奥沙拉秦

本品主要成份为奥沙拉嗪钠。

奥沙拉秦钠胶囊：硬胶囊，内容物为暗黄色的小颗粒。

本品用于轻-中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。

奥沙拉秦钠胶囊：0.25g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

奥沙拉秦钠胶囊：

1、口服。

2、治疗开始一日1g，分次服用，以后逐渐提高剂量至一日3g，分3-4次服用。

3、儿童剂量为每天20-40mg/kg。长期维持治疗成人0.5g，一日2次，儿童为每天15-30mg/kg，或遵医嘱。

3、本品应在进餐时伴服。

冯兴国通过奥沙拉秦钠胶囊治疗溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效得出结论使用奥沙拉秦钠胶囊治疗溃疡性结肠炎短期疗效佳，副作用少，可作为临床治疗轻中度UC的常用药物。（中国卫生产业,2013,10(02):78）

奥沙拉秦钠胶囊：

最常见不良反应是腹泻，通常短暂，发生于治疗开始或增加剂量时。减少本品用量或与食物共服，腹泻会得到控制。还可发生恶心、呕吐、上腹不适、消化不良、腹痛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。

对水杨酸过敏者或严重肝肾功能损害者禁用。

奥沙拉秦钠胶囊：

1、有胃肠道反应者慎用。

2、一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间服用两倍剂量。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药安全性尚未确立，哺乳期妇女用药也缺乏临床经验，应慎重。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项试验且无可考参考文献。

本品与华法林同服可增加凝血酶原时间。

本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

1、本品口服急性毒性很低，小鼠LD₅₀为5000mg/kg，狗LD₅₀为3000mg/kg。

2、慢性毒性：大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年，显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性，狗连续口服1000mg/kg一年，病理组织学未见异常，偶见呕吐、大便松散和腹泻。

3、长期毒性：试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100-400mg/kg/天的剂量范围内（约为人体维持剂量的5-20倍）不影响其生育力。

本品的全身生物利用度低，本品原形很少被吸收。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收率不到5％。人体口服15mg/kg后在1-2小时血药浓度达峰值2-4mg/L，24小时后仍有少量存留在血液中。本品表观分布容积（Vd）约6L，蛋白结合率高。有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的1000倍。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

密封，在不超过25℃的干燥处保存。

奥沙拉秦钠胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-126）-2003Z。