炔雌醚
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炔雌醚,西药名。常用剂型为片剂。用于围绝经期综合征,与孕激素合用可作为口服长效避孕药。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为炔雌醚。
性状
本品一般为片剂。
适应症
本品用于围绝经期综合征,与孕激素合用可作为口服长效避孕药。
规格
片剂:0.025mg;0.1mg;4mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
片剂:
1、围绝经期综合征:口服:一日0.025mg;或一次0.1-0.2mg,一周次。
2、退奶:分晚后6小时内口服4mg,必要时4-6日后再服4mg。对已哺乳者,一次4mg,2天后服第二次。
不良反应
可有恶心、呕吐、乳房胀痛、白带增多等。
禁忌
乳腺癌、雌激素依赖性肿瘤、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病患者、有使用雌激素引起的血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞性疾病史者未明确诊断的生殖道异常出血患者及妊娠期妇女。
注意事项
1、宜短程并以最低有效量用药,以减少能发生的不良反应。
2、长期或大量用药者,若需停药或减量应逐量递减。
3、雌激素周期性给药时,子宫内膜癌发病风险较小;周期性雌激素加孕激素疗法可使发病风险进一步降低。男性患者以及子宫切除后的女性患者,通常采用周期治疗,即用药3周停药1周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况;有子宫的女性,为避免过度刺激,可在周期的最后10-14日加用孕激素,模拟自然周期中激素浓度的变化
药物相互作用
1、钙剂:本药可增加钙剂的吸收。
2、三环类抗抑郁药:大量的雌激素可增强三环类抗抑郁药的不良反应,同时减弱其药效。
3、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等:以上药物可诱导肝微粒体酶,从而加快雌激素的代谢,减弱雌激素的药效。
4、抗凝药:雌激素可减弱抗凝药的抗凝效应,若必须合用,应调整抗凝药用量。
5、抗高血压药:本药可减弱抗高血压药的降压作用。
6、他莫昔芬:本药可减弱他莫昔芬疗效
药理作用
本药为作用较强的口服长效雌激素,其活性为炔雌醇的4倍,具有强大的雌激素效应。可促使阴道上皮细胞成熟,使宫颈黏液变稀薄,抑制排卵及产后泌乳,并作用于子宫内膜。在与孕激素组成的复方口服避孕片中,本药作为长效雌激素,起主要的避孕作用;而孕激素可防止子宫内膜增生,使其转化为分泌期状态,然后脱落。
药代动力学
本药具蓄积效应,据报道其雌激素活性最长可持续4个月。口服后迅速在消化道内吸收进入血液循环,并在血液内维持高浓度,然后储存于脂肪组织中,各系统中药物的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后药物自脂肪库中缓慢释放,并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇。代谢产物主要经肾排泄。母体化合物的消除半衰期为120小时,代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8小时。
贮藏方法
密封保存。
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