,可转移肝糖元,使其以葡萄糖形式释放入血液中。若患者肝糖元不足,则高血糖素不起作用。所以,高血糖素对于由于饥饿、肾上腺素分泌不足、慢性低血糖或由酒精造成的低血糖无效。
2、不同于肾上腺素,高血糖素对肌肉磷酸酶无效,故不能转化骨骼肌肉中的糖元。高血糖素可刺激儿茶酚胺的释放。当患者有嗜咯细胞瘤存在时,高血糖素可使嗜咯细胞瘤释放大量的儿茶酚胺从而引起急性高血压反应。高血糖素也可以减少消化系统平滑肌的蠕动。
药代动力学
注射用生物合成高血糖素:
高血糖素在人体中的清除速率为10ml/kg/分钟。在血液中经过酶作用后降解至各靶器官。肝脏和肾脏为高血糖素主要的清除处,各器官分别清除30%。血液中高血糖素的半衰期为3-6分钟。静脉注射后1分钟起效。作用持续时间约为5-20分钟不等,视靶器官及剂量的不同而定。肌肉注射后5-15分钟起效,作用持续时间为10-40分钟不等,视靶器官及剂量的不同而定。治疗严重低血糖时,对血糖的作用在10分钟之内出现。
注射用盐酸高血糖素:
肌内注射盐酸高血糖素后,平均CMAX(CV%)为1686μg/ml(43%),浓度达峰时间为12.5分钟,平均半衰期为4分钟。盐酸高血糖素主要分布在肝、肾、血浆中。
贮藏方法
高血糖素(粉针剂)应保存于2-8℃。避免冷冻以防注射用水药瓶的损坏。高血糖素药瓶应在避光处保存。此套药品不含防腐剂且为一次性使用。配制好的高血糖素应立即使用。请勿预先配制。
有效期
执行标准
注射用生物合成高血糖素:进口药品注册标准JX20020076。
注射用盐酸高血糖素:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH18572004。
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