盐酸甲硝唑

本品主要成分为盐酸甲硝唑。

本品有片剂、胶囊剂、缓释片、注射剂、凝胶剂、阴道泡腾片、栓剂、胶浆含漱液、口腔黏贴片、口颊片、含漱液。

1、本品预防和治疗由敏感菌引起的感染如阴道炎、急性坏死性溃疡性牙龈炎、盆腔炎性疾病、假膜性小肠结肠炎和腹腔和妇科术后感染；治疗破伤风常与破伤风抗毒素合用。

2、常与其他抗微生物药物和铋化合物（或质子泵抑制剂）组成三联方案，以根除消化性溃疡中存在的幽门螺杆菌。

3、肠内、外阿米巴病和人芽孢酵母菌感染的首选药。

4、治疗阴道滴虫病具有极好的效果（不影响阴道正常菌丛），治愈率达90%。

5、外用治疗酒糟鼻。

（1）片剂：0.2g。

（2）胶囊剂：0.2g。

（3）缓释片：0.75g。

（4）注射剂（粉）：25mg；50mg。

（5）注射液：50mg/10ml；0.1g/20ml。

（6）大容量注射液：250ml含甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g；250ml含甲硝唑0.5g与氯化钠2.25g；100ml含甲硝唑0.5g与氯化钠0.9g；250ml甲硝唑1.25g氯化钠2.25g。

（7）凝胶剂：75mg/10g；100mg/10g。

（8）阴道泡腾片：0.2g。

（9）栓剂：0.2g；0.5g；1g。

（10）胶浆含漱液：0.5%。

（11）口腔黏贴片：5mg。

（12）口颊片：3mg。

（13）含漱液：0.8%。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、用于治疗大多数厌氧菌感染，成人首次口服800mg，继后400mg/8h，一般连服7d；也可一次500mg，每8h一次。或服用本品的缓释片750mg，1次/日。当口服不顺利时，可予静脉滴注一次500mg，每8h一次，稀释成500mg/100ml的浓度，以5mg/min的速度滴注。应尽快转换为口服方式。直肠栓剂因吸收缓慢，不适合作为首次给药。儿童口服、滴注或直肠给药均用7.5mg/kg，每8h一次。

2、美国推荐成人口服用量250mg，每6h一次，或首次滴注15mg/kg，继后7.5mg/kg，每6h一次，一次应于1h左右滴完。24h内总用量不应超过4g，并使用两条途径滴入，免引起血栓性静脉炎。

3、预防腹腔或妇科术后厌氧菌感染，术前24h口服400mg，每8h一次；术后则采用滴注或直肠给药，直至患者可以接受口服法。静脉滴注应在术前不久给予500mg，每8h一次；在可以口服时则给予400mg，每8h一次。直肠给药应在术前2h开始，一次1g，每8h一次。儿童预防用量与治疗剂量相同。

4、预防结肠直肠术后厌氧菌感染，术前1h滴注15mg/kg，60min内滴完，在首剂给予后6h和12h时再分别给予7.5mg/kg。

5、用于根除幽门螺杆菌的治疗方案可参见抗消化性溃疡。

6、栓剂用于滴虫性阴道炎，阴道给药，每晚次，连用7-10d。

7、阴道泡腾片用于厌氧菌性阴道病、滴虫性阴道炎及混合感染，塞入阴道深处，一次1或2片，每晚1次，7d为一个疗程。

8、凝胶剂用于炎症性丘疹、脓疱疮、酒渣鼻红斑。清洗患处后，取适量涂于患处，一日早晚各1次。酒渣鼻红斑以2周为一疗程，连用8周；炎症性丘疹、脓疱以4周为一疗程。

9、胶浆含漱液及含激液用于牙龈炎、牙周炎、冠周炎及口腔黏膜溃疡。取10滴用50ml温开水稀释，摇匀后在口腔内含漱3-5min后吐弃，成人一次10ml，儿童5m1.3次/日。

10、口颊片用于牙龈炎、牙周炎、冠周炎及口腔黏膜溃疡，于牙龈和眼颊沟间含服（用于口腔溃疡时黏附于黏膜患处），1片/次，3次/日。饭后用，临睡前加用1片。

11、肠内、外阿米巴病：由于本品在胃肠内吸收迅速，如为了肠腔内的药物足以达到有效治疗浓度，必须同时配合使用其他抗肠腔内阿米巴药物（如二氯尼特或双碘喹啉），通常口服400-800mg，3次/日，1-3岁儿童可给予1/4，3-7岁儿童给予1/3，7-10岁儿童给予1/2成人量：或者35-50mg/（kg·d），分次口服。成人的另一给药法，一日单剂量口服1.5-2.5g，共用2-3d。治疗小袋虫病和人芽孢酵母菌感染的用药方案类似以上甲硝唑的用量和用法。

12、治疗贾第虫病：口服2g，1次/日，连用3d儿童用量同以上年龄递减；另一用法是，成人口服次250mg，3次/日，共用5d，儿童15mg/（kg：d），分次服。据报道，美国国家卫生研究院Nash等使用本品（250-750mg，3次/日），同时口服米帕林（100mg，3次/日；mepacrine系抗疟药），疗程2-5周，治疗难治性贾第虫病极效。6例中，痊愈5例；1例粪便便虫检阴转后又复发，后改用巴龙霉素（500mg，2次/日）和杆菌肽（12万U，每12h一次）治愈。

