奥昔布宁

本品主要成分为盐酸奥昔布宁。

（1）盐酸奥昔布宁片：白色或类白色片。

（2）盐酸奥昔布宁胶囊：硬胶囊，内容物为白色颗粒。

（3）盐酸奥昔布宁口服溶液：黄色的澄清液体；味甜气香。

（4）盐酸奥昔布宁缓释片：薄膜包衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

本品用于无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状缓解，如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等。

（1）盐酸奥昔布宁片：5mg。

（2）盐酸奥昔布宁胶囊：5mg。

（3）盐酸奥昔布宁口服溶液：60ml：60mg。

（4）盐酸奥昔布宁缓释片：10mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸奥昔布宁片、盐酸奥昔布宁胶囊：

1、成人口服常用量为一次5mg，一日2-3次；最大剂量为一次5mg，一日4次。或遵医嘱。

2、5岁以上儿童口服常用量：一次5mg，一日2次；最大剂量，一次5mg，一日3次。或遵医嘱。

3、5岁以下儿童的临床数据不足，不推荐使用。

盐酸奥昔布宁口服溶液：

1、成人口服常用量为一次5ml（以盐酸奥昔布宁计5mg），一日2-3次；最大剂量为一次5ml（以盐酸奥昔布宁计5mg），一日4次。或遵医嘱。

2、5岁以上儿童口服常用量：一次5ml（以盐酸奥昔布宁计5mg），一日2次；最大剂量，一次5ml（以盐酸奥昔布宁计5mg），一日3次。或遵医嘱。

3、5岁以下儿童的临床数据不足，不推荐使用。瓶盖可做量杯用，每盖至刻线5ml。

盐酸奥昔布宁缓释片：

1、成人：初始建议剂量为一次5mg，一日1次。然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为30mg/日，剂量调整一般需要有约一周的时间间隔。

2、6岁以上儿童：初始推荐剂量为一次5mg，一日1次。然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为20mg/日。

3、本品需随液体吞服，不能嚼碎或压碎，但可根据half线掰开半片服用。

盐酸奥昔布宁片、盐酸奥昔布宁胶囊、盐酸奥昔布宁口服溶液：

少数患者可出现口干、少汗、视力模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳痿、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状，个别患者可见过敏反应或药物特异反应，如荨麻疹和其它皮肤症状。

