卡前列素

本品主要成分为卡前列素。

本品为白色或近乎于白色粉末。

本品用于中期妊娠或过期妊娠的引产及其他方法引产失败者的补救，用于抗早孕。

1、注射剂：1mg；2mg。

2、膜剂：2mg。

3、栓剂：8mg。

4、海绵块：6mg。

1、阴道给药：

（1）用于抗早孕，可有以下方法：

①空腹或进食后2h，口服米非司酮片25mg，每天2次，连服3天或1次口服米非司酮片0.2g，服药后禁食2h，第3-4天晨于阴道后穹隆放置本药1粒(1mg)，卧床休息2h，门诊观察6h。

②先口服孕三烯酮每天9mg（分3次服），共4天，停药2天后阴道后穹隆放置卡前列素薄膜，每2.5h1张(2mg)，共4次，或放置1粒卡前列素栓剂(8mg)，8h后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。

③先肌内注射丙酸睾酮每天1次100mg，共3天，第4天阴道后穹隆放置卡前列素海绵1块(6mg)，8h后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。若无效，2天后重复一个疗程。放置卡前列素后需卧床休息2-3h，收集所有阴道排出物。

④天花粉过敏试验呈阴性者，肌内注射天花粉试探剂量0.2mg，经2h如无反应，则肌内注射5mg。2天后开始给予卡前列素阴道薄膜或栓剂，每2.5小时1张（22mg），共4次，或放置1粒卡前列素栓剂(8mg)，8h后如无流产，再肌内注射卡前列素2mg。

（2）用于终止中期妊娠：术前扩张宫颈可在手术前晚将本药栓剂1mg置阴道后穹隆处，2h后宫颈扩张，便于负压吸引终止中期妊娠。

2、肌内注射：(1)用于抗早孕：参见阴道给药项。(2)用于终止中期妊娠：终止中期妊娠(第13-20周)可深部肌内注射卡前列素250μg，每1.5～3.5小时重复1次，此取决于子宫反应；必要时可增至500μg，但总量不得超过12mg。亦可羊膜腔内给予氨丁三醇卡前列素3.25mg(相当于卡前列素2.5mg)，需时5min以上，如未出现终止妊娠，24h重复1次。

3、治疗产后出血：可深部肌内注射250μg，间隔约90min给药，必要时可缩短时间间隔，但不得少于15min，总量不得超过2mg。

4、局部注射：未破裂输卵管妊娠(胚块小于5cm，HCG小于1000U/L)：内镜控制下局部注射卡前列素，有助于宫外孕消除。

较常见不良反应有恶心，呕吐，头晕，腹泻，有时有宫缩过强。常肾见有恶心、呕吐、头晕、腹泻等胃肠道反应，一般在停药后症状迅速消失。有时会发生强直性子宫收缩。药物的不良反应包括副作用（sideeffects）、毒性反应（toxicreaction）、变态反应（allergicreaction）、后遗效应（aftereffect）、继发效应（secondaryeffect）、特异质反应（idiosyncraticreaction）及“三致”（致癌carcinogenesis、致畸teratogenesis、致突变mutagenesis）作用。一般是可预知的，但有的是不可避免的，有的则是难以恢复的。

1、类早孕反应；表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退。

2、突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)。

3、精神压抑、头痛、疲乏。

4、体重增加。

5、面部色素沉着。

6、肝良性腺瘤相对危险性增高。

7、年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加。

8、高血压。

9、肝功能损害。

10、高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。可有恶心，呕吐，头痛，乳房胀，痤疮，肥胖，抑郁，不规则出血，闭经，降低HDL。有恶心、呕吐、头痛、乳房胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。

1、过敏体质或对本药有过敏史。

2、黄疸。

3、肝功能及肾上腺皮质功能不全。

4、镰状细胞贫血。

5、严重哮喘。

6、青光眼。

7、胃肠功能紊乱。

8、癫痫。

9、带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕。

10、急性盆腔炎。

11、糖尿病。

12、子宫手术。

1、慎用：

（1）哮喘。

（2）心血管疾病。

2、本药不得使用静脉注射给药，也不能用于诱导分娩。本药必须与米非司酮序贯使用，并必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的医疗单位使用。

3、大多数孕妇在使用本药后6h内能排出绒毛和胚囊，少数在用药后1周内排出妊娠物。

4、用本药流产失败者必须做人工流产终止妊娠。

5、对不完全流产引起大出血或绒毛球排出后阴道流血时间长者应进行刮宫术和做必要的处理。

6、用药后8-15天必须复查，以确定是否完全流产，必要时配合B超，血HCG测定。

7、因可能发生白细胞增多，应监测白细胞计数，肺心病患者用药时应监测动脉氧含量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

天然前列腺素F2α广泛存在于人体各组织与体液中，卡前列素是天然前列腺素F2α的衍生物，比较稳定，15位甲基能延缓其在体内脱氢失活，作用较持久，还以卡前列甲酯和氨丁三醇卡前列素复合物形式供药用。本药具有软化和扩张宫颈、增加子宫收缩频率和收缩幅度，增强子宫收缩力的作用，具有较强的抗生育作用。

药肌内注射或阴道给药均有效。经阴道给药后，通过阴道黏膜缓慢吸收，经2-3h达药峰浓度，持续有效时间约6～8h，并分布于全身组织。肌内注射后达药峰浓度时间为20-30min，其后迅速下降。本药在羊水中的消除半衰期为27-31h。代谢物少量以原形随尿排出。

密封。