13、治疗毛滴虫病：单次口服2g，或早上服800mg，晚上服1.2g；或使用7d疗程，0.6-1.0g/日，2-3次分服。性伴倡应同时用药，用量相同。如必须重复治疗，应间隔4-6周。儿童可用7d疗程：1-3岁儿童，一次50mg，3次/日；3-7岁，次100mg，2次/日；7-10岁，一次100mg，3次/日。儿童还可按体重给药，15mg/（kg·d），分次服，共用7d。

14、治疗细菌性阴道病：用于可能存在的细菌阴道病，其治疗与治疗滴虫病类似，通常单次口服2g，或给予7d疗程，一次400-500mg，2次/日，共5d。

15、治疗小腿溃疡和压疮伴厌氧菌感染：口服本品一次400mg，3次/日，共7d。还可局部使用0.75%或0.8%凝胶，以减轻蕈状瘤因厌氧菌感染所散发出来的气味。

16、治疗酒糟鼻：1%的凝胶涂于患处一薄层1次/日。

1、常见恶心、呕吐、食欲缺乏、金属味，有时伴头痛。

2、有时发生腹泻、口干、舌苔厚、舌炎和口炎。

3、皮疹、皮炎、白细胞减少也有发生。

4、周围神经炎、癫痫发作也有报道，应考虑停药。

5、外用偶见皮肤干燥、烧灼感和皮肤刺激等过敏反应。

6、口腔科制剂偶可致味觉改变和口腔黏膜轻微刺痛、恶心、呕吐等，停药后可消失。

1、对本品过敏者禁用。

2、全身用药后本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳至治疗结束后24h。

3、儿童用药的安全性和有效性研究尚未确定。

1、如有厌氧菌和需氧菌混合感染，可配用适当的抗生素。

2、治疗牙龈炎也可将本品片剂含压在发炎的局部。

3、用药期间应进低盐饮食，以防钠潴留。

4、肝功能不全患者应减量给药。

5、用药7d以上者应检查血常规。

6、动物实验证实本品有致癌作用。

7、治疗期间应避免饮酒。

1、使用本品时饮酒可能发生“双硫仑样”反应。

2、本品与双硫仑合用会引起急性精神病或精神紊乱。

3、本品可减少华法林、苯妥英、锂、氟尿嘧啶的代谢或排泄，从而引起后者的血药浓度上升，导致不良反应。

4、苯妥英可加速本品的代谢。

5、合用苯巴比妥可降低本品的血药浓度。

6、西咪替丁可升高本品的血药浓度，增加发生神经系统不良反应的可能性。

1、本品为杀菌药，其实际作用机制尚未完全清楚，在生理pH下，本品是非电离的，迅速被厌氧微生物和细胞所吸取。本品对敏感厌氧菌的MICs为0.1-5μg/ml，它通过氧化还原潜能低的电子转运蛋白（如硝基还原酶—铁氧化还原蛋白）还原为没有硝基的极性产物。这种还原产物似乎具有细胞毒和抗微生物的作用，使其DNA崩解，核酸合成受到抑制。本品对分裂细胞和未分裂细胞具有同等作用。

2、体外证实，类杆菌属、梭杆菌属和韦永球菌属等革兰阴性菌和梭状芽孢杆菌属、真杆菌属、多种消化球菌和多种消化链球菌等革兰阳性菌对本品均敏感。本品还对阴道加德纳菌具有活性。其羟基代谢物对多种弯曲菌和幽门螺杆菌的某些菌株也具有活性。

3、本品对几种原虫、结肠小袋虫、人芽孢酵母菌、溶组织阿米巴、肠贾第虫和阴道滴虫均有活性。

1、口服本品后可迅速吸收，其生物利用度可达100%。单次口服250mg和500mg后1-2h可分别达血药峰值5μg/m和10μg/ml多次给药后，血药浓度可见上升。食物可延迟本品的吸收，但吸收总量不受影响。静脉滴注本品先给负荷量15mg/kg然后给予7.5mg/kg，每6h一次，可获得稳态血药峰值25μg/ml和谷值18μg/ml。给予直肠栓剂的生物利用度为60%-80%，约在5-12h后，血药峰值大约相当口服剂量的一半并产生有效浓度。阴道药栓吸收极少，生物利用度约20%-25%，给药500mg后血药峰值为2μg/ml。本品37.5mg的阴道内凝胶剂在8h后的血药峰值为0.3μg/ml，生物利用度为56%。

2、本品可广泛分布于包括胆汁、骨骼、乳汁、脑脓肿、脑脊液、肝和肝脓肿、唾液、精液和阴道分泌物在内的大多数体内组织和体液中，其浓度与血药浓度类似。可透过胎盘屏障。蛋白结合率<20%。

3、本品在肝内通过侧链氧化和形成葡糖醛酸化合物被代谢。t_1/2约为8h，羟基代谢物的t_1/2稍长新生儿和严重肝病者的本品t_1/2较长，羟基代谢物则见延长。大多数本品用量主要以代谢物随尿排出，小量随粪便排出。

避光保存。