盐酸奥昔布宁缓释片：缓释制剂，不良反应比普通制剂少，患者易耐受。少数患者服用本品后有轻微的抗胆碱类药物的副作用。据文献资料：

1、发生率≥5%的不良反应有：

（1）一般不良：反应头痛、乏力、疼痛。

（2）消化道：口干、便秘、腹泻、恶心、消化不良。

（3）神经系统：嗜睡、头晕。

（4）呼吸系统：鼻炎。

（5）特殊感觉：视力模糊、眼干。

（6）泌尿生殖系统：尿路感染。

2、发生率在2-5%的不良反应有：

（1）一般：腹痛、鼻窦粘膜干燥、意外伤害、背痛、流感样综合症。

（2）心血管：高血压、心悸、血管扩张。

（3）消化道：胃胀、胃食管反流。

（4）肌肉骨骼系统：关节炎。

（5）神经系统：嗜睡、神经质、精神错乱。

（6）呼吸系统：上呼吸道感染、咳嗽、鼻窦炎、支气管炎、咽炎。

（7）皮肤：皮肤干燥、皮疹。

（8）泌尿生殖系统：影响排尿、残余尿量增加、尿潴留、膀胱炎。

3、其他与奥昔布宁普通制剂有关的不良反应有幻觉、瞳孔散大、阳萎及抑制泌乳等。

1、青光眼患者禁用。

2、部分或完全胃肠道梗阻患者禁用。

3、麻痹性肠梗阻患者禁用。

4、老年或衰弱病人的肠张力缺乏患者禁用。

5、重症肌无力患者禁用。

6、阻塞性尿道疾病患者禁用。

7、处于出血性心血管状态不稳定的患者禁用。

8、对本品中任何成份过敏者禁用。

1、肝、肾功能不全者应慎用。

2、膀胱溢出性梗阻的病人慎用。

3、胃肠硬阻的病人慎用。

4、溃疡性结肠炎、小肠无力症和重症肌无力慎用。

5、胃食管反流病人和/或同时服用引起或加重食管炎的药物的病人慎用。

6、慎和其他不易变形的固体食物合用。

7、告知病人高温环境下服用本品易引起中暑。

8、高空作业人员及从事危险工作的人员请遵医嘱使用。

9、酒精能加重由奥昔布宁等引起的嗜睡。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或即将怀孕的妇女服用本品的安全性尚未建立，仅在利大于弊的情况下使用；奥昔布宁能否从乳汁中分泌尚不清楚，由于许多药物均能分泌入乳汁中，因而哺乳期妇女应慎用本品。

11、儿童用药：18岁以下青少年和儿童本品使用的有效性和安全性尚未建立。

12、老年用药：78岁及以下老年人服用本品后的药代动力学参数与年轻成人大致相当，65左右的老年患者报告抗胆碱作用的发生率和严重程度是相似的。

13、药物过量：本品过量治疗期间，应考虑奥昔布宁的持续释放特征。病人至少应监测24小时，并采用对症及支持治疗，可能需服用活性碳和泻药。

1、与呋喃坦丁合用，有协同作用。

2、与阿托品合用时，作用与不良反应均增强。

3、与西沙比利、氯丙咪嗪合用，可降低后两药的疗效。

4、与普鲁卡因合用，可对窦房结的传导产生附加的抗迷走神经作用。

盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接解痉作用，并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的蕈毒碱作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加膀胱容量，减少不自主性的膀胱收缩而缓解尿急、尿频和尿失禁。本品对家兔逼尿肌的抗胆碱能活性仅为阿托品的1/5，但解痉作用是阿托品的4-10倍。对骨骼肌神经节和自主神经节无阻断作用。

1、遗传毒性：人体酵母菌、酿酒酵母菌和鼠伤寒沙门氏菌试验体系致突变试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：小鼠、大鼠、仓鼠和家兔的生殖毒性试验均未见本品对动物的生育力或胚胎有损伤作用。但本品对孕妇或可能怀孕妇女的安全性尚不确定，因此，孕妇不应使用本品，除非医生认为使用本品的潜在临床益处超过其潜在危险性。尚不清楚奥昔布宁是否从人乳中排泄。由于许多药物能从人乳中排泄，哺乳妇女应慎用本品。

3、致癌性：在大鼠连续给药2年的长期致癌性试验中，给药剂量分别为20、80和160mg/kg/日(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的6、25和50倍)，结果未表现出致癌性。

盐酸奥昔布宁片、盐酸奥昔布宁胶囊、盐酸奥昔布宁口服溶液：据资料介绍，本品口服后吸收迅速完全，起效时间为30-60分钟，作用高峰在3-6小时，解痉作用可持续6-10小时。本品主要分布于脑、肺、肾和肝脏，并在肝脏代谢后，主要经尿排泄。

盐酸奥昔布宁缓释片：据国外文献资料：

1、吸收：奥昔布宁缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，维持稳定的血药浓度将近24小时。与奥昔布宁普通制剂相比，奥昔布宁缓释片中R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156%和187%。R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后，3天后血浆达稳态浓度，未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。

2、分布：奥昔布宁静脉给药或口服，血浆浓度呈二相的方式下降，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁，其分布容积为193L。单剂口服奥昔布宁缓释片10mg后，Tmax在R-奥昔布宁为12.7小时，在S-奥昔布宁为11.8小时，其消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。

3、代谢：奥昔布宁主要经细胞色素P450酶系统代谢（尤其是肝脏和肠壁的CYP3A4），其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后，R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。

4、排泄：奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢，仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄，不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在5-20mg的剂量范围内，奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。

5、特殊人群的药代动力学

（1）老年人：78岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。

（2）儿童：18岁以下儿童的药代动力学未进行评价。

（3）性别：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。

（4）种族：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。

（5）肾功能不全：没有肾功能不全的用药经验。

（6）肝功能不全：没有肝功能不全的用药经验。

遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。

（1）盐酸奥昔布宁口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04472004。

（2）盐酸奥昔布宁缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02822003。