长春氟宁

本品主要成份长春氟宁。

本品一般为注射剂。

本品适用于铂药物化疗失败的成人晚期或转移性泌尿道上皮移行细胞癌的治疗。

注射液：50mg/2ml；100mg/4ml，250mg/10ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量为320mg/m²，经20min静脉滴注，每3周1次。WHO/ECOG体力评分0或1的患者，以280mg/m²开始，如第一个周期内未发生需延迟给药或降低剂量的毒性，从第二周期始，应给予320mg/m²。

2、如第一次给药出现中性粒细胞减少（ANC1000/mm²且血小板>100000/mm²），必要时降低剂量。如血液学毒性2周内未恢复，应停药。

3、如第一次给药出现中度以上器官毒性，应延迟给药，直至恢复至轻度、完全恢复或恢复至基线水平。如2周内未恢复，应停药。

4、如发生心肌缺血，应停药。

5、出现4级中性粒细胞减少（ANC7d、发热性中性粒细胞减少（ANC60ml/min者，按推荐剂量给药，Ccr为40-60ml/min）推荐剂量为280mg/m²，Ccr为20-40ml/min者推荐剂量为250mg/m²，每3周一次，重度肝肾功能者不推荐使用。

1、感染：常见病毒感染、真菌感染，少见中性粒细胞性脓毒血症。

2、血液和淋巴系统：常见中性粒细胞减少、白细胞减少、发热性中性粒细胞减少、血小板减少。

3、免疫系统：过敏反应，

4、内分泌：少见抗利尿激素分泌异常综合征。

5、代谢和营养：常见低血钠、食欲缺乏、脱水。

6、神经系统：常见失眠、周围神经病变、晕厥、头痛、头晕、神经痛、味觉障碍，少见周围运动神经病，罕见可逆性后部白质脑病综合征。

7、眼：少见视物模糊。

8、心脏：常见心动过速，少见心肌梗死、心肌缺血。

9、血管：常见高血压、静脉血栓、静脉炎、低血压。

10、呼吸系统：常见咳嗽、呼吸困难，少见呼吸窘迫综合征。

11、消化系统：常见便秘、腹痛、呕吐、腹泻、胃炎、肠梗阻、消化不良、吞咽困难，少见吞咽痛、胃肠功能紊乱、食管炎、牙龈疾病。

12、皮肤及其附属物：常见脱发、皮疹、瘙痒、荨疹、多汗，少见皮肤干燥、红斑。

13、肌肉骨骼与结缔组织：常见肌痛、肌无力、关节痛、四肢痛、腰痛、骨痛、肌肉骨骼痛。

14、泌尿系统：少见肾功能衰竭。

15、整体感觉：常见无力、注射部位疼痛、发热、胸痛、寒战。

16、实验室检查：常见体重减轻，少见体重增加、转氨酶升高。

1、对本品过敏者禁用。

2、两周内发过严重感染者禁用。

3、基线ANC<1500/mm³，血小板<10000mm³者禁用。

4、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、严重骨髓抑制者，重度肝肾功能不全患者禁用。

6、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、治疗前应监测全血细胞计数。

2、心脏病患者慎用，如出现心肌缺血，应停药。

3、监测患者可逆性后部白质脑病综合征的症状，如出现，应停药。

4、鞘内注射可导致死亡。

5、使用本品的育龄期患者，无论男女均应采取有效避孕措施至停药后3个月。

1、应避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用，可导致本品的血药浓度升高或降低。

2、避免同时使用能延长Q-T间期的药物。

3、慎与多柔比星合用，合用时本品的AUC升高15%-20%，多柔比星AUC降低至1/3-1/2。

4、多西他赛和紫杉醇轻度抑制本品代谢。

5、与阿片类药物合用，可加重便秘。

本品与微管蛋白结合，抑制其聚合形成微管，干扰微管动力学，使有丝分裂停止，细胞凋亡，动物实验本品对多种肿瘤有效，可延长患者生存期，抑制肿瘤生长。

1、本品在30-400mg/m²，药动学呈线性。AUC与白细胞减少、中性粒细胞减少和疲乏的严重程度明显相关。

2、蛋白结合率为67.2士1.1%，主要与脂蛋白白蛋白结合，与其他蛋白和血小板的结合可忽略不计。分布容积为2422士676L，提示广泛分布于组织内。主要经CYP3A4代谢，但唯一的活性代谢产物4-O-去乙酰长春氟宁，是经多种酯酶代谢形成的。本品的血药浓度呈多指数方式下降，终末t_1/2约40h。4-O-去乙酰长春氟宁的形成缓慢，清除亦缓慢，t_1/2约为120h，本品及其代谢产物随粪便排出2/3，另1/3随尿液排出。

避光，贮于2-8℃。