倍他洛尔

本品的主要成份为盐酸倍他洛尔。

盐酸倍他洛尔滴眼液：乳白色混悬液。

本品适用于慢性开角型青光眼、高眼压症。

盐酸倍他洛尔滴眼液：5ml：12.5mg（按C₁₈H₂₉NO₃计算）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸倍他洛尔滴眼液：

1、每日2次，每次1-2滴。

2、如本品尚不足以控制患者眼内压时，可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制剂。

周昱川等通过探讨局部外用盐酸倍他洛尔滴眼液治疗表浅型婴幼儿血管瘤的临床疗效及安全性。得出结论外涂盐酸倍他洛尔滴眼液能有效促进血管瘤消退，且未发现不良反应，有望作为治疗婴幼儿血管瘤一种有效的辅助治疗方法。（中国口腔颌面外科杂志，2017，15（05）：438-441）

1、眼睛：可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、斑，炎症、分泌物增多、疼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。

2、全身性：偶有以下全身性不良反应：

（1）心血管：心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭。

（2）肺脏：可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、喘息或呼吸衰竭而产生肺压迫感。

（3）中枢神经系统：失眠、眩晕、头昏、头痛、抑郁、嗜睡。

（4）其他：荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛、舌炎。

1、对本品任一成份过敏者。

2、患有窦性心动过缓，Ⅰ度以上房室传导阻滞，有明显心脏衰竭的患者。

1、局部给予β-受体阻滞剂可能被全身吸收。因而可产生与全身使用β-受体阻滞剂相同的不良反应，例如严重的呼吸及心脏反应。曾有哮喘病患者因支气管痉挛导致死亡及少数病例因心脏衰竭致死的报告。

2、临床上虽然0.25%酸倍他洛尔滴眼液对心率及血压影响甚微。但用于曾患有心脏衰竭或心脏传导阻滞的患者须谨慎观察，一旦发现有心脏衰竭的征兆，应立即停药。

3、对糖尿病患者使用β-受体阻滞剂要特别注意，尤其是自发性低血糖患者。正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者（特别是患不稳定性糖尿病患者），因为β-受体阻滞剂可能会使急性低血糖征兆不明显。

4、β-受体阻滞剂会掩盖甲状腺亢进的临床征兆（如：心动过速）。合并甲亢的患者在使用β-受体阻滞剂时不可立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象。

5、肌无力：β-受体阻滞剂会加重肌无力的现象，如：复视，上眼睑下垂及全身无力。

6、在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用β-受体阻滞剂。

7、肺功能不良之青光眼患者使用β-受体阻滞剂时应小心。曾有报告显示在倍他洛尔治疗中有喘息复发及肺功能衰竭的现象发生。虽然再用眼用倍他洛尔治疗同类患者未出现相同结果，但仍不能排除治疗后肺功能出现异常的可能性。

8、若同时口服其它β-受体阻滞剂可能产生药物相加反应。

9、若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则β-受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓现象。

10、若使用具有精神方面的β-受体阻滞剂应注意其不良反应。

11、因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂同用。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：由于妊娠期使用本品的安全性尚未确立，所以妊娠期妇女使用本品应权衡利弊，在医生指导下方可使用。尚未证实盐酸倍他洛尔可经乳汁排泄。但是很多药物服用后会经由乳汁排泄，所以建议哺乳妇女使用本品时多加小心。

13、儿童用药：对小儿的安全性尚未确立，不推荐使用。

14、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

15、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。

2、与利尿药合用时可提高降压效果。

3、与其他抗高血压药合用，倍他洛尔不良反应增加。

4、倍他洛尔可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。

5、倍他洛尔滴眼液能增加利血平的不良反应。

6、与肾上腺素、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、可乐定、哌唑嗪或单胺氧化酶抑制药合用，不良反应会增加。

7、倍他洛尔可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用，干扰血糖水平。

本药为选择性β1受体阻断药，几乎不阻断β受体，并具有钙离子拮抗作用，无内源性拟交感活性（ISA）有一定的膜稳定作用（MSA）作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为：眼科本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外，本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张，从而增加灌注压、改善微循环，保护视野。心血管：当心肌缺血时，本药能阻断心肌上的β受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压降低、心肌耗氧量降低，并使冠状动脉血流重新分布，从而增加缺血区心内膜的血流灌注，改善心肌缺血情况。另外，本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定的作用。

1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30分钟眼压开始降低，2小时作用达最大，其降眼压作用可持续12小时。

2、倍他洛尔口服吸收完全，首过效应少，2-4小时达到血浆峰浓度。体内分布广泛，重复给药的平均分布容积为7.7-78.8L/kg。生物利用度为80%-90%，血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16-20小时。倍他洛尔主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出，原型药物仅占15%，还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。

遮光，密闭保存。

盐酸倍他洛尔滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH22492006。