米泊美生钠

本品主要成分为米泊美生钠。

本品一般为注射剂。

本品适用于纯合子家族性高胆固醇血症（HOFH）患者作为对低脂肪膳食和包括LDL血浆置换分离在内的其他降脂治疗的辅助治疗，用于降低LDL-C、TC、非HDL-C。

注射液：200mg/1ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

200mg，每周1次，皮下注射应在每周的同一天注射，如果忘记注射，应距下次注射的时间至少3d，如距下次注射时间少于3d，则不能注射，下一剂就只能按预定时间注射。

可见心绞痛、心悸、恶心、呕吐、腹痛、注射部位反应、疲乏、流感样症状、寒战、发热、外周水肿、脂肪肝、转氨酶升高、肝功能异常、四肢痛、骨骼肌肉痛、失眠、高血压。

1、对于妊娠期妇女尚无良好对照的临床研究，妊娠期妇女只有明确需要时方可使用。

2、重度肾功能不全患者、显著蛋白尿患者及透析患者禁用。

3、中度和重度肝功能不全，或活动性肝病，包括原因不明的血清转氨酶持续升高者禁用。

4、已知对产品成分过敏者禁用。

5、本品是否经乳汁排泌尚不清楚，哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

6、儿科患者的安全性及有效性尚未确定。

1、用药警戒：本品可升高转氨酶，增加肝脏脂肪，开始治疗前及治疗中应定期监测肝功能。如出现肝功能异常应调整剂量。

2、治疗前、调整剂量前及治疗期间定期监测ALT、AST、ALP和总胆红素；育龄期女性应排除妊娠。

3、尚未确定非HOFH的高胆固醇血症患者的安全性和有效性。

4、尚未确定本品对心血管患病率和死亡率的影响。

5、建议不要使用本品辅助用于LDL的血浆置换。

6、建议每3个月检测一次血脂，本品达到最大效应需6个月。

7、本品只能皮下注射，注射部位应选择腹部、大腿或上肢的裸露部位，不能注射于有炎症、挫伤、硬结或破损的部位。

本品与华法林、辛伐他汀、依折麦布无相互作用。

本品是耙向载脂蛋白B-100人信使核糖核酸（mRNA）的一种反义寡核苷酸，载脂蛋白B-100是LDL和其代谢前体VLDL的主要载脂蛋白。本品与载脂蛋白B-100mRNA的编码区互补，并通过Watson和Crick碱基配对结合。本品与同源mRNA的杂交导致核糖核酸酶H-介导的同源mRNA的降解，导致载脂蛋白B-100的转录受到抑制。

1、吸收：皮下注射后，3-4h达血药峰值。剂量为50-400mg，生物利用度为54%-78%。

2、分布：在治疗浓度时，体内蛋白结合率高（>90%），分布t_1/2为2-5h，每周1次给药，6个月后可达稳态。

3、代谢：本品在组织内先经内切酶代谢为短链寡核苷酸，继而被外切酶进一步代谢。

4、排泄：在尿液中既可检测到原药亦可检测到短链寡核苷酸，皮下注射后24h，尿液中回收4%的给药剂量。消除t_1/2为1-2个月。

避光，贮于2-8℃。