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雷诺嗪

雷诺嗪,西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗慢性心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者:使用常规药物最大剂量无效或出现严重不良反应或不能耐受者、使用多种药物治疗者、伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全患者。

通用名称

雷诺嗪

英文名称

Ranolazine

汉语拼音

Leinuoqin

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

暂无参考价格

成分

本品主要成分为雷诺嗪。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于治疗慢性心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者:使用常规药物最大剂量无效或出现严重不良反应或不能耐受者、使用多种药物治疗者、伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全患者。

规格

片剂:500mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

成人:口服500-1000mg,2次/日。

不良反应

1、常见便秘、恶心、头痛、眩晕、疲乏。

2、心悸、心动过缓、低血压、直立性低血压。

3、耳鸣、眩晕、感觉迟钝、感觉异常、震颤。

4、上腹疼痛、口干、呕吐。

5、呼吸困难、外周水肿、血尿、视物模糊。

禁忌

对本品过敏者、Q-T间期延长患者、肝功能不全患者禁用。

注意事项

1、用药期间,应常做心电图,观察表情变化。

2、本品过量可引起头晕、恶心、呕吐、复视、感觉异常、混乱及延迟性意识丧失,本品的蛋白结合率为62%,不宜通过透析清除。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未评定。

4、哺乳期妇女使用时,应停止哺乳。

药物相互作用

1、本品与钙通道阻滞药、β受体拮抗药合用治疗慢性稳定型心绞痛时,能提高运动耐受,降低运动诱发的心绞痛症状。

2、酮康唑为CYP3A抑制剂,使本品的平均稳态血浆药物浓度升高3.2倍,禁止合用。

3、地尔硫卓为CYP3A抑制剂,能使本品的平均稳态血浆药物浓度升高1.8-2.3倍,禁止合用。

4、维拉帕米能使本品的Cmax升高2倍。

5、本品能使地高辛的血药浓度提高1.5倍,两者合用应调整地高辛的剂量。

药理作用

本品通过改变心肌能量代谢方式而减少心肌需氧量。其作用特点是抑制脂肪酸(FA)β氧化,进而活化丙酮酸脱氢酶(PDH),增加葡萄糖氧化。由于葡萄糖氧化能使每单位氧比脂肪酸氧化产生的氧具有更高的能量,因而能使心脏做更多的功,发挥抗缺血和抗心绞痛作用,但对血流动力学无影响,动物实验提示,本品能显著降低大鼠心肌梗死面积和肌钙蛋白T的释放,与0.9%氯化钠注射液对照组相比,心肌梗死面积降低约33%(P<0.05),血浆中心肌肌钙蛋白T从对照组的(65±14)μg/L降至(12±2)μg/L。

药代动力学

本品口服吸收个体差异大,Tmax为0.5h,吸收后在肝内主要经CYP3A广泛代谢,少量经CYP2D6代谢。其蛋白结合率约为62%,本品口服后75%随尿液排出,25%随粪便排出,经尿液和粪便排泄的原药不足5%,服用本品缓释胶囊,每天2次,连续用药3d后,血药浓度达稳态,消除t1/2为7h。

贮藏方法

贮于15-30℃。

有效期

24个月
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