富马酸依美斯汀

本品主要成分为富马酸依美斯汀。

（1）富马酸依美斯汀滴眼液：为无色至微黄色澄明液体。pH约为7.4，渗透压约为300mOsm/kg。

（2）富马酸依美斯汀缓释胶囊：硬胶囊，内容物为类白色球形小丸。

富马酸依美斯汀滴眼液：用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：用于过敏性鼻炎和荨麻疹。

（1）富马酸依美斯汀滴眼液：5ml：2.5mg（0.05%）。

（2）富马酸依美斯汀缓释胶囊：2mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

富马酸依美斯汀滴眼液：

推荐量为患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：

成人通常剂量每天2次，每次1-2mg，早饭后和睡前口服。

富马酸依美斯汀滴眼液：

在持续42d的临床对照试验中，最常见的不良反应是头疼（11%），小于5%的患者出现异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：

国外使用经验表明：服用富马酸依美斯汀缓释制剂后约有7.34%患者出现不良反应。主要包括嗜睡（63%）、困乏（0.61%）、口渴（0.23%）、腹痛（0.14%）、蹒跚（0.13%）、头痛、头沉、头晕（0.1%）等。另外少见（发生率小于01%）胸闷、心悸、瘙痒、皮疹、恶心、呕吐、食欲不振、上腹不适、腹痛、腹泻、便秘、耳鸣、皮肤感觉异常、肝功能异常、血小板减少、尿检异常（尿蛋白、尿潜血、血尿）、血压升高等。另外，国外数据似显示女性不良反应发生率略高于男性。

富马酸依美斯汀滴眼液：

对富马酸依美斯汀和本品中任何成分过敏者禁用。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：

对儿童的安全性尚未建立。因为本品抑制对过敏原的皮内反应如青霉素皮试等，因此在这种试验前不应给药。

富马酸依美斯汀滴眼液：

1、警告：本品只用于眼部滴用,不能用于注射或口服。

2、为防止污染药瓶口和药液，不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。

3、若与其他眼科用药同时使用，两次用药之间应间隔10分钟。

4、有报道称眼角膜浸润与使用本品有关。一旦出现角膜浸润，应停止用药并适当处理。

5、苯扎溴铵常用作眼科防腐剂，曾报道苯扎氯铵会导致点状角膜病变和/或毒性溃疡性角膜病。由于本品含有苯扎氯铵，因此需要对频繁或长期使用本品的患者进行密切监测。而且，苯扎氯铵会导致眼睛干涩并且使软性接触镜变色，应避免佩戴软性接触镜。

6、使用本品时应提醒患者摘除软性接触镜并在滴眼15分钟后再重新佩戴。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：尚未有关于妊娠期妇女用药的充足数据。已有动物实验证明其生育毒性。但对于人类的潜在危险还未知。因此，只有在明确需要时，方能给孕妇使用本品。

（2）哺乳期妇女：口服此药的哺乳期大鼠的泌乳中检测到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足够量的全身吸收，而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。故哺乳期妇女应慎用本品。

8、儿童用药：尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。3岁或3岁以上儿童患者的用药剂量与成人相同。

9、老年用药：尚未针对65岁以上的老年人进行研究。故不建议该人群使用本品。

10、药物过量：有报道每天口服本品15mL相当于7.5mg，可引起嗜睡和不适。对用药过量的病例，可采取对症和支持疗法。万一意外摄入一整瓶药物，应牢记依美斯汀会潜在增加QT区间，并且给予适当的监测和管理。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：

1、由于本品有出现肝功能异常的可能，故肝功能异常的患者慎用。

2、本品可引起倦睡等不良反应，因此服用本品后应避免执行可能发生危险的任务，包括开车、操纵机器等。

3、对于长期接受类固醇治疗的病人，欲通过本品给药而减少类固醇给药量时，应在密切观察下逐渐替代。

4、对于季节性患者，针对好发病的季节，最好在此季节前开始给药，持续给药到此季节结束。

5、本品为缓释制剂，请勿嚼服而直接用水送服。

6、本品可抑制变态反应原皮内反应，故进行变态反应检查前请勿使用本品。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：由于孕妇使用的安全性尚未建立，本品可进入动物的乳汁，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

8、儿童用药：对儿童的安全性尚未建立。

9、老年用药：由于一般高龄者生理机能低下，故老年病人推荐以1mg开始给药。

10、药理过量：尚不明确。

与镇静剂、催眠剂、抗组胺剂合用，有相互增强作用的可能。与醇（如酒精）合用可增强中枢神经系统的副作用（主要是使思睡）。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

依美斯汀一种相对选择性的组胺H受体拮抗剂。本品对组胺受体亲和力的体外试验表明，对组胺H1受体具有相对选择性的作用。体内研究表明，本品抑制组胺引起的结膜血管渗透性的改变与浓度相关。本品对肾上腺素能受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体无作用。

给小鼠和大鼠口服富马酸依美斯汀，剂量分别超过50公斤体重的成人眼部用药最大推荐量0.002mg/kg·d的80000及26000倍，没有显示有致癌作用。在体外细菌回复突变（Ames）试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体交换试验以及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

富马酸依美斯汀滴眼液：

1、吸收：依美斯汀与其他局部给药的药品一样可全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0.05%依美斯汀。每日2次，持续15天，药物原形的血浆浓度普遍低于定量限（0.3ng/ml）。可测量的样本中，依美斯汀的量为0.3至0.46ng/ml。人类口服依美斯汀的生物利用度约为50%，且在服药后1-2小时内达到最大血药浓度。

2、代谢：依美斯汀主要由肝脏代谢。局部给药依美斯汀的消除半衰期为10小时。口服24小时后，口服剂量的44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外，还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5＇-氧化类似物及氧化氮。

富马酸依美斯汀缓释胶囊：

1、国内研究表明：12名男性健康受试者单剂量口服本品2mg后，血中依美斯汀达峰时间约4.5±0.5h，t1/2为827±2.04h;连续多日多剂量口服本品（早晚各一次，每次2mg），约6日达到稳态，且无明显蓄积。

2、国外研究表明：富马酸依美斯汀主要经肝脏代谢，主要代谢途径为苯并咪唑环的氢氧化物及此后的化合。药物主要经肾脏排泄。动物中药代研究表明富马酸依美斯汀在肝脏和肾脏分布较高，向中枢神经系统的移行浓度低。富马酸依美斯汀可通过胎盘，并可进入动物的乳汁。

保存于4-30℃。远离儿童，开盖一个月后应丢弃。

（1）富马酸依美斯汀滴眼液：进口药品注册标准JX20010373。

（2）富马酸依美斯汀缓释胶囊：国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH13262008。