盐酸乌拉地尔

本品主要成分为盐酸乌拉地尔。

（1）盐酸乌拉地尔注射液：无色的澄明液体。

（2）注射用盐酸乌拉地尔：白色或类白色疏松块状物。

本品用于高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，难治性高血，控制围手术期高血压。

（1）盐酸乌拉地尔注射液：按C₂₀H₂₉N₅O₃计，5ml：25mg；10ml：50mg。

（2）注射用盐酸乌拉地尔：按乌拉地尔计算：25mg；50mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸乌拉地尔注射液：

1、治疗高血压危象、重度和极重度高血压，以及难治性高血压的给药方法。

（1）静脉注射：缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。

（2）持续静脉点滴或使用输液泵：

①本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔（相当于10支25mg盐酸乌拉地尔注射液）加入到静脉输液中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖。

②如使用输液泵，可将20ml注射液（=100mg乌拉地尔）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50ml。

③静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。

④输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2、2ml输入液）。

2、围手术期高血压的给药方法（详见说明书）。

（1）本品单次、重复静脉注射及长时间静脉输入均可，亦可在静脉注射后持续静脉输入以维持血压的稳定。

（2）静脉给药时患者应取卧位。

（3）从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7天。

（4）配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。

注射用盐酸乌拉地尔：

1、静脉注射：缓慢静注10-50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。

2、持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中，如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。

3、静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。

4、输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。

5、血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

李彩霞，金红梅通过进行盐酸乌拉地尔注射液联合甲钴胺治疗妊娠期高血压疾病的效果研究，得出结论盐酸乌拉地尔注射液结合甲钴胺可稳定妊娠期高血压患者心率及血压，改善Apgar评分并降低并发症。（中国妇幼保健，2017，32（20）：4937-4939.）

1、使用本品后，病人可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、心动过速或过缓、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗。

2、过敏反应（如瘙痒、皮肤发红、皮疹等）少见。

3、偶见因变换姿势而造成的血压下降。

4、极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

1、禁用于对本品成份过敏的患者。

2、主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。

3、哺乳期妇女禁用。

1、下列情况使用本品时需要特别注意：

（1）机械功能障碍引起的心力衰竭，例如大动脉或者二尖瓣狭窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能损害。

（2）儿童，因为无相关研究。

（3）肝功能障碍患者。

（4）中度到重度肾功能不全患者。

（5）老年患者。

（6）合用西咪替丁的患者(参见【药物相互作用】)。

2、如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。

3、血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。

4、使用本品疗程一般不超过7天。

5、已经证实，配制好的溶液化学和物理稳定性为15-25℃时50小时。从微生物学角度来看，配制好的溶液应立即使用。如果不能立即使用，使用者应对贮藏的时间和条件负责。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本品。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦很有限。

7、儿童用药：儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

9、老年用药：老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。因老年患者对药物的敏感性有时难以估计。

10、药物过量：

（1）药物过量的症状包括：循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱；中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝。

（2）药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。极少数病例需给予儿茶酚胺（例如肾上腺素0.5-1.0mg，用等渗氯化钠溶液稀释至10ml）。

1、若患者同时使用α受体阻断剂、血管舒张剂或其他抗高血压药物；饮酒或病人存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用。同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

2、由于目前还没有足够的与ACE抑制剂合用的的消息，所以目前暂不推荐这种联合疗法。

乌拉地尔是一种选择性α₁受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α₁受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-IA受体，降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α₁受体的作用和阻断外周α₂受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用。并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心律无明显影响。

1、急性毒性研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD₅₀与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70-180倍；在静脉点滴后为100-840倍；口服给药后为610-870倍。

2、慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。

3、通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8（0.6-1.2）L/Kg。血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

遮光，密闭保存。

（1）盐酸乌拉地尔注射液：进口药品注册标准JX20160055。

（2）注射用盐酸乌拉地尔：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-023)-2013Z。