阿那格列汀

本品主要成分为阿那格列汀。

本品一般为片剂。

本品用于治疗2型糖尿病。

片剂：100mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人口服一次100mg，2次/日，早晚服用。如果效果不佳，可提高剂量至次200mg。

2、重度肾功能不全的患者或终末期肾病患者（Ccr<30ml/min）的推荐剂量为一次100mg，1次/日。

1、常见低血糖。

2、偶见肠粳阻、便秘、腹痛、恶心、皮肤瘙痒、湿疹、肝药酶升高、眩晕、贫血、白细胞增多、水肿、肌酸激酶上升、尿酸增高、血肌酐升高、蜂窝织炎、肾囊肿。

1、对本品过敏者禁用。

2、酮酸症中毒、高渗昏迷、严重感染、严重外伤、外科大手术患者禁用。

3、重度肾功能障碍、终末期肾病患者慎用。

4、以下患者慎用（容易引起低血糖）：

（1）脑下垂体功能不全、肾上腺素功能不全的患者。

（2）营养不良状态、饥饿状态、不规则饮食习惯、食物摄取量不足或者虚弱状态的患者。

（3）进行剧烈活动的患者。

（4）酗酒者。

1、正在服用本品时，应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。尤其在使用胰岛素或胰岛素促分泌素的情况时，考虑降低胰岛素或胰岛素促分泌素的剂量以降低低血糖风险。

2、本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者，必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等）。

3、本品只适用于经饮食疗法和（或）运动疗法等糖尿病基本疗法面达不到充分效果的患者。

4、服用本品期间应定期检查血糖值等，确认其药效。如果服用3个月还未达到满意效果时，应及时改用其他药物。

5、在用药期间，可出现下列情况：不再需要继续用药、需要减少剂量，或由于患者不节制或合并感染等情况下导致治疗效果减弱或没有治疗效果。因此，应注意饮食摄取量、体重变化、血糖、有无感染存在的情况。应注意经常评估是否需要继续用药，服用剂量及是否需要重新选择药物等。

6、服用本品会出现低血糖症状，注意不要开车或者高空作业。

7、由于本品和G1P1受体激动剂都是通过GLP1达到降低血糖的作用。两者合用的临床经验少，尚未确立有效性及安全性。

8、与胰岛素合用的临床效果及安全性尚未确立。

1、本品主要由肾脏以原型排泄，推测肾小管主动分泌参与排泄。

2、与其他降糖药合用会增加低血糖的发生率。

胰高血糖素样肽1（GLP1）在餐后从肠道生成，促进胰岛B细胞分泌胰岛素，抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素，调节餐后血糖。本品可使二肽基肽酶4（DDP4）失活，抑制GLP1的分解，通过增加活性GLP1的血浆浓度，从而发挥控制血糖的作用。

1、吸收：健康成人单次口服本品100mg和200mg后，分别在0.92h和1.8h达C_max，血药浓度呈现一个快速分布相和一个缓慢的消除相。健康成人口服本品200mg，2次/日（早晚餐前），连续口服7d，第2天达稳态后，C_max为1200ng/ml，AUC为4890（ng·h）/ml。健康成人在餐后单次口服本品100mg，与空腹时的C_max和AUC相比较，分别降低15%和12%。

2、分布：健康成人单次口服本品10-400mg后的表观分布容积为2.59-4.20L/kg。健康成人口服本品200mg，2次/日（早晚餐前），连续口服7d后的表观分布容积为3.08L/kg，血浆蛋白结合率为37.1%-48.2%。

3、代谢：健康成人男子（6例）单次口服本品100mg，在血浆中及尿中检测到原药及氰基被水解生成的无活性代谢物（SKL-12320）。在尿、粪便中检测出除原药及SKL12320以外的5种微量代谢物（占给药量的1%以下）。尿、粪便中检测出原药及SKL-12320的总量分别为给药剂量的50.7%和29.2%。本品的主要代谢产物SKL12320为通过DPP4、胆碱酯酶、羧酸酯酶代谢而生成。

4、消除：本品的消除t_1/2为2.02h，清除率为315（ml·kg）/h。给予放射性标记的本品，粪便和尿液中分别回收24.98%和73.20%（合计98.18%）的放射性物质。粪便和尿液中原药的排泄率分别为1.14%及46.55%。

室温密闭保存。