埃替格韦

本品主要成分为埃替格韦。

本品一般为片剂。

本品与利托那韦、其他蛋白酶抑制剂合用治疗经抗逆转录病毒治疗的成人HIV-1感染。

埃替格韦片：85mg：150mg。

本品需在进餐时服用。本品与其他蛋白酶抑制剂、利托那韦合用的剂量为85mg/1次/日，150mg/1次/日。

1、常见腹泻、恶心、头痛。

2、少见呕吐、腹痛、食欲降低、抑郁、自杀意念和自杀企图、失眠、皮疹。

3、实验室检查可见胆红素升高、血尿、血清淀粉酶升高、肌酸激酶升高、三酰甘油升高、胆固醇升高、血糖升高、尿糖、ALT及AST升高、YGT升高。

1、为预防HV传染，HIV感染的母亲不应母乳吸养婴儿，服用本品的哺乳期妇女不应哺乳。

2、儿童用药的有效性及有效性尚未确定。

1、本品与抗逆转录病毒药合用有发生免疫重建综合征的报道，可导致机会感染的发生。

2、不推荐本品和蛋白酶抑制剂与可比司他合用。

3、除剂量与用法项下的推荐方案外，不推荐其他与蛋白酶抑制剂的合用方案。

1、本品经CYP3A代谢，CYP3A诱导剂可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。

2、阿扎那韦一利托那韦明显升高本品的血药浓度，阿扎那韦-利托那韦的剂量大于300mg、100mg，1次/日与本品合用时尚无合适的剂量调整方案。

3、洛匹那韦利托那韦明显升高本品的血药浓度，洛匹那韦利托那韦的剂量大于400/100mg，1次/日与本品合用时尚无合适的剂量调整方案。

4、去羟肌苷需空腹服用，而本品需在进食时服用，故去羟肌苷需在服用本品前1h或2h后服用。

5、依法韦仑可降低本品的血药浓度，可导致治疗失败及病毒耐药，不推荐合用。

6、本品可与抗酸药中的阳离子结合成不溶性复合物，导致血药浓度降低，两者至少间隔2h服用。

7、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、奥卡西平、利福平、利福喷汀可明显降低本品的血药浓度，可导致治疗失败及病毒耐药，不推荐合用。

8、与酮康唑合用，本品和酮康唑的血药浓度均见升高，但不必调整剂量，酮康唑的剂量每日不超过200mg。

9、与利福布汀合用，利福布汀及其代谢产物的血药浓度明显升高，推荐降低利福布汀的剂量75%（如150mg.隔日1次或每周3次）；同时本品的血药浓度降低，但如调整利福布汀的剂量，就不必调整本品的剂量。

10、系统使用地塞米松可降低本品的血药浓度，导致治疗失败，推荐用其他皮质激素替代地塞米松。

11、与波生坦合用，波生坦的血药浓度会升高，本品的血药浓度降低。如必须合用，波生坦至少停用36h后才能开始本品的治疗，本品治疗10日后，波生坦以每日62.5mg的剂量重新开始治疗，并根据耐受性调整剂量。

12、蛋白酶抑制剂利托那韦可降低波普瑞韦、替拉那韦的血药浓度，因本品需与蛋白酶抑制剂和利托那韦合用，所以不推荐本品与波普瑞韦、替拉匹韦合用。

13、贯叶连翘可降低本品的血药浓度，导致治疗失败，不推荐合用。

14、本品可影响口服避孕药的效果，推荐采取其他避孕措施。

本品是HIV-1整合酶抑制剂，整合酶是HIV1复制所必需的编码酶，抑制此酶可阻止HV-1DNA整合进入宿主的DNA，从而抑制HIV-1前病毒的形成和病毒的复制。

1、吸收：进餐时服用本品和利托那韦，约4h后本品达血药峰值。口服85和150mg达稳态后C分别为（1.2±0.36）和（1.5±0.37）pg/ml；AUC分别为（18±7.1）和（18±6.5）（g·h）/ml；C分别为（0.42±0.24）和（0.35±0.20）（g·h/ml）。

2、分布：本品的蛋白结合率为98%-99%，与血药浓度无关。

3、代谢：本品主要经CYP3A氧化代谢，次要代谢途径为经UGT1A1/3代谢。血浆中主要为原药，占总放射性的约94%。芳香胺、脂肪酸的羟基化代谢产物及葡萄苷酸化代谢产物仅占很少的部分，对本品的抗病毒活性无贡献。

4、排泄：给予放射性标记的本品，粪便中回收94.8%的放射性物质，尿中回收6.7%。本品与利托那韦合用，终末半衰期为8.7h。

贮存于30℃以